麥白黴素

麥白黴素為含麥迪黴素A1及吉他黴素A6為主的多組分混合物。為白色或類白色粉末或結晶性粉末；微有特臭；味苦。在甲醇中極易溶解，在乙醇、丙酮、乙酸乙酯、三氯甲烷中易溶，在水中極微溶解，在石油醚中不溶。為鏈黴菌產生的一種多組分大環內酯類抗生素。抗菌性能與紅黴素相似，對革蘭陽性菌和支原體顯示很強的抗菌作用，對部分革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等亦有抗菌作用。部分耐紅黴素的金黃色葡萄球菌對本品仍可敏感。本品通過作用於細菌核糖體的50S亞基，阻礙細菌蛋白質的合成而發揮作用，為生長期抑菌藥。

基本介紹

• 中文名：麥白黴素
• 外文名：MELEUMYCIN
• CAS號：149370-53-6
• 分子量：1613.91000

化合物簡介

基本信息

中文名稱：麥白黴素

英文名稱：MELEUMYCIN

CAS號：149370-53-6

分子式：C81H132N2O30

結構式：

分子量：1613.91000

精確質量：1612.89000

PSA：412.10000

LogP：5.14470

物化性質

外觀：白色或類白色粉末

藥典標準

來源（名稱）、含量（效價）

本品為含麥迪黴素A1及吉他黴素A6為主的多組分混合物。按乾燥品計算，每1mg的效價不得少於850麥白黴素單位。

性狀

本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末；微有特臭；味苦。

本品在甲醇中極易溶解，在乙醇、丙酮、乙酸乙酯、三氯甲烷中易溶，在水中極微溶解，在石油醚中不溶。

鑑別

（1）在麥迪黴素A1、A2和吉他黴素A4、A6、A8組分檢查項下記錄的色譜圖中，供試品溶液應出現五個與麥白黴素標準品溶液中A8、A6、A1、A4、A2峰保留時間一致的色譜峰。

（2）取本品，加無水乙醇溶解並稀釋製成每1ml中約含16μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄ⅣA）測定，在232nm的波長處有最大吸收。

檢查

有關物質

照麥迪黴素A1、A2和吉他黴素A4、A6、A8組分項下的方法測定，A系列組分以外的其他有關物質之和不得過25%，供試品溶液色譜圖中任何小於標準品溶液中麥迪黴素A1峰面積0.05%的峰可忽略不計。

乾燥失重

取本品適量，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過2.0%（2010年版藥典二部附錄ⅧL）。

熾灼殘渣

不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。

麥迪黴素A1、A2與吉他黴素A4、A6、A8組分

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤD）測定。

色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以0.2 mol/L甲酸銨溶液（用三乙胺調節pH值至7.6）－乙腈（62：38）為流動相，柱溫30℃，檢測波長為232nm，流速為每分鐘1.5ml。取麥白黴素標準品溶液10μl注入液相色譜儀，記錄的色譜圖應與標準圖譜一致。各A組分的出峰順序依次為A8、A6、A1、A4、A2。

測定法

取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含2mg的溶液；精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖。另取麥白黴素標準品，同法測定。按外標法以麥迪黴素A1的峰面積計算，按乾燥品計，麥迪黴素A1應不低於48%，吉他黴素A6應不低於12%，A1、A2、A4、A6、A8之和應不低於70%。

含量測定

精密稱取本品適量，加乙醇（每4mg加乙醇1ml）溶解後，用滅菌水定量製成每1ml中約含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（2010年版藥典二部附錄ⅪA管碟法或比濁法）測定。1000麥白黴素單位相當於1mg麥白黴素。

製劑

（1）麥白黴素片 （2）麥白黴素膠囊

藥理作用

麥白黴麥白黴素是一種多組分大環內酯類抗生素，主要由麥迪黴素A1與吉他黴素A2兩種組分組成，每毫克不少於850個麥迪黴素單位。其抗菌作用機制是通過與細菌的50S核糖體亞基相結合，抑制細菌蛋白質的合成而起抗菌作用。麥白黴素對金黃葡萄球菌、表皮葡萄球菌、釀膿鏈球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、肺炎支原體流感桿菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌等具有較強的抗菌活性。

