N-乙基西索米星

N-乙基西索米星屬氨基糖苷類藥。其作用機制是通過作用於細菌體內的核糖體,抑制細菌蛋白質合成,並破壞細菌細胞膜的完整性,致使細菌細胞膜破裂、細胞死亡。N-乙基西索米星對大腸桿菌變形桿菌銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌、莢膜桿菌屬、腸桿菌屬肺炎桿菌革蘭陰性菌具有很強的抗菌活性;對革蘭陽性菌金黃色葡萄球菌表皮葡萄球菌也有一定活性,但對鏈球菌、腸球菌、肺炎球菌抗菌作用較弱。N-乙基西索米星抗菌譜與慶大霉黴素近似。

基本介紹

  • 中文名:N-乙基西索米星
  • 外文名:Netilmicin
  • 別名:硫酸萘替米星;立克菌星
  • 分類:抗生素
藥品介紹,藥理作用,藥代動力學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,專家點評,

藥品介紹

N-乙基西索米星,英文名稱:Netilmicin,別名:硫酸萘替米星;立克菌星;奈剋星;奈替黴素;硫酸乙基西梭黴素;乙基西梭黴素;乙基紫蘇黴素奈替米星;Gertomycin;Netilyn;Sch-20569
分類:抗生素 > 氨基糖苷類
劑型針劑:50mg(1ml),100mg(2ml)。

藥理作用

N-乙基西索米星屬氨基糖苷類藥。其作用機制是通過作用於細菌體內的核糖體,抑制細菌蛋白質合成,並破壞細菌細胞膜的完整性,致使細菌細胞膜破裂、細胞死亡。N-乙基西索米星對大腸桿菌變形桿菌銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌、莢膜桿菌屬、腸桿菌屬肺炎桿菌革蘭陰性菌具有很強的抗菌活性;對革蘭陽性菌金黃色葡萄球菌表皮葡萄球菌也有一定活性,但對鏈球菌、腸球菌、肺炎球菌抗菌作用較弱。N-乙基西索米星抗菌譜與慶大霉黴素近似。

藥代動力學

硫酸N-乙基西索米星口服吸收差,肌注後吸收迅速。正常人一次肌注1mg/kg,30~60min內達到血藥濃度峰值,約為3.76mg/L;一次靜脈滴注(30min內滴完)2mg/kg後的血藥峰濃度可達16.5mg/L。N-乙基西索米星吸收後廣泛分布於各主要臟器和各體液中,但在腦脊液和膽汁中濃度較低。在化膿性支氣管炎患者的支氣管分泌物中,濃度可達血藥濃度的19%。由於藥物可進入腹腔積液或間質液中,因此,此類患者的血藥濃度常低於其他患者。N-乙基西索米星蛋白結合率很低,在體內不代謝。80%的藥物在24h內隨尿液排出,尿液中藥物濃度可超過100μg/ml。N-乙基西索米星的半衰期約為2~2.5h,且不隨用藥途徑變化,但劑量加大時半衰期可延長(按3mg/kg給藥,半衰期為3h)。

適應證

主要適用於治療敏感菌所致的下列感染:
1.呼吸系統感染。
2.泌尿生殖系統感染。
3.胃腸道感染。
5.婦科感染。
7.骨及關節感染。
8.敗血症。
9.手術後感染。

禁忌證

1.對N-乙基西索米星或其他氨基糖苷類藥過敏者;
2.對桿菌肽過敏者。

注意事項

1.(1)因藥物引起聽力下降者;(2)肝、腎功能嚴重不全者;(3)重症肌無力震顫麻痹者;(4)孕婦;(5)老年人;(6)早產兒和新生兒。
2.少數患者用藥後可出現尿素氮、丙氨酸氨基轉移酶天門冬氨酸氨基轉移酶、肌酐、鹼性磷酸酶升高。
3.長期用藥時應常規檢查肝、腎功能和血象;因N-乙基西索米星的毒性反應與其血藥濃度密切相關,對於腎功能不全者或長期用藥者應進行血藥濃度監測
4.連續套用時間不宜超過14天。聽力不佳者慎用。
5.用藥期間應多飲水。

不良反應

1.前庭功能失調,耳蝸神經損害。
2.腎毒性:主要損害近端腎曲管。可出現蛋白尿、管型尿,繼而出現紅細胞尿,尿量減少或增多,進而發生氮質血症、腎功能減退、排鉀增多等。
3.神經肌肉阻滯:N-乙基西索米星具有類似箭毒阻滯乙醯膽鹼和絡合鈣離子的作用,能引起心肌抑制,呼吸衰竭等。
4.過敏反應:可出現皮疹、蕁麻疹、藥物熱、粒細胞減少等過敏症狀,偶可致過敏性休克
5.N-乙基西索米星可干擾正常菌群。長期套用可導致非敏感菌過度生長。
6.有出現面部及四肢麻木周圍神經炎、視力模糊等症狀的報導。
7.有出現暫時性肝功能損害(氨基轉移酶升高)的報導。

