乙氧萘青黴素鈉，主要用於治療耐藥性金黃色葡萄球菌感染，可作為首選藥，有效率達85%以上。主要特點是對酸及對青黴素酶均相當穩定，除能用作注射外，還可口服。
基本介紹
- 中文名：乙氧萘青黴素鈉
- 外文名：Sodium Nafcillin
- 分子量：454.49
- 藥理作用：在腦脊液中濃度較高
- 儲藏條件： 密閉置乾燥涼暗處保存
簡述,基本信息,副作用,用法與用量,臨床結果,藥品說明書,藥品名稱,藥理毒理,藥代動力學,適應症,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,藥物相互作用,藥物過量,規格,貯藏,有效期,批准文號,
簡述
基本信息
別名： 乙氧萘青黴素鈉 ；新青Ⅲ；新青黴素Ⅲ
外文名：Sodium Nafcillin ,Naftopen ,Unipen ,WY3277
結構式
結構式分子式：C21H21O5N2SNa.H2O
分子量：454.49
結構式：如右圖
藥理作用：在腦脊液中濃度較高。
適應症： 主要用於治療耐藥性金黃色葡萄球菌感染，可作為首選藥，有效率達85%以上。
作用特點：主要特點是對酸及對青黴素酶均相當穩定，除能用作注射外，還可口服。口服本品後，吸收較快，1/2—1小時血濃度達到高峰，在主要組織中（如腎、肌肉、心、肺等）的濃度較高，尤以膽汁濃度為最高。抗茵譜與青黴素G相似，但能有效的抑制耐藥性金黃色葡萄球菌的生長。對青黴素G敏感的金黃色葡萄球菌的抗菌效能較青黴素G為差。對耐藥性金黃包葡萄球菌的抗菌作用比青黴素G、甲氧苯青黴素素(BRL—1241)為強，和新青黴素II(P—12)相仿。對化膿性鏈球菌則不及青黴素G有效，但比甲氧苯商黴素為強。對肺炎球菌感染的小鼠，其效力比甲氧苯青黴素、新青黴素II為強。
用量用法： 口服：0.25～1g/次，4～6次/日，空腹時服。肌注或靜註：4～6g/日，分4次，用注射用水或等滲鹽水溶解。局部套用：0.2%～1%水溶液可用於創面和滴耳。
注意事項： 可有過敏反應、噁心、嘔吐、腹脹、轉氨酶升高、腎功能損害等；肌注疼痛；靜注可致靜脈炎。用前需做過敏試驗。
規格： 膠囊劑：0.25g；粉針劑：0.5g。
儲藏條件：密閉置乾燥涼暗處保存。
適應症：用於對青黴素耐藥的或經一般抗菌素和其他藥物治療無效的葡萄球菌感染。
副作用
及注意點最常見的是胃腸道反應，250病例中，39例發生反應，占15.6%。表現有食慾減退、口中異味、噁心、腹脹及稀便等，可在療程中逐漸消失，一般不影響繼續用藥，個別忠者有嚴重嘔吐或腹瀉，以致在療程中被迫停藥。其他反應有皮疼2例，藥熱2例，二重感染3例。療程中一般對肝腎功能及血細胞無明顯損害。
在使用時應注意以下各點：
(1)最好在空腔時服用，以利於增加血中濃度，提高療效。
(2)用藥前應做青黴素皮膚試驗，過敏者不採用。
(3)臨床使用對象，應以耐藥性金黃色葡萄球菌所引起的感染為限。
用法與用量
口服：成人劑量一舶為3—4克/日，分4次服完；重型患者為6克/日，分4或6次服。
兒童劑量為0.05一0.1克/公斤/日，分4次服完。
外用：可採用0.2—0.5—1%新鮮配製溶液，局部套用，如胸肢注入、創而換藥及滴If等。
臨床結果
北京醫學院第一附屬醫院、北京市積水譚醫院、上海第一醫學院華山醫院及山西醫學院第一附屬醫院等自1965年9月至1966年3月對本品進行試用。以耐藥金黃色葡萄球菌為主所引起的各類型感染病例共250例，其中有敗血症、呼吸道感染、肝膿腫、骨髓炎、乳腺炎、淋巴腺炎、皮膚軟組織感染、腸道感染、泌尿系統感染、創面混合感染及手術後創傷感染等。結果199例痊癒，36例好轉，15例無效。對治療嚴重感染的病例尚稱有效，但必須根據不同病種(如骨髓炎、肝膿腫、膿胸、軟組織膿腫、關節炎、淋巴腺炎及乳腺炎等)採用各種病灶局部處理(如切開引流，穿刺抽膿及局部用藥等)配合治療，本能單純依賴口服本藥奏效。本藥交腹口服後吸收較好，約於1/2—1小時血中濃度達到高蜂，有效濃度可維持3—4小時，尿中濃度很高，有效濃度可維持達12小時。
藥品說明書
藥品名稱
通用名：注射用萘夫西林鈉
