乙醯麥迪黴素

乙醯麥迪黴素較麥迪黴素吸收好，血藥濃度高，作用時間長，且味不苦，適合於兒童用藥。適用於敏感葡萄球菌、各組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、肺炎支原體等所致的毛囊炎、癤癰、蜂窩織炎、皮下膿腫、中耳炎、咽峽炎、扁桃體炎和肺炎等。

基本介紹

• 中文名：乙醯麥迪黴素
• 外文名：Midecamycin Acetate 
• 主要成分：麥迪黴素的二醋酸酯
• 用法：口服
• 用量：日量O.8~1.2g,分3~4次用

名稱

別名：麥加黴素;美地黴素;美歐卡黴素;米卡黴素;乙醯麥迪黴素 ;醋酸麥迪黴素 ，外文名Midecamycin Acetate ，成分為麥迪黴素的二醋酸酯,屬第二代產品。

藥理作用

本品為16元大環內酯類抗生素，其作用機制、抗菌譜、耐藥性皆與紅黴素同。對大多數細菌的作用較紅黴素略遜。對革蘭陽性菌如金葡菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、表葡萄菌、炭疽桿菌、白喉桿菌等以及某些革蘭陰性菌如奈瑟菌等具有較：強的抗菌活性。本品不易誘導細菌產生耐藥性。與紅黴素有交叉耐藥。

動力學

本品口服吸收較好，約1h達血藥峰濃度，本品能迅速進入大多數組織和體液，且濃度較高，許多組織如肺、脾、腎、肝、膽、皮下等藥物濃度可高於加藥濃度。本品大部分經分泌進入膽汁，膽汁中濃度較高，小部分經腎臟排出，尿中藥物濃度較低。不能透過正常腦膜。半衰期約為2.5h。

腎

適應症

可作為紅黴素的替代品，套用于敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮膚和軟組織，膽道等部位感染。

不良反應

本品不良反應輕微，常見胃腸道反應，如噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。偶可引起轉氨酶短暫升高及過敏反應，如皮疹、藥物熱、嗜酸細胞增多等，過敏者禁用。

小腸

注意事項

（1）本品與其他大環內酯類有較密切的交叉耐藥性。

（2）本品在pH≥6.5時吸收差。過去生產腸溶衣片，血藥濃度低。現改為胃溶衣片有利吸收。

片劑製品

藥理作用

肝

本品系麥迪黴素的二醋酸酯，其作用機制、抗菌譜、耐藥性皆與麥迪黴素相同：亦不誘導金葡菌的耐藥性。

動力學

本品口服吸收好，生物利用度較麥迪黴素高，約0.5h達血藥峰濃度，食物可降低血藥峰濃度，但不延遲達峰時間。本品能迅速進入大多數組織和體液中，許多組織的藥物濃度可高於血藥濃度。本品主要在吸收部位及肝臟中代謝後排泄，小部分經腎臟排出。半衰期約為1.3h，兒童的半衰期與成人相似。

適應症

臨床用於敏感菌所致皮膚和軟組織、呼吸道、眼耳鼻喉感染等。適合於兒童用藥。

用法用量

皮疹

空腹口服：成人，0.6~0.9g/d，分3次服用；兒童，每日每千克體重20~40mg，分3~4次服用。

不良反應

本品不良反應輕微，常見胃腸道反應，如噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。偶可引起轉氨酶短暫升高、嗜酸細胞增多及過敏反應，如皮疹、藥物熱等，過敏者禁用。亦有步態不穩、口角炎的報導。新生兒使用經驗不足，慎用。

顆粒製劑

藥理作用 本品屬大環內酯類抗生素。抗菌譜與紅黴素相似，但抗菌作用略弱，對革蘭陽性菌和奈瑟菌屬具較好活性。本品不易誘導細菌產生耐藥性，部分耐紅黴素的金黃色葡萄球對本品仍可敏感。本品通過作用於細菌核糖體的50S亞基，阻礙細菌蛋白質的合成而發揮作用，為生長期抑菌藥。本品為淡橙黃色顆粒。

