伊米配能/西司他丁鈉

伊米配能/西司他丁鈉為具有碳青黴烯環的甲碸黴素類抗生素，通過抑制細菌細胞壁的合成而殺滅革蘭陽性菌、陰性菌及厭氧菌，其中包括對其他抗生素不敏感或易耐藥的銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌、糞腸球菌和脆弱擬桿菌。

基本介紹

• 中文名：伊米配能/西司他丁鈉
• 外文名：Imipenem

別名

亞胺培南；亞胺硫黴素/西拉司丁；泰寧；泰能；Imipenem/Cilastatin；Primaxin；Tienam

分類

抗生素 > 其他β內醯胺類

劑型

注射劑。

藥理作用

由於伊米配能/西司他丁鈉可在腎內被腎肽酶破壞，臨床套用製劑中加入了西司他丁鈉特異性酶抑制劑，它可阻斷伊米配能/西司他丁鈉在腎臟的代謝，繼而增加尿道中未經改變的伊米配能/西司他丁鈉的濃度，以保證藥物的有效性。伊米配能/西司他丁鈉對細菌產生的β-內醯胺酶的穩定性強，抗菌譜廣，抗菌活性強。鏈球菌屬（產酶、不產酶）、大腸埃希菌屬、克雷伯菌屬、流感嗜血桿菌、變形梭桿菌、沙雷菌屬、產氣桿菌、陰溝腸桿菌、銅綠假單胞菌、不動桿菌及脆弱擬桿菌等致病菌均對伊米配能/西司他丁鈉高度敏感。

藥代動力學

伊米配能/西司他丁鈉為伊米配能/西司他丁鈉和西司他丁鈉的複合物，二者的比例為1∶1。靜脈注射伊米配能/西司他丁鈉1g（靜注時間不可少於40～60min），Cmax為65mg/L，有效抗菌濃度可維持4～6h。伊米配能/西司他丁鈉t1/2β為1h，主要經腎排出體外，24h尿中排出給藥量的70%。

適應證

臨床由於敏感菌引起的各類感染。尤其適用於多種菌混合感染和需氧/厭氧菌的混合感染，如敗血症、感染性心內膜炎，腹腔內感染、下呼吸道感染、泌尿生殖器感染、婦科感染、骨關節感染、皮膚和軟組織感染等，還適用於污染的手術或可能污染之手術的術前預防、及防止已存在的手術後感染向嚴重發展。有效率均在85%以上。

禁忌證

對伊米配能/西司他丁鈉任何成分有過敏的患者禁用；嚴重休克或有心臟傳導阻滯的患者禁用。

注意事項

伊米配能/西司他丁鈉與β-內醯胺抗生素、青黴素和頭孢菌素有局部交叉過敏反應，因此，在使用伊米配能/西司他丁鈉前，應詳細詢問患者有無過敏史，使用後若有過敏反應，應立即停藥並做相應處理。孕婦和哺乳期婦女慎用。有癲癇病的患者在套用伊米配能/西司他丁鈉期間應繼續採用抗驚厥療法。一旦出現局部性震顫，則應減量或停藥。 伊米配能/西司他丁鈉靜滴時不能與其他抗生素混合使用。且應現用現配，用生理鹽水溶解的藥液室溫下存放不能超過12h，用葡萄糖溶液溶解的藥液只能保存4h。

不良反應

皮疹、瘙癢、蕁麻疹、多形性紅斑、詹森綜合徵血管性水腫、念珠菌病、發熱，牙齒色斑。罕見中毒性表皮壞死、表皮脫落性皮炎。胃腸道反應：噁心、嘔吐、腹瀉、嚴重者可發生偽膜性腸炎。血液：嗜酸細胞增多症、白細胞減少症、中性白細胞減少症、血小板減少症、血小板增多症和血紅蛋白降低，以及延長凝血酶原時原時間，部分患者Coombs試驗呈陽性反應。肝腎功能：可出現ALT、AST、膽紅素和鹼性磷酸酶升高、罕見肝炎。對腎功能不良的患者，有可能引起腎功能損傷。

用法用量

每天1～2g，分3或4次靜脈滴注；重症感染：每天2g，分2次靜脈滴注，最大劑量不能超過每天4g，靜脈點滴速度30min500mg為宜。兒童，每天30～80mg/kg；嚴重感染每天100mg/kg，每6～8小時1次。

藥物相互作用

丙磺丙磺舒可使伊米配能/西司他丁鈉的血藥濃度和T1/2延長，故不推薦並用。與乳酸鈉製劑產生配伍變化。伊米配能/西司他丁鈉雖可與氨基糖苷類抗生素聯用，但兩種藥物不可混合注射。