成份
本品主要成份為萘夫西林鈉,化學名稱為:(2S,5R)-3,3-=甲基-6-(2-乙氧基-1-萘基)-7-氧化-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽一水合物。
其結構式為:
分子式:C21H21O5N2SNa·H2O
分子量:454.49
性狀
本品為白色或微帶黃色的結晶粉末。
適應症
本品適用於青黴素耐藥的葡萄球菌感染及其它青黴素敏感的細菌感染。如:敗血症、心內膜炎、膿胸、肝膿腫、肺炎、骨髓炎等。
規格
1.0g
用法用量
肌注或靜注
成人:一般感染,一次2~4g/日;重度感染,4~6g/日。
兒童:每日按體重50~100mg/kg,分3~4次。
新生兒:一般不主張用於新生兒。
不良反應
本品毒性很低,少數可見皮疹、藥物熱等過敏反應;偶有嘔吐、腹泄等胃腸道反應,但不影響繼續治療;極個別出現轉氨酶升高,停藥後可消失。
禁忌
有青黴素類藥物過敏史者或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。
注意事項
1、套用本品前需詳細詢問藥物過敏史。
2、對一種青黴素過敏者可能對其他青黴素類藥物、青黴胺過敏,有青黴素過敏性休克史者約5%~7%可能存在對頭孢菌素類藥物交叉過敏。
3、有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病及肝病患者應慎用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
目前缺乏本品對、孕婦影響的充分研究,所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁分泌,哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。
兒童用藥
新生兒尤其早產兒應慎用。
老年用藥
1、本品與氨基糖苷類、去甲腎上腺素、間羥胺、苯巴比妥、維生素B族、維生素C等藥物存在配伍禁忌,不宜同瓶滴注。
2、丙磺舒可減少乙氧萘青黴素腎小管分泌,延長本品的血清半衰期。
3、阿司匹林、磺胺藥減少本品在胃腸道中吸收,並可抑制本品對血清蛋白的結合,提高本品的游離血藥濃度。
藥物相互作用
1、本品與氨基糖苷類、去甲腎上腺素、間羥胺、苯巴比妥、維生素B族、維生素C等藥物存在配伍禁忌,不宜同瓶滴注。
2、丙磺舒可減少乙氧萘青黴素腎小管分泌,延長本品的血清半衰期。
3、阿司匹林、磺胺藥減少本品在胃腸道中吸收,並可抑制本品對血清蛋白的結合,提高本品的游離血藥濃度。
藥物過量
藥物過量主要表現是中樞神經系統不良反應,應及時停藥並予以對症、支持治療。血液透析不能清除乙氧萘西林。
藥理毒理
本品系耐酸耐酶的半合成青黴素,對酸穩定,可口服,亦可腸胃外給藥;且對青黴素酶穩定,本品對產生青黴素酶或因其它原因對青黴G耐藥的葡萄菌有特效,對溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌有特效,對溶血性球菌、草綠色鏈球菌及肺炎雙球菌等革蘭氏陽性菌亦具有顯著的抑菌和殺菌作用。本品對青黴素敏感及耐藥的金黃色葡萄球菌的最低抑菌濃度分別為0.4和0.48ug/ml,對肺炎雙球菌、草綠色鏈球菌、腦膜炎球菌、淋球菌的最低抑菌濃度分別為0.02、0.4、0.8和3.1ug/ml。
藥代動力學
肌肉注射本品0.5克,半小時後血清濃度達高峰,為7.93ug/ml;正常人口服本品1克後,1小時內血藥濃度可達高峰,約為14.34ug/ml,口服丙磺舒可使血藥濃度提高一倍。本品血清半衰期1.5小時以上。本品組織分布廣泛,有效藥物濃度集中在膽、腎、肺、心、腸和肝中;以小腸、肝、腎中濃度最高;肌注本品1.5g後,在發炎的膝關節的滑液中可到達治療濃度;膽汁中維持高濃度,靜脈注射後4小時內,劑量的93%出現在膽汁中;本品在腸中有很好的重吸收度。本品主要通過膽汁和尿排泄,肌注和口服本品6小時後,尿中排了給藥量的14%和7%,第三天有18-19%由尿中排出,第八天尿中排出的總量分別給藥量的21%和19.4%;不論口服和肌注,在12小時內,給藥量的10%由糞便中排出,到第八天,糞便中排出的總量約達50%,緩慢的尿排泄和長時間的膽汁排泄可能是本品維持持久有效的殺菌濃度的主要原因。本品血清蛋白結合率較高,但對其抗菌作用影響不大。
包裝
抗生素模製瓶,丁基膠塞,塑鋁蓋。
有效期
2年