扁桃體

腎小管

動力學

本品口服後吸收迅速，約1小時後血藥濃度達峰值。廣泛分布於腮腺、咽部、扁桃體、皮膚軟組織及肺、肝、腎等臟器，組織中藥物濃度均較同時期血藥濃度高，持續時間也較長。在痰及支氣管分泌液中的分布也較多。本品主要在肝臟代謝，經膽汁排出，故在膽汁中的濃度可高達血藥濃度的10倍以上。血消除半衰期(t1/2()為1.3~1.5小時。成人口服本品600mg後，24小時內尿中排泄率為4%~5%。本品難以透入腦脊液中。

用法用量

口服，成人一日0.6~1.2g，小兒按體重一日20~40mg/kg，分3~4次服用。

不良反應

1．肝毒性：在正常劑量下本品的肝毒性較小，主要表現為膽汁淤積和暫時性血清氨基轉移酶升高等，一般停藥後可恢復。

2．過敏反應：主要表現為藥物熱、藥疹和蕁麻疹等。

3．偶見噁心、嘔吐、上腹不適、食欲不振等胃腸道反應。

禁忌

對本品及大環內酯類藥物過敏者禁用。

注意事項 1．肝腎功能不全者慎用。

肺

2．本品與其他大環內酯類藥物之間有交叉耐藥性。

3．如發生過敏反應，應立即停藥，並對症處理。

4．本品在pH≥6.5時吸收差。尚不明確。

相互作用

本品可抑制茶鹼的正常代謝，與茶鹼合用時可致茶鹼的血藥濃度異常升高而致中毒，甚至死亡，故兩藥合用時應監測茶鹼的血藥濃度。

儲藏

遮光，密閉，在陰涼處保存。

含量測定

麥迪黴素片和麥白黴素片均為抗生素類藥，常用於葡萄球菌、肺炎球菌及白喉桿菌感染，兩藥均收載於衛生部藥品標準，由於兩藥的質量標準非常接近，不易區分。重慶市藥品檢驗所研究人員根據兩藥的最大區別———麥迪黴素a1含量的不同，參照麥迪黴素原料中測定麥迪黴素a1含量的色譜條件和方法，建立了測定麥迪黴素片中麥迪黴素a1含量的高效液相色譜法。

方法與結果：採用高效液相色譜法，以c18為色譜柱，0.1摩爾/升甲酸銨溶液－乙腈（80∶55）為流動相，檢測波長為232納米。麥迪黴素a1濃度在0.5~8毫克/毫升範圍內線性關係良好，回歸方程為s=5989c－24.65，r=0.9995；重現性rsd=1.4%（n=5）；平均回收率為99.35%，rsd=1.2%（n=6）。

細菌

取不同廠家生產的麥迪黴素樣品8批，每批各10片，精密稱定，稱取適量用乙腈適量溶解，按本文給定的色譜條件測定。測定數據表明，麥迪黴素和麥白黴素的主要區別在於麥迪黴素a1的含量，麥迪黴素中麥迪黴素a1含量高，麥白黴素中麥迪黴素a1含量低。因此，研究者建議麥迪黴素片藥品標準中應增加麥迪黴素a1含量的測定，以區別麥白黴素。

結論：該法簡便易行，可用於麥迪黴素片的質量控制。

呼吸系統感染治療

疾病概述

急性上呼吸道感染系指自鼻腔至喉部之間的急性炎症的總稱，是最常見的感染性疾病。90%左右由病毒引起，細菌感染常繼發於病毒感染之後。本病四季、任何年齡均可發病，通過含有病毒的飛沫、霧滴，或經污染的用具進行傳播。常於機體抵抗力降低時，如受寒、勞累、淋雨等情況，原已存在或由外界侵入的病毒或/和細菌，迅速生長繁殖，導致感染。本病預後良好，有自限性，一般5-7天痊癒。常繼發支氣管炎、肺炎、副鼻竇炎，少數人可並發急性心肌炎、腎炎、風濕熱等。

