成份
化學名稱:本品主要成份為去甲斑蝥酸鈉,1,2-順-3,6-氧橋-六氫化鄰苯二甲酸鈉鹽。
化學結構式:
分子式:C8H8O5Na2
分子量:230.14
性狀
本品為無色澄明液體。
適應症
用於肝癌、食管癌、胃和賁門癌、肺癌等及白細胞低下症、肝炎、肝硬化、B型肝炎病毒攜帶者。亦可作為癌症術前用藥或用於聯合化療中。
規格
2ml:10mg
用法用量
1.靜脈注射。用5%葡萄糖注射液稀釋後,緩慢靜脈推注。一次10~30mg或遵醫囑。靜脈滴注時加入5%葡萄糖注射液250~500ml中緩慢滴入。
2.肝動脈插管。一次10~30mg,一日2次。一個月為1個療程,一般持續2~3個療程。
3.瘤內注射。一次10~30mg,一周1次,4次為1個療程,可持續4個療程。
不良反應
一次注射量若超過30mg,部分患者可出現噁心、嘔吐等消化道症狀。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1.靜脈給藥時,注意避免藥液漏出血管壁外。
2.瘤內注射時,防止藥液溢出瘤體外。
3.少數患者使用本品可能出現體溫增高,使用高劑量應注意體溫的改變。若體溫升高,可對症處理。
4.對有出血傾向的患者,應慎用較高劑量。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期用藥宜在醫生指導下,酌情使用。
兒童用藥
兒童用量酌減,一般為成人量的25%~50%,應在醫生指導下套用。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物過量
藥物過量,部分患者可能出現消化道反應和心、肝、腎損傷,可酌情減量或對症處理。
藥理毒理
據文獻報導,本品體外試驗,對肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宮頸癌等細胞株的形態或增殖有破壞或抑制作用。體內試驗,對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤-180及肝癌實體型有一定抑制效力,可提高腹水肝癌H22小鼠癌細胞線粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性,干擾癌細胞分裂,阻斷於M期,並影響其周期運行速度。本品可使癌細胞骨架破壞(微絲、微管),影響癌細胞超微結構,導致線粒體、微絨毛及質膜損傷等。能抑制癌細胞DNA合成,但對正常骨髓細胞不抑制,並能升高白細胞。
藥代動力學
據文獻報導,本品給動物靜注後,可較快分布於各組織,在肝、腎、肺、胃、腸、心、唾液腺、甲狀腺、癌組織中均有較高的藥物濃度;血藥濃度約半小時下降一半,24小時完全消除;肝中藥物濃度1小時達高峰,6小時下降一半,24小時完全消除;藥物主要通過泌尿系統排泄,靜注後,尿中藥物濃度0.5~1小時達高峰,24小時大部分自尿中排出。
貯藏
密閉保存。
包裝
安瓿,6支/盒
有效期
暫定24個月
執行標準
國家藥品標準化學藥品地方標準上升國家標準第三冊WS-10001-(HD-0217)-2002