用法用量

1.(1)①單純性泌尿系感染:每8小時1.3~2.2mg/kg;或每12小時2~3.25mg/kg,療程7~14天。每天最高劑量不超過7.5mg/kg。②複雜性尿路感染:每12小時1.5~2mg/kg,療程7~14天。每天最高劑量不超過7.5mg/kg。近來有報導,每天4.5~6mg/kg,1次肌注,效果好,且不良反應較少。(2)靜脈滴註:①單純性泌尿系感染:每8小時1.3~2.2mg/kg;或每12小時2~3.25mg/kg,療程7~14天。每天最高劑量不超過7.5mg/kg。②複雜性尿路感染:每12小時1.5~2mg/kg,療程7~14天。每天最高劑量不超過7.5mg/kg。(3)腎功能不全時劑量:腎功能不全者應調整劑量或延長給藥間隔時間。(4)透析時劑量:血液透析後應按1mg/kg追加1次。
2.兒童:(1)肌內注射:①新生兒(6周齡以內):每12小時2~3mg/kg,療程7~14天。②對6周以上嬰兒和12歲以下兒童:每8小時1.7~2.3mg/kg;或每12小時2.5~3.5mg/kg,療程7~14天。(2)靜脈滴註:①新生兒(6周齡以內):每12小時2~3mg/kg,療程7~14天。②對6周以上嬰兒和12歲以下兒童:每8小時1.7~2.3mg/kg;或每12小時2.5~3.5mg/kg,療程7~14天。

藥物相互作用

1.與苯唑西林氯唑西林聯用對金黃色葡萄球菌有協同抗菌作用。
2.與阿洛西林羧苄西林聯用對多數銅綠假單胞菌具有協同抗菌作用。
3.用於嚴重的革蘭陰性菌感染,可與青黴素(羧苄西林、磺苄西林除外)或頭孢菌素聯合使用,與青黴素合用時需分開給藥。
4.與鹼性藥(如碳酸氫鈉、氨茶鹼等)聯用,可增強抗菌活性,但同時也相應增加藥物毒性。
5.與肌肉鬆弛藥或具有此種作用的藥物(如地西泮等)聯用可致神經肌肉阻滯作用加強。新斯的明或其他抗膽鹼酯酶藥均可拮抗神經-肌肉阻滯作用。
6.與右旋糖酐合用可增加腎毒性。
7.與強利尿藥(如呋塞米、依他尼酸等)聯用可增加腎毒性。
8.與頭孢菌素類合用可增加腎毒性。
9.與其他有耳毒性的藥物(如紅黴素等)聯用可增加耳毒性。
10.與甲硝唑聯合套用,可用於未明確發熱患者的經驗治療。
11.與麻醉藥聯合套用應慎重。

專家點評

N-乙基西索米星為西索米星的半合成衍生物,抗菌譜與慶大霉黴素相似,對革蘭陰性菌和大腸桿菌變形桿菌、肺炎桿菌等有較強的抗菌活性。N-乙基西索米星作用特點是對氨基糖苷乙醯轉移酶AAC(3)穩定,對產生該酶而使卡那黴素、慶大霉黴素、妥布黴素、西索米星等耐藥的菌株有較強抗菌活性。N-乙基西索米星對銅綠假單胞菌的抗菌作用弱於妥布黴素。N-乙基西索米星的腎、耳毒性較其他氨基糖苷類抗生素低。國內報導,套用N-乙基西索米星治療敗血症4例、傷寒3例、呼吸系統感染9例、尿路感染12例、菌痢16例和其他感染6例,共50例。每天劑量3~6mg/kg,分2次注射。平均療程8.4天。治療總有效率90%,細菌學清除率為81%。治療中除3例有短暫頭暈以外,未見嚴重耳毒性反應。10例患者出現皮疹、BUN和肌酐升高、尿管型和蛋白尿。注意監測血藥濃度,峰濃度不宜超過10~16μg/ml。N-乙基西索米星對多種常見致病菌有高度抗菌活性,對某些氨基糖苷類抗生素耐藥菌仍有作用,耳腎毒性較低,可以作為革蘭陰性菌嚴重感染、腎功能減退或免疫缺陷患者繼發感染而考慮的首選藥物。體外藥敏試驗顯示,N-乙基西索米星的藥物敏感率大於阿米卡星,73%對慶大霉黴素耐藥和92.9%對環丙沙星耐藥的大腸桿菌對N-乙基西索米星敏感。

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