青黴素

臨床表現

急性起病。2.早期有咽部不適、乾燥或咽痛，繼之出現噴嚏、流涕、鼻塞、咳嗽。3.可伴有頭痛、發熱、聲音嘶啞、乏力、肢體酸痛、食慾減退。4.鼻、咽、喉明顯充血、水腫，頜下淋巴結腫大、壓痛。

鑑別診斷：注意與急性傳染病如麻疹、脊髓灰質炎、腦炎、腦膜炎、肺炎、腎綜合徵出血熱及鉤端螺旋體病等前驅症狀鑑別。

用藥原則

輕症病人口服板藍根沖劑、複方感冒靈及對症治療為主。2.有中度發熱的病人可肌肉注射病毒唑或雙黃連注射液。合併細菌感染者口服複方新諾明或肌注青黴素治療。4.早期套用干擾素，可快速產生細胞抗病毒作用，使臨床情況好轉。

治療方案

1、對症治療。適當選用下述藥物及療法：口服乙醯麥迪黴素膠囊、複方乙醯水楊酸片、感冒通、速效感冒沖劑、複方嗎啉胍，或肌注複方柴胡注射液2～4ml，1～2/d。鼻塞可用1%呋喃西林麻黃素滴鼻。咽痛可用複方硼砂溶液漱口，華素片、銀黃含片或溶菌酶片等，或氣霧吸入。止咳常用複方甘草合劑10ml，3/d，溴己新(必嗽平)16mg，3/d，沐舒痰60mg，3/d，乾咳可用可待因糖漿5ml或咳快好20mg，2～3//d。

2、有細菌感染，可用抗菌藥物治療。 3、中醫中藥治療。外感風寒，可選用荊防敗毒散、香蘇飲等；外感風熱，可選用銀翹散，桑菊飲等。

阿卡波糖

4、降溫及鎮靜。高熱可給予物理降溫，如頭部冷敷、35%酒精擦浴或溫水擦浴，或口服阿司匹林每次5～lOmg/kg，或口服撲熱息痛每次10～15mg/kg。高熱煩躁者給退熱劑的同時應給予苯巴比妥以防止驚厥的發生。

5、鼻塞。可在進食前或睡前用0.5%麻黃素滴鼻。用藥前應先清除鼻腔分泌物，每次每側鼻孔滴入1～2滴，可減輕鼻黏膜充血腫脹，使呼吸道通暢，便於呼吸和吮乳。

不良反應案例

患者，男，10歲，因咽喉腫痛自服乙醯麥迪黴素膠囊(批號：990928)10mL，3次/d。ld後，胸、背、腹部及四肢近端出現大片針尖大小皮疹，呈淡紅色、奇癢。口服氯雷他定(開瑞坦)治療，第2天繼續服用乙醯麥迪黴素膠囊，皮疹加重。立即停用該藥，靜注葡萄糖酸鈣及抗過敏藥物治療，1周后皮疹消失。

葡萄糖

討論：乙醯麥迪黴素膠囊是由金銀花、黃芩、板蘭根、水牛角、大黃等組成。對流感病毒、金黃色葡萄球菌有明顯抑制作用。能增強機體免疫功能。有退熱、消炎、鎮咳、祛痰等作用，主治小兒外感高熱、頭痛、咽喉腫痛，大便乾結等症，在兒科中套用十分廣泛。本例患者既往無過敏史，服用乙醯麥迪黴素膠囊1d後出現皮疹，第2天繼續服用後皮疹加重，停用該藥，用抗過敏藥物治療，1周后皮疹逐漸消失。可確定該皮疹由乙醯麥迪黴素膠囊引起，提示兒科臨床，在套用中成藥製劑時也要慎防藥物的副作用。 乙醯麥迪黴素系西藥製劑，具有清熱利濕，疏肝退黃作用，臨床上用於治療有濕熱內蘊、膽汁外溢、黃疸脅痛、乏力、納差等症的黃疸型病毒性肝炎患者，有較好的退黃作用。在套用苦黃靜滴治療黃疸型肝炎時發生2例藥物熱，報告如下：

