去氧孕烯:基本資料,藥理作用,動力學,用法用量,不良反應,禁忌,相互作用,製劑,適

去氧孕烯為口服強效孕激素，沒有雄激素和雌激素活性．實驗證明，其孕激素活性較炔諾酮強18倍、較甲炔諾酮強1倍．最大特點是無雄激素作用．還可升高高密度脂蛋白(HDL)。口服，在月經周期第1日開始，每日服複方去氧孕酮片1片，連服21日，然後停藥7日，第29日開始服下一周期的藥。

基本介紹

中文名：去氧孕烯
外文名：Desogestrel
藥物別名：地索高諾酮、脫氧炔諾酮
類別：西醫藥物

基本資料,藥理作用,動力學,用法用量,不良反應,禁忌,相互作用,製劑,適應症,作用用途,片劑製品,

基本資料

藥物名稱：去氧孕烯

英文別名：Cycleare、Cyclosa、Desogestrel/ethinylestradiol、Desolett、Mercilon、Microdiol、Ovidol、Planum、Varnolin

藥理作用

為口服強效孕激素，沒有雄激素和雌激素活性。實驗證明，其孕激素活性較炔諾酮強18倍、較甲炔諾酮強1倍。最大特點是無雄激素作用。還可升高高密度脂蛋白（HDL）：抗雌激素活性亦強於炔諾酮和左旋甲炔諾酮．具有顯著的排卵抑制作用，尚能改變宮頸粘液稠度、抑制子宮內膜發育等。

該品及其3-酮代謝物與子宮內膜孕酮受體的親和力高於黃體酮和炔諾酮。為口服高效孕激素，沒有雄激素和雌激素活性。其孕激素活性較炔諾酮強18倍，較甲炔諾酮強1倍，最大特點是無雄激素作用及不降低高密度脂蛋白（HDL），並具有抗雌激素活性。該品具有顯著的排卵抑制作用，並能改變宮頸粘液稠度，抑制子宮內膜發育等。該品及主要代謝物3-酮孕烯與人體子宮肌層中的孕酮受體親合力高於孕酮、炔諾酮及利奈孕醇數倍。

動力學

脫氧炔諾酮本身無活性，但進入內臟和肝臟後，迅速而完全代謝為活性代謝物3-酮基-脫氧炔諾酮，其在口服後1～3小時達到最高血清濃度，清除半衰期約16小時。具有促進蛋白質合成、抑制蛋白質異生、降低血膽固醇和三醯甘油、促使鈣磷沉積和減輕骨髓抑制等作用，能使體力增強、食慾增進、體重增加。

用法用量

口服，在月經周期第1日開始，每日服複方去氧孕酮片1片，連服21日，然後停藥7日，第29日開始服下一周期的藥。①一般在睡前服，副反應可減輕。②服藥前半期發生突破性出血，可每晚加服炔雌醇0.01mg，直到服完這周期為止；如出血發生在服藥後半期，可每日加服1片避孕藥，到停藥為止；如出血量似月經量，則應停藥按行經對待。③在停藥7日內仍未行經時，可開始服下一周期的藥。④連服兩個周期未行經者，應查明閉經原因，排除妊娠。⑤每日服用避孕藥時間應相同，以免血藥濃度波動大，影響避孕效果。

⑴出現下列症狀時應停藥：懷疑妊娠、血栓栓塞病、視覺障礙、原因不明劇烈性頭痛或偏頭疼、出現高血壓、肝功能異常、精神抑鬱、缺血性心臟病等。⑵嚴格按規定方法服藥，漏服藥不僅可發生突破性出血，還可導致避孕失敗。⑶要在醫務人員指導下服用，服藥期間，每年定期體檢，發現異常反應則及時停藥。⑷服藥期限，以連續3—5年為宜，停藥觀察數月，體檢正常者，可再服用。吸菸會增加口服避孕藥引起嚴重心血管不良反應的危險性，此危險性隨年齡增長和吸菸程度加劇（每天15支以上）而增加，35歲以上婦女更需注意。

因此，使用口服避孕藥者不要吸菸。不哺乳婦女應在產後4周開始服用，否則可以增加血栓栓塞疾病的危險。

不良反應

類早孕反應；表現為噁心、嘔吐、睏倦、頭暈、食慾減退；②突破性出血（多發生於漏服時）、閉經（少數停藥後仍繼續閉經）；③精神壓抑、頭痛、疲乏；④體重增加；⑤面部色素沉著；⑥肝良性腺瘤相對危險性增高；⑦年齡大於35歲的吸菸婦女患缺血性心臟疾患危險性增加；⑧高血壓；⑨肝功能損害；⑩高劑量雌激素複方片增加血栓栓塞病的危險性。

可有不規則出血，噁心，頭痛，閉經，乳房脹，乏力，抑鬱。有突破性出血、閉經、胃腸道不適、體重增加、乳房脹感、性慾異常、雄激素作用、乏力、頭痛、偏頭痛、視力模糊、抑鬱、褐黃斑等。

口服避孕藥的不良反應是具有雄激素樣興奮作用，包括痤瘡、多毛症和體重增加。而含脫氧炔諾酮的避孕藥很少有此不良反應，即使有，也只是影響體重增加。一個對照試驗表明口服含脫氧炔諾酮的避孕藥的婦女發生痤瘡54例，明顯較服含左炔諾孕酮的避孕藥減少。其它不良反應包括頭痛、噁心、乳房觸痛、突破性出血等發生率也較低。

