乳酸司帕沙星:簡介,成份,適應症,用法用量,不良反應,注意事項,用藥人群,藥理毒理

乳酸司帕沙星主要劑型為片劑，本品為廣譜氟喹諾酮類抗生素，能夠抑制細菌DNA複製，從而起到殺菌的作用。本品用於治療呼吸系統、腸道、膽道、泌尿生殖系統、皮膚,軟組織及口腔科感染。

基本介紹

中文名：乳酸司帕沙星
外文名：:Sparfloxacin Lactate Tablets
漢語拼音：Rusuan Sipashaxing Pian
分子式：C19H22F2N4O3·C3H6O3

簡介,成份,適應症,用法用量,不良反應,注意事項,用藥人群,藥理毒理,藥代動力學,其他,

簡介

【藥品名稱】

通用名稱:乳酸司帕沙星片

英文名稱:Sparfloxacin Lactate Tablets

漢語拼音:Rusuan Sipashaxing Pian

成份

活性成份:乳酸司帕沙星

化學名稱:5-氨基-1-環丙基-7-(順-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氫-4-氧-喹啉-3-羧酸乳酸鹽.

化學結構式:

分子式:C19H22F2N4O3·C3H6O3

分子量:482.49

【性狀】

本品為薄膜衣片,除去包衣後顯黃色.

適應症

本品可用於由敏感菌引起的輕,中度感染,包括

1,呼吸系統感染:如急性咽炎,急性扁桃體炎,中耳炎,副鼻竇炎,支氣管炎,支氣管擴張合併感染,肺炎等;

2,腸道感染:如細菌性痢疾,傷寒,感染性腸炎,沙門氏菌腸炎等;

3,膽道感染:如膽囊炎,膽管炎等;

4,泌尿生殖系統感染:如膀胱炎,腎盂腎炎,前列腺炎,淋菌性尿道炎,非淋菌性尿道炎,子宮附屬檔案炎,子宮內

感染,子宮頸炎,前庭大腺炎等及由溶脲脲原體,沙眼衣原體所致的泌尿生殖道感染;

5,皮膚,軟組織感染:如膿皰瘡,集族性痤瘡,毛囊炎,癤,疥腫,癰,丹毒,蜂窩組織炎,淋巴結炎,淋巴管

炎,皮下膿腫,汗腺炎,乳腺炎,外傷及手術傷口感染等;

6,口腔科感染:如牙周組織炎,牙冠周炎,顎炎等.

【規格】

0.1g (以C19H22F2N4O3計)

用法用量

口服,成人每次0.1-0.3g,最多不超過0.4g,每日一次,療程一般4-7天,可據病種及病情適當增減療程,或遵

醫囑.

不良反應

司帕沙星可能引起下列反應:

1,消化系統反應:如噁心,嘔吐,食欲不振,上腹部不適,軟便,腹瀉,腹脹,便秘,血便,口腔炎等;

2,過敏反應(含光敏感反應):如皮疹,發熱,局部發紅,水腫,瘙癢,水皰,紅斑,充血等;

3,中樞神經系統:頭痛,頭昏,煩躁,失眠,痙攣,震顫等;

4,實驗室檢查:本品可致AST,ALT,ALP,LDH,,BUN,Cr及總膽紅素升高,也可致嗜酸性粒細胞增多及白血球,

紅血球,血紅蛋白和血小板降低等;國外有QT輕度延長的報告;

5,其他:偶見肌腱炎,偽膜性腸炎,間質性肺炎,休克,過敏綜合症(呼吸困難,浮腫,聲音嘶啞,潮紅,瘙癢

等),眼黏膜綜合症(史蒂文斯-詹森綜合症),低血糖,麻木感,不舒服感,疲倦感等.

【禁忌】

對喹諾酮類藥物過敏者,孕婦,哺乳期婦女及18歲以下患者禁用.

注意事項

1,光過敏患者慎用或禁用;

2,用藥期間,應儘可能避免接觸日光,暴曬.若有光過敏症狀產生,如皮疹,瘙癢,水皰等,必須立即停藥,並

給予適當治療;

3,肝,腎功能異常者應慎用或適當降低劑量;

4,有癲癇史及其他中樞神經系統疾病者慎用;

5,可能有QT延長的患者,如心臟病患者(心律不齊,缺血性心臟病等),低鉀血症,低鎂血症以及服用抗心律失

常藥物者等,應慎用本品;

6,服用本品後分枝結核桿菌檢查可能呈假陽性.

用藥人群

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

氟喹諾酮類可透過血胎盤屏障,可分泌到乳汁中,其濃度接近血藥濃度,孕婦及哺乳期婦女禁用.

【兒童用藥】

18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未建立,禁用本品.

【老年用藥】

高齡者慎用本品,若使用應適當降低用量.

【藥物相互作用】

N H3C

CH3

NH2 O

COOH

CH3

COOH

0351115

1,同依諾沙星,諾氟沙星,環丙沙星一樣,本品與非甾體類抗炎藥(如聯苯丁酮酸,丙酸衍生物等)合用時,罕

有引起痙攣的報告.

2,本品與含有鋁,鎂,鐵的抗酸藥和硫糖鋁合用時,可降低本品的吸收,從而降低藥效,如需服用應間隔4小時.

3,本品與茶鹼,咖啡因,華法林,西米替丁合用時不影響後者血漿濃度.

4,與地高辛,丙磺舒合用不影響本品的藥代動力學.

5,服用本品4 小時後才可服用含金屬離子的營養劑和含鋅,鐵,鈣的維生素.