英文名：NafcillinSodium Injection
漢語拼音：Zhusheyong NafuxilinnaL
劑型：注射劑
成分：萘夫西林鈉。
化學名稱：（2S，5R，6R）-3，3-甲基-6-（2-乙氧基-1-萘基）-7-氧化-4-硫雜-1-氮雜雙環-庚烷-2-甲酸鈉鹽-水合物。
性狀：無色液體。
藥理毒理
本品系耐酸耐酶的半合成青黴素，對酸穩定，可口服，亦可腸胃外給藥；且對青黴素酶穩定，本品對產生青黴素酶或因其它原因對青黴G耐藥的葡萄菌有特效，對溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌有特效，對溶血性球菌、草綠色鏈球菌及肺炎雙球菌等革蘭氏陽性菌亦具有顯著的抑菌和殺菌作用。本品對青黴素敏感及耐藥的金黃色葡萄球菌的最低抑菌濃度分別為0.4和0.48ug/ml，對肺炎雙球菌、草綠色鏈球菌、腦膜炎球菌、淋球菌的最低抑菌濃度分別為0.02、0.4、0.8和3.1ug/ml。
藥代動力學
肌肉注射本品0.5克，半小時後血清濃度達高峰，為7.93ug/ml；正常人口服本品1克後，1小時內血藥濃度可達高峰，約為14.34ug/ml，口服丙磺舒可使血藥濃度提高一倍。本品血清半衰期1.5小時以上。本品組織分布廣泛，有效藥物濃度集中在膽、腎、肺、心、腸和肝中；以小腸、肝、腎中濃度最高；肌注本品1.5g後，在發炎的膝關節的滑液中可到達治療濃度；膽汁中維持高濃度，靜脈注射後4小時內，劑量的93%在 膽汁中；本品在腸中有很好的重吸收度。本品主要通過膽汁和尿排泄，肌注和口服本品6小時後，尿中排了給藥量的14%和7%，第三天有18-19%由尿中排出，第八天尿中排出的總量分別給藥量的21%和19.4%；不論口服和肌注，在12小時內，給藥量的10%由糞便中排出，到第八天，糞便中排出的總量約達50%，緩慢的尿排泄和長時間的膽汁排泄可能是本品維持持久有效的殺菌濃度的主要原因。本品血清蛋白結合率較高，但對其抗菌作用影響不大。
適應症
本品適用於青黴素耐藥的葡萄球菌感染及其安青黴素敏感的細菌感染。如：敗血症、心內膜炎、膿胸、肝膿腫、肺炎、骨髓炎等。
用法用量
肌注或靜注。成人：一般感染，一次2-4g/日；重度感染，4-6g/日。兒童：每日按體重50-100mg/kg，分3-4次。新生兒：一般不主張用於新生兒。
不良反應
本品毒性很低，少數可見皮疹、藥物熱等過敏反應；偶有嘔吐、腹泄等胃腸道反應，但不影響繼續治療；極個別出現轉氯酶升高，停藥後可消失。
禁忌
有青黴素類藥物過敏史者或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。
注意事項
1.套用本品前需詳細詢問藥物過敏史進行青黴素皮膚試驗。2.對一種青黴素過敏者可能對其他青黴素類藥物、青黴胺過敏，有青黴素過敏性休克史者約5%~7%可能存在對頭孢菌類藥物交叉過敏。3.有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病及肝病患者應慎用本品。
2.孕婦及哺乳期婦女用藥：缺乏本品對孕婦影響的充分研究，所以孕婦僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時暫停哺乳。
3.兒童用藥：新生兒尤其早產兒應慎用。
4.老年患者用藥：老年患者用藥的安全性尚未見報導。
藥物相互作用
1.本品與氨基糖苷類、去甲腎上腺素、間羥胺、苯巴比妥、維生素B族、維生素C等藥物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。2.丙磺舒可減少乙氧萘青黴素腎小管分泌，延長本呂的血清半衰期。3.阿司西林、磺胺藥減少本品在胃腸道中的吸收，並可抑制本品對血清蛋白的結合，提高本品的游離血藥濃度。
藥物過量
藥物過量主要表現是中樞神經系統不良反應，應及時停藥並予以對症、支持治療。血液透析不能清除乙氧萘西林。
規格
1g
貯藏
抗生素模製瓶，丁基膠塞，塑鋁蓋。
有效期
24個月
批准文號
國藥準字H14023978。