藥代動力學

麥白黴麥白黴素口服後吸收迅速，單次口服麥白黴素1g，約1h血藥濃度達峰值，約為1.13μg/ml。藥物吸收後可完全、廣泛分布於各組織中。組織中藥物濃度高於血藥濃度，其中尤以肝、脾、肺、膽汁、痰液中濃度較高，但尿中濃度較低。藥物極少透過胎盤屏障進入胎兒血循環，僅有極少量向乳汁移行。麥白黴素主要在肝臟代謝，經膽汁排出。正常人反覆給藥一般無蓄積作用，腎功能不全者藥物排出時間相對延長。

適應證

1.適用於治療敏感菌所致的急性扁桃體炎、急性咽喉炎等上呼吸道感染。

2.適用於治療敏感菌所致的急性支氣管炎、肺炎、慢性支氣管急性發作等下呼吸道感染。

3.適用於治療敏感菌所致的癤、蜂窩織炎、肛周感染、創面感染等皮膚軟組織感染。

禁忌證

對麥白黴素或其他大環內酯類藥過敏者。

用法用量

1.成人：每天0.6～1.2g，分3～4次服用，療程7～14天。

2.兒童：每天30mg/kg，分3～4次服用。

不良反應

1．肝毒性：在正常劑量下本品的肝毒性較小，主要表現為膽汁淤積和暫時性氯基轉移酶升高等，一般停藥後可恢復。

麥白黴素

2．過敏反應：主要表現為藥物熱、藥疹和蕁麻疹等。少見蕁麻疹、藥物熱、嗜酸性粒細胞增多等。

3．偶見噁心、嘔吐、上腹不適、食欲不振等胃腸道反應。

4.胃腸道反應：較紅黴素等14員環大環內酯類抗生素少而輕，口服本品後會發生噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉等反應。

5.肝臟不良反應：較紅黴素類少而輕，僅個別病人偶見轉氨酶升高。

注意事項

1、肝、腎功能不全者慎用。

2、本品與其他大環內酯類藥物之間有交叉耐藥性。

3、患者對本品過敏或不能耐受時，對其他大環內酯類藥物也可過敏或不能耐受；如發生過敏反應，應立即停藥，並對症處理。

4、對診斷的干擾：本品可干擾Higerty法的螢光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。

5、因不同細菌對本品的敏感性存在一定差異，故宜作藥敏測定。

6、本品在pH≥6.5時吸收差。

7、孕婦及哺乳期婦女慎用。

8、本品為快效抑菌劑，不應與β-內醯胺類繁殖期殺菌劑合用，以免發生拮抗作用。

9、本品不應與氯黴素和林可黴素類抗生素聯合套用，以免降低療效。

10、本品為16員環大環內酯，不與細胞色素P450形成代謝複合物，故對茶鹼、醯胺咪嗪、甲基潑尼松龍等無明顯相互作用，一般不發生紅黴素等合併用藥中所潛在的不良反應。

11、本品與其他大環內酯類抗生素有較密切的交叉耐藥。

妊娠期用藥

1、本品中某些組分可通過胎盤進入胎兒循環，濃度一般不高，目前也無對胎兒影響方面的報導，但孕婦服用本品時仍宜權衡利弊。

2、本品中某些組分可進入母乳中，故哺乳期婦女服用本品時宜權衡利弊。

藥物相互作用

1.麥白黴素與氮基糖苷類藥合用時，對鏈球菌有協同抗菌作用。

2.麥白黴素與地高辛合用，可使地高辛血藥濃度升高。

3.麥白黴素與三唑侖合用，可通過減少三唑侖的降解使三唑侖的血藥濃度升高。

4.麥白黴素與細菌色素P450系代謝藥合用，可升高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環己巴比妥、苯妥英鈉的濃度。

5.麥白黴素與麥角胺或二氫麥角胺合用，可引起急性麥角胺毒性（嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍等）。

