亞胺硫黴素/西拉司丁

亞胺硫黴素/西拉司丁,用於治療敏感菌引起的各類感染。

基本介紹

  • 藥品名稱:亞胺硫黴素
  • 外文名:Imipenem
  • 別名:亞胺培南
  • 用法用量:每天1~2g,分3或4次靜脈滴注
  • 不良反應:皮疹、瘙癢、蕁麻疹等
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藥品信息

藥品名稱

亞胺硫黴素/西拉司丁

英文名稱

Imipenem

別名

伊米配能/西司他丁鈉亞胺培南;泰寧;泰能;Imipenem/Cilastatin;Primaxin;Tienam

分類

抗生素 > 其他β內醯胺類

劑型

注射劑。

藥理作用

亞胺硫黴素/西拉司丁為具有碳青黴烯環的甲碸黴素類抗生素,通過抑制細菌細胞壁的合成而殺滅革蘭陽性菌、陰性菌及厭氧菌,其中包括對其他抗生素不敏感或易耐藥的銅綠假單胞菌金黃色葡萄球菌糞腸球菌脆弱擬桿菌。由於亞胺硫黴素/西拉司丁可在腎內被腎肽酶破壞,臨床套用製劑中加入了西司他丁鈉特異性酶抑制劑,它可阻斷亞胺硫黴素/西拉司丁在腎臟的代謝,繼而增加尿道中未經改變的亞胺硫黴素/西拉司丁的濃度,以保證藥物的有效性。亞胺硫黴素/西拉司丁對細菌產生的β-內醯胺酶的穩定性強,抗菌譜廣,抗菌活性強。鏈球菌屬(產酶、不產酶)、大腸埃希菌屬、克雷伯菌屬、流感嗜血桿菌、變形梭桿菌、沙雷菌屬、產氣桿菌陰溝腸桿菌、銅綠假單胞菌、不動桿菌及脆弱擬桿菌等致病菌均對亞胺硫黴素/西拉司丁高度敏感。

藥代動力學

亞胺硫黴素/西拉司丁為亞胺硫黴素/西拉司丁和西司他丁鈉的複合物,二者的比例為1∶1。靜脈注射亞胺硫黴素/西拉司丁1g(靜注時間不可少於40~60min),Cmax為65mg/L,有效抗菌濃度可維持4~6h。亞胺硫黴素/西拉司丁t1/2β為1h,主要經腎排出體外,24h尿中排出給藥量的70%。

適應證

臨床由於敏感菌引起的各類感染。尤其適用於多種菌混合感染和需氧/厭氧菌的混合感染,如敗血症、感染性心內膜炎,腹腔內感染、下呼吸道感染、泌尿生殖器感染、婦科感染、骨關節感染、皮膚和軟組織感染等,還適用於污染的手術或可能污染之手術的術前預防、及防止已存在的手術後感染向嚴重發展。有效率均在85%以上。

禁忌證

對亞胺硫黴素/西拉司丁任何成分有過敏的患者禁用;嚴重休克或有心臟傳導阻滯的患者禁用。

注意事項

亞胺硫黴素/西拉司丁與β-內醯胺抗生素、青黴素和頭孢菌素有局部交叉過敏反應,因此,在使用亞胺硫黴素/西拉司丁前,應詳細詢問患者有無過敏史,使用後若有過敏反應,應立即停藥並做相應處理。孕婦和哺乳期婦女慎用。有癲癇病的患者在套用亞胺硫黴素/西拉司丁期間應繼續採用抗驚厥療法。一旦出現局部性震顫,則應減量或停藥。 亞胺硫黴素/西拉司丁靜滴時不能與其他抗生素混合使用。且應現用現配,用生理鹽水溶解的藥液室溫下存放不能超過12h,用葡萄糖溶液溶解的藥液只能保存4h。

不良反應

皮疹、瘙癢、蕁麻疹、多形性紅斑、詹森綜合徵血管性水腫、念珠菌病、發熱,牙齒色斑。罕見中毒性表皮壞死、表皮脫落性皮炎。胃腸道反應:噁心、嘔吐、腹瀉、嚴重者可發生偽膜性腸炎。血液:嗜酸細胞增多症、白細胞減少症、中性白細胞減少症、血小板減少症血小板增多症血紅蛋白降低,以及延長凝血酶原時原時間,部分患者Coombs試驗呈陽性反應。肝腎功能:可出現ALT、AST、膽紅素和鹼性磷酸酶升高、罕見肝炎。對腎功能不良的患者,有可能引起腎功能損傷。

用法用量

每天1~2g,分3或4次靜脈滴注;重症感染:每天2g,分2次靜脈滴注,最大劑量不能超過每天4g,靜脈點滴速度30min500mg為宜。兒童,每天30~80mg/kg;嚴重感染每天100mg/kg,每6~8小時1次。

藥物相互作用

丙磺丙磺舒可使亞胺硫黴素/西拉司丁的血藥濃度和T1/2延長,故不推薦並用。與乳酸鈉製劑產生配伍變化。亞胺硫黴素/西拉司丁雖可與氨基糖苷類抗生素聯用,但兩種藥物不可混合注射。

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