麥迪黴素

麥迪黴素，該品為16元大環內酯類抗生素，其作用機制、抗菌譜、耐藥性皆與紅黴素同。對大多數細菌的作用較紅黴素略遜。對革蘭陽性菌如金葡菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、表葡萄菌、炭疽桿菌、白喉桿菌等以及某些革蘭陰性菌如奈瑟菌等具有較強的抗菌活性。本品不易誘導細菌產生耐藥性。與紅黴素有交叉耐藥。

基本介紹

• 藥品名稱：麥迪黴素
• 別名：米地加黴素
• 外文名稱：Aboren
• 用法用量：口服，0.6g～1.2/日，分3～4次服

化合物簡介

基本信息

中文名稱：麥迪黴素

中文別名：美地黴素；米地加黴素；米地黴素；麥地黴素；麥白黴素

英文名稱：Midecamycin

英文別名：Aboren；Macro-Dil；Midecacine；Midecamycin；Medemycin

CAS號：35457-80-8

分子式：C₄₁H₆₇NO₁₅

蛋白質

分子量：813.96800

精確質量：813.45100

PSA：206.05000

LogP：2.76740

物化性質

密度：1.21g/cm²

沸點：874ºC at 760mmHg

閃點：482.4ºC

折射率：1.536

儲存條件：2-8ºC

用途

主要對於革蘭陽性菌和腦膜炎球菌、淋病球菌等革蘭陰性菌具有抗菌活性。

藥物說明

藥理作用

麥迪黴素是屬16環大環內酯族抗生素，它是從日本廣島縣尾道市土壤中分離的生米卡鏈黴菌中培養提取的。麥迪黴素作用於50s核糖體亞基，阻礙細菌的蛋白質合成以發揮抗菌作用。它是不誘導葡萄球菌對大環內酯族抗生素耐藥性的一種非誘導耐藥型抗生素。對葡萄球菌，鏈球菌，肺炎球菌及支原體等，顯示很強的抗菌作用。與青黴素，鏈黴素及氯黴素無交叉耐藥性且對多劑耐藥性葡萄球菌亦有效。在臟器內顯示高濃度，尤易滲入肺組織及皮膚，故適於呼吸道感染及化膿性皮膚疾患的治療。

皮疹

藥代動力學

該品口服吸收較好，約1h達血藥峰濃度，該品能迅速進入大多數組織和體液，且濃度較高，許多組織如肺、脾、腎、肝、膽、皮下等藥物濃度可高於加藥濃度。該品大部分經分泌進入膽汁，膽汁中濃度較高，小部分經腎臟排出，尿中藥物濃度較低。不能透過正常腦膜。半衰期約為2.5h。

適應症

可作為紅黴素的替代品，套用于敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮膚和軟組織，膽道等部位感染。癤，癰，膿痂疹，皮下膿腫，蜂窩組織炎，感染性粉瘤，丹毒；咽炎，喉炎，扁桃體炎；支氣管炎，支氣管擴張合併感染，肺炎，肺化膿症，原發性非典型肺炎；中耳炎，副鼻竇炎；乳腺炎，淋巴結炎，骨髓炎；麥粒腫，淚囊炎；膀胱炎，尿道炎；智齒周圍炎，齒槽骨炎，齒齦炎，齒槽膿腫，頰部膿腫，牙周炎，頜骨骨膜炎，囊腫感染，拔牙後感染。

血清

禁忌症

對麥迪黴素或其他大環內酯類藥過敏者。

用法用量

口服，1日量O.8～1.2g,分3～4次用。兒童1日量30mg/kg,分3～4次給予。

不良反應

該品不良反應輕微，常見胃腸道反應，如噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。偶可引起轉氨酶短暫升高及過敏反應，如皮疹、藥物熱、嗜酸細胞增多等，過敏者禁用。品毒性低，口服偶有噁心、嘔吐、食慾減退、腹痛、腹瀉等胃腸道反應。偶見血清轉氨酶暫時性增高及皮疹等過敏反應。對該品過敏者及肝、腎功能不全者禁用

注意事項

（1）該品與其他大環內酯類有較密切的交叉耐藥性。

（2）該品在pH≥6.5時吸收差。過去生產腸溶衣片，血藥濃度低。現改為胃溶衣片有利吸收。

藥物相互作用

1.麥迪黴素與氨基糖苷類藥合用對鏈球菌有協同抗菌作用。

2.麥迪黴素與青黴素類藥同用可抑制細菌細胞分裂，降低青黴素類藥的抗菌活性。

3.麥迪黴素與林可黴素類藥合用有相互拮抗作用，且合用時，假膜性結腸炎的發生率可增大。

4.麥迪黴素與氯黴素合用有相互拮抗作用。

中毒

麥迪黴素抗菌性能同紅黴素，口服吸收好，半衰期2.4h。可作為紅黴素的代用品，但抗菌作用較弱。常用量0.2～0.4g，每日3～4次口服。臨床套用中的不良反應有食慾缺乏、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉，偶有消化道出血發生、轉氨酶升高、嗜酸粒細胞增多、過敏性皮炎。