6,本品不宜與阿司咪唑,特非那丁,西沙必利,紅黴素,噴他脒,吩噻嗪,三環類抗憂鬱藥,丙吡胺,胺碘酮合

用.

【藥物過量】

本品過量無已知的解毒劑.若過量,醫生應進行包括心電圖在內的監測,並在5天內避免接觸日光,曝曬.

藥理毒理

藥理作用

司帕沙星為廣譜氟喹諾酮類抗生素,其作用機制為抑制細菌DNA旋轉酶,從而阻礙DNA複製,產生殺菌作用.本品在化學結構上和作用形式上與β―內醯胺類抗生素不同,因此,對於β―內醯胺類抗生素耐藥的細菌對本品仍敏感.儘管本品與其它氟喹諾酮類藥物之間已發現有交叉耐藥性,但是某些對其它氟喹諾酮類藥物耐藥的微生物對本品仍敏感動物體外試驗和臨床感染治療中證實,本品對下列細菌有抗菌活性:1.革蘭氏陽性需氧微生物:金黃色葡萄球菌,肺炎鏈球菌(對青黴素敏感的菌株).2.革蘭氏陰性需氧微生物:大腸桿菌,流感嗜血桿菌,副流感嗜血桿菌,肺炎克雷伯桿菌,卡他莫拉菌.3.其它微生物:肺炎衣原體,肺炎支原體.

以下微生物儘管體外有抗菌作用,但是其臨床意義尚不清楚:

1.革蘭氏陽性需氧微生物:無乳鏈球菌,肺炎鏈球菌(耐青黴素菌株),化膿鏈球菌等.2.革蘭氏陰性需氧微生物:

硝酸鹽陰性不動桿菌,魯氏不動桿菌,弗羅因德枸櫞酸桿菌,產氣腸桿菌,催產克雷伯桿菌,嗜肺性軍團菌,摩根菌,

奇異變形桿菌,普通變形桿菌.

毒理研究

遺傳毒性:本品對Ames試驗中大多數鼠傷寒沙門菌株(TA100,TA1535,TA1537),大腸桿菌WP2uvrA和中國倉鼠肺細胞均無致突變作用,但已證實本品和其它喹諾酮類的藥物對鼠傷寒沙門菌株TA102的有致突變作用,並誘導大腸桿菌的DNA修復,這可能是因為這些藥物抑制了細菌DNA旋轉酶.本品在體外細胞毒濃度下,可誘發中國倉鼠肺細胞染色體畸變,但是當經口給予小鼠本品後,未見染色體畸變數或小鼠骨髓微核增加.

生殖毒性:以體表面積計算,大鼠,家兔和猴經口給予劑量分別為人最大用藥劑量的6.4,4.4,2.6倍(猴和大鼠的血漿濃度分別高於人的4.5和6.5倍)時,未見致畸胎作用.本品在大鼠給藥劑量達人最大給藥劑量(400mg)的15.4倍(以體表面積計算)(相當於人最大血漿濃度的12倍)時,對雌,雄動物的生育力或生殖功能無影響.以上劑量對家兔和猴的母體具有明顯的毒性,對大鼠有輕度的母體毒性.當以出現明顯母體毒性的劑量(以體表面積計,相當於人用最大劑量的9.3倍)給予懷孕大鼠,可見劑量依賴性的胚胎腦室中隔的缺損.在三種動物的試驗中,該損傷對大鼠是特異性的.

致癌性:小鼠或大鼠分別連續104 周每日經口給予相當於人最大劑量(400mg )的3.5-6.2倍(以體表面積計算)時,未發現致癌性.

其它:已證實未成年犬連續7天經口給予本品劑量為25mg/kg/day(以體表面積計算,約相當於人最高劑量的1.9倍)時,可引起關節病變,犬的負重關節出現小範圍的軟骨腐蝕性損傷.其他喹諾酮類的藥物在不同種類的未成年動物中也可見此類變化和關節病變的其它體徵.

藥代動力學

據文獻資料介紹,司帕沙星口服後主要在小腸吸收,胃幾乎不吸收.司帕沙星血漿蛋白結合率為42-44%.健康成人空腹單次口服200mg司帕沙星片時,服藥後約4小時左右,血漿藥物濃度達峰值,其值為0.58μg/ml,消除半衰期較長,約為16小時左右.高齡者單次口服150mg司帕沙星時,血漿藥物濃度峰值為1.72 μg/ml,平均消除半衰期(t1/2)為26小時左右.司帕沙星片口服吸收後體內分布廣泛,主要分布於膽囊(約為血漿藥物濃度的7倍);其次為皮膚,前列腺,子宮,卵巢,耳,鼻,喉組織,痰液,前列腺液,尿液及乳汁中(約為血漿藥物濃度的1.5倍);再次為唾液,淚液(約為血漿藥物濃度的0.7-0.8倍);最低為眼房水及脊髓液.健康成人單次口服司帕沙星200mg後72小時,用藥量的12%以原形藥物及29%以葡萄糖醛酸共軛物從尿中排泄,51%以原形藥物從糞便中排泄.

司帕沙星和抗酸劑(如氫氧化鋁凝膠)合用與司帕沙星單獨使用相比較,血漿半衰期大致相同,血漿藥物濃度峰值及曲線下面積分別降低21%及35%.

健康成人及患者合用司帕沙星與茶鹼時,司帕沙星不影響血漿中的茶鹼濃度.

其他

【貯藏】

遮光,密封保存.

【有效期】

24個月

乳酸司帕沙星