6.麥白黴素與青黴素類抗生素合用時，可抑制細菌細胞分裂，降低青黴素類藥的抗菌活性。

7.麥白黴素與林可黴素類藥合用時，一般認為有拮抗作用，且合用時假膜性結腸炎的發生率增大。

8.麥白黴素與氯黴素合用時，一般認為有拮抗作用。

9.含鋁、鎂的抗酸藥能降低麥白黴素口服製劑的血藥濃度峰值，但不降低最低曲線下面積（AUC）。

專家點評

麥白黴麥白黴素抗菌範圍與麥迪黴素相似，但與麥迪黴素有交叉耐藥性。麥白黴素對革蘭陽性菌有較強的抗菌作用，對部分革蘭陰性桿菌、支原體也有較強的抗菌活性。

扁桃體炎治療案例

扁桃體炎

麥白黴素

扁桃體炎一般是指齶扁桃體的非特異性炎症，可分為急性扁桃體炎、慢性扁桃體炎。急性扁桃體炎大多在機體抵抗力降低時感染細菌或病毒所致，起病急，以咽痛為主要症狀，伴有畏寒、發熱、頭痛等症狀，是兒童和育少年的常見病。慢性扁桃體炎是由於急性扁桃體炎反覆發作所致，表現為咽部乾燥，有堵塞感，分泌物粘，不易咳出，口臭，其反覆發作可誘發其他疾病，嚴重者扁桃體紅腫化膿，形成化膿性扁桃體炎、久治不愈可轉成慢性扁桃體炎，容易引起腎炎、心臟病、風濕等全身性疾病和雞胸、漏斗胸。

中醫學因其形狀似乳頭或蠶蛾，故稱其為“乳蛾”，主要由於風熱邪毒從口鼻而入侵犯肺胃兩經，邪毒熏蒸於咽喉遂成本病。或肺胃素有積熱，或熱毒較甚，灼熱肺胃之陰，津液不足，虛火上炎而成，常反覆發作。

症狀

扁桃體炎

本病相當於中醫學“乳蛾”的範疇，急性扁桃體炎相當於“風熱乳蛾”，慢性扁桃體炎相當於“虛火乳蛾”。風熱乳蛾多因氣候驟變，寒熱失調，肺衛不固，致風熱邪毒乘虛從口鼻而從侵喉核，或因過食菸酒等，脾胃蘊熱，或因外感風熱失治，邪毒乘熱內傳肺胃，上灼喉核，發為本病；虛火乳蛾多因風熱乳蛾或溫病之後餘毒未清，邪熱耗傷肺陰，或因素體陰虛，加之勞倦過度，腎陰虧損，虛火上炎，蒸喉核，發為本病。臨床常見的證型有：

1，肺經風熱型：證見發熱畏寒，咽痛，咳嗽，苔白或黃，脈數。

2．肺胃蘊熱型：證見高熱畏寒，咽痛劇烈，吞咽困難，口渴引飲，口臭便秘，舌紅，苔黃厚，脈洪數。

3．熱毒內盛型：證見高熱不退，咽癇有增無減，伴同側耳痛，吞咽困難，苔黃質紅，脈洪數。

4．虛火上炎型：證見咽乾口燥，咽部似有物堵塞感，乾咳，伴手足心熱，或氣短，腰酸，苔少，舌紅，脈細數。

5．腎陰虛型：證見口燥咽乾，人暮尤甚，且有灼熱微痛，異物感，伴五心煩熱，頭暈，不易耐勞，喉核及四周發紅，喉核上有黃白色膿栓擠出，舌紅少苔，脈細數無力。

6．肺脾氣虛型：證見咽乾，刺癢，微咳，痰少而粘，咯吐不出，人寐頭上汗多，喉核暗紅連及周圍，喉核上有白色點狀短痕，或乳酪樣膿栓擠出，舌質淡紅少苔，脈細數。

急性扁桃體炎西藥治療：

1、發熱,全身症狀較重者,應臥床休息。兒童高熱(39℃以上),應給以物理降溫，用涼水袋或冰袋冷敷頭頸部，腋窩、腹股溝處。宜吃軟質或半流質，營養豐富，清淡易消化食物，多飲水。忌刺激性食物。飯後淡鹽水漱口。

2、早期可用複方新諾明，成人首次2克,以後每次1克，每日2～3次口服,兒童每公斤體重首次50毫克，以後25毫克，每日2～3次口服。

3、抗生素的輔助治療，對於中期的炎症，西醫建議使用抗生素輔助治療，尤其是麥白黴素對細菌引起的急性咽喉感染有較好治療效果，通過一直細菌蛋白質的合成，達到殺菌的目的。

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