治療要點參見紅黴素的相關內容：

1.出現毒性反應時停藥，靜脈補液促進排泄。

2.發生嚴重黃疸時，給予糖皮質激素治療。

3.發生過敏反應時，予以抗過敏治療。

製劑

麥迪黴素片（腸溶）每片0.1g。片劑，膠囊：0.1g，0.2g。

專家點評

麥迪霉麥迪黴素的抗菌譜與紅黴素相似，但抗菌作用略弱。但麥迪黴素不易誘導細菌產生耐藥性，部分耐紅黴素的金黃色葡萄球菌對麥迪黴素仍較敏感。國內報導，對500例由敏感菌所致的呼吸系統、皮膚和軟組織、五官和口腔感染的患者套用麥迪黴素，結果痊癒率為80%，有效率為90%，其中對肺膿腫和支氣管擴張症的有效率為50%～60%。

醋酸製品

英文名MidecamycinAcetateGranules

適應症

主要適用於金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌等所致的呼吸道感染及皮膚、軟組織感染，也可用於支原體肺炎。

細菌

用法用量

口服。成人一日0.8～1.2g，小兒按體重一日30～40mg/kg。分3～4次服用。

肝細胞

不良反應

1、肝毒性：在正常劑量下該品的肝毒性較小。2、過敏反應：主要表現為藥物熱、藥疹和蕁麻疹等。3．偶見噁心、嘔吐、上腹不適、食欲不振等胃腸道反應。

禁忌

對該品及大環內酯類藥物過敏者禁用。

注意事項

1、肝腎功能不全者慎用。2、該品與其他大環內酯類藥物之間有較密切的交叉耐藥性。

腎

3、如發生過敏反應，應立即停藥，並對症處理。

4、該品在pH≥6.5時吸收差。尚不明確。

膠囊藥劑

英文名MidecamycinCapsules

類別西醫藥物

藥理作用

該品為鏈黴菌Streptomycesmycarofaciens產生的一種大環內酯類抗生素。通過作用於細菌核糖體的50S亞基，阻礙細菌蛋白質的合成而發揮作用，為生長期抑菌藥。抗菌性能與紅黴素相似，對革蘭陽性菌和支原體顯示很強的抗菌作用，對部分革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等亦有抗菌作用。該品為膠囊劑。

動力學

成人口服該品400mg，約2小時達血藥峰濃度，其值約為1.0μg/ml。廣泛分布於各器官中，肝、肺、脾、皮膚及口腔內濃度較高，膽汁中有很高濃度，尿中濃度很低。不能透過正常的血-腦脊液屏障。該品大部分由膽汁經糞排出，12小時尿中排泄量為2～3%。

適應症

主要適用於金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌等所致的呼吸道感染及皮膚、軟組織和膽道感染，也可用於支原體肺炎。

不良反應

1、肝毒性：在正常劑量下該品的肝毒性較小，主要表現為膽汁淤積和暫時性血清谷丙轉氨酶、穀草轉氨酶升高等，一般停藥後可恢復。

2、過敏反應：主要表現為藥物熱、藥疹和蕁麻疹等。

3、偶見噁心、嘔吐、上腹不適、食欲不振等胃腸道反應。

禁忌

對該品及大環內酯類藥物過敏者禁用。注意事項

蛋白質的二級結構

1、肝腎功能不全者慎用。

2、該品與其他大環內酯類藥物之間有交叉耐藥性。

3、如發生過敏反應，應立即停藥，並對症處理。

4、該品在pH≥6.5時吸收差。尚不明確。

相互作用

該品可抑制茶鹼的正常代謝，與茶鹼合用時可致茶鹼的血藥濃度異常升高而致中毒，甚至死亡，故兩藥合用時應監測茶鹼的血藥濃度。

製劑

（1）0.1g(2)0.2g

顆粒製劑

英文名MidecamycinAcetateGranules

類別西醫藥物

藥理作用

該品屬大環內酯類抗生素。抗菌譜與紅黴素相似，但抗菌作用略弱，對革蘭陽性菌和奈瑟菌屬具較好活性。該品不易誘導細菌產生耐藥性，部分耐紅黴素的金黃色葡萄球對該品仍可敏感。該品通過作用於細菌核糖體的50S亞基，阻礙細菌蛋白質的合成而發揮作用，為生長期抑菌藥。該品為淡橙黃色顆粒。

消化道

動力學

該品為麥迪黴素的二醋酸酯，較麥迪黴素吸收好，血藥濃度高。該品口服後吸收迅速，約1小時後血藥濃度達峰值。廣泛分布於腮腺、咽部、扁桃體、皮膚軟組織及肺、肝、腎等臟器，組織中藥物濃度均較同時期血藥濃度高，持續時間也較長。在痰及支氣管分泌液中的分布也較多。該品主要在肝臟代謝，經膽汁排出，故在膽汁中的濃度可高達血藥濃度的10倍以上。血消除半衰期(t1/2()為1.3～1.5小時。成人口服該品600mg後，24小時內尿中排泄率為4%～5%。該品難以透入腦脊液中。

適應症

適用於敏感葡萄球菌、各組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、肺炎支原體等所致的毛囊炎、癤癰、蜂窩織炎、皮下膿腫、中耳炎、咽峽炎、扁桃體炎和肺炎等。

用法用量

口服，成人一日0.6～1.2g，小兒按體重一日20～40mg/kg，分3～4次服用。

禁忌

對該品及大環內酯類藥物過敏者禁用。

注意事項

1、肝腎功能不全者慎用。2、該品與其他大環內酯類藥物之間有交叉耐藥性。

紅黴素

2、如發生過敏反應，應立即停藥，並對症處理。

3、該品在pH≥6.5時吸收差。尚不明確。