禁忌

下列情況應禁用：乳腺癌、生殖器官癌、肝功能異常或近期有肝病或黃疸史、深部靜脈血栓病、腦血管意外、高血壓、心血管病、糖尿病、高脂血症、精神抑鬱症及40歲以上婦女。嚴重肝功障礙，血栓形成或栓塞，乳腺癌，子宮癌及哺乳期忌用。

禁用於有妊娠期、阻塞性黃疸或有黃疸史者或妊娠期瘙癢病史者、哺乳期、乳腺癌或子宮癌、血栓形成和栓塞、鐮狀細胞性貧血、嚴重肝功能障礙、脂肪代謝障礙、有妊娠皰疹病史者、耳硬化症及卟啉症、腦血管或冠狀動脈疾病、未能確診的生殖器異常出血、肝臟腫瘤或肝癌。

相互作用

影響避孕效果的藥物；①抗生素類藥抑制腸內細菌繁殖，減少激素結合物的分解，減少腸肝循環；②誘導肝藥酶的藥物如利福平、催眠和抗驚厥藥、解熱鎮痛藥；③三環類抗抑鬱藥在肝臟與該品競爭共同的代謝酶。

⑵與避孕藥合併套用，藥效受影響的藥物；①降壓藥的降壓效果降低；②抗凝藥的抗凝效果降低；③降糖藥（如胰島素及口服降糖藥）控制糖尿病的療效降低；④三環類抗抑鬱藥的效果增強。利福平、抗驚厥藥可使該品和炔雌醇活性降低。與炔雌醇伍用作為避孕藥。

製劑

複方去氧孕烯片劑：每片含去氧孕烯0.15mg，炔雌醇0.03mg。去氧孕烯雙相片：開始7日，每片含去氧孕烯0.025mg和炔雌醇0.04mg，繼後14日每片含相應藥物0.125mg和0.03mg。採用EVA共聚配方製成的單根皮下埋植劑（依伴儂）：含依託孕烯68mg，長40mm，直徑2mm，提供有效避孕3年。

適應症

臨床用作避孕藥效果可靠，周期控制好，不降低HDL，有利於脂質代謝，不增加體重，無雄性症等副作用。主要用於防止妊娠。

作用用途

為口服強效孕激素，沒有雄激素和雌激素活性。實驗證明，其孕激素活性較炔諾酮強18倍、較炔諾孕酮強1倍。口服t1/2為21—42．5小時。最大特點是無雄激素作用，還可升高高密度脂蛋白(HDL）：抗雌激素活性亦強於炔諾酮和左炔諾孕酮。具有顯著的排卵抑制作用，尚能改變宮頸粘液稠度、抑制子宮內膜發育等。

該品及其3-酮代謝物與子宮內膜孕酮受體的親和力高於黃體酮和炔諾酮。臨床用作避孕藥效果可靠，周期控制好，不降低HDL，有利於脂質代謝，不增加體重，無雄性症等副作用。

片劑製品

去氧孕烯炔雌醇片：每天約同一時間按照箭頭所指的方向服藥：如需要，用水送服。直至全部21片服完。在隨後的7天停藥後開始服用下一盒。在這7天當中通常會出現撤退性出血。這通常在最後一片該品服後2-3天發生，且可能在開始服用下一盒前不會結束。

怎樣開始服用該品：沒有使用激素類避孕藥時[上個月]：在月經周期的第一天。即月經出血的第一天開始服用該品，也可以在月經周期的第2-5天開始，但這種情況下，第一個周期服藥的最初7天，您還必須同時採用屏障避孕法。

當從另一種複方口服避孕藥（COC）改用時：最好在服用原COC最後一片的次日開始服用該品，但最晚不超過原COC停藥期或服用安慰劑後的那一天。當從單一孕激素避孕藥（小劑量口服避孕丸，注射液，埋植劑）改換使用時：可在任何一天停用小劑量避孕藥（埋植劑出之日或注射下一針）開始服用該品。但所有情況必須在服藥的前七天另外採用屏障避孕法避孕。

首次流產後：可立即服用。這樣的話，不用採取其它避孕措施。分娩或第二次流產後：哺乳期婦女用法見[孕婦及哺乳期婦女用藥]。醫生會建議您在分娩後21-28天開始服用，如果在更晚些時服用，在前七天要採取屏障避孕法避孕，然而，如果已經發生了性行為，在開始COC前需排除妊娠，否則必須等到首次月經恢復。

忘記服藥：如果在常規服藥後的12小時內才服藥，避孕效果不會降低。一旦想起立即補服。在常規時間服用下一片。如果在常規服藥後12小時以外才服藥，避孕效果可能降低，對漏服藥片的處理可通過以下基本途徑：第1周：在您想起時立即補服漏服的藥片（即使同時服用兩片藥）。以常規時間服下一片藥。隨後的7天採取其它的避孕措施（屏障方法）。如果在漏服的7天內有性生活，則有妊娠的可能性。漏服的藥片越多，距離自然的周期越近，妊娠的危險越高。

第2周：在想起時立即補服．即使同時服用兩片藥。然後按常規時間服用剩下的藥片。如果在漏服一片後，能在連續7天正確服藥，不用採取其它避孕措施。否則，或如果漏服超過一片，在接下來的7天建議採用屏障法。

第3周：這種降低的可能性因即將來臨的7天停藥期而使危險很大。然而，可通過調整服藥程式來防止妊娠的發生。通過採取下述兩種方式中的任何一種。不用採取其它的避孕措施，如果在整個周期都正確服藥而只有這一次漏服的話。否則，採取第1種方式。同時在接下的7天裡採取其他方式避孕。

去氧孕烯