中樞神經

例1女，41歲。因乏力1月，納差、尿黃3d於2002年4月16日入院。查體：T37℃，皮膚鞏膜黃染，心肺無異常，腹部平軟，肝脾肋下未及，肝區叩痛，腹部移動性濁音陰性，神經系統無異常。胸部計算機X線攝像（CR）檢查無異常，心電圖及腹部肝膽B超均無異常。入院診斷：急性黃疸型。給予乙醯麥迪黴素、潘南金注射液、肝太樂、複合維生素B治療。自用藥第3天起，在靜滴乙醯麥迪黴素時，出現發熱、全身不適，體溫最高達38.6℃，無鼻塞、流涕、無咳嗽、咯痰，無嘔吐、腹瀉，連續3d。查血常規正常，胸部CR檢查無異常。於第6天，停用乙醯麥迪黴素後，其它藥繼續用未再發熱。診斷為乙醯麥迪黴素致藥物熱。住院15d，症狀明顯減輕，膽紅素及轉氨酶明顯下降，肝炎好轉出院。

例2男，49歲。因乏力、納差、尿黃12年，加重伴昏迷2天於2002年7月27日入院。患者1年前因慢性B型肝炎、肝硬化、胃底食道靜脈破裂出血行脾切除、膽囊切除、胰尾切除、胃底靜脈結紮術。入院查體：T38.2℃，BP120/60mmHg（1mmHg=0.133kPa），慢性肝病面容，深度黃疸，頭頸及上肢可見蜘蛛痣，淺表淋巴結未及腫大，口腔無潰瘍，頸部抵抗，雙肺底呼吸音低，有濕囉音，心濁音界不大，心音正常，腹部隆起，肝肋下未及，腹部移動性濁音（+），撲翼樣震顫（+）。胸部CR檢查示雙下肺炎，心電圖基本正常，腹部B超示肝硬化、大量腹水。入院診斷：慢性重型肝炎，肝硬化晚期，肝性腦病，腦水腫，雙下肺炎，電解質紊亂。經綜合治療及人工肝支持系統治療，病情好轉，無發熱、咳嗽、咯痰，無嘔吐、腹瀉、腹脹，無意識障礙，自主體位，腹水消失，撲翼樣震顫（-），肝功能好轉，因黃疸不退，加用乙醯麥迪黴素治療。用藥70d時，在靜滴乙醯麥迪黴素過程中，患者連續5d出現發熱，全身不適，體溫最高達38℃，無鼻塞、流涕、無咳嗽、咯痰，無嘔吐、腹瀉。查血常規、尿、便正常。自第6天，停用乙醯麥迪黴素後，未再發熱。診斷為乙醯麥迪黴素致藥物熱。 討論臨床套用苦黃、茵梔黃注射液治療黃疸型肝炎較普遍，但它們致藥物熱報導不多見。本文提示苦黃可以致藥物熱。目前西藥製劑特別是針劑，廣泛用於臨床，並具有較好的療效。但是，應認識到中藥注射製劑引起的變態反應是最常見的不良反應之一，以皮疹最多見，其他尚有過敏性休克、血清病型反應、藥物熱、血管性水腫、嗜酸性粒細胞增多症、溶血性貧血、再生障礙性貧血、接觸性皮炎等。這些變態反應主要由抗原和相應抗體的相互作用所致。對此要高度重視。為保證患者用藥安全，不濫用或慎用中藥注射液，必須套用時，應加強用藥監測，一旦發生不良反應予以及時處理。

DNA