細胞色素P4502D6(英語:CytochromeP4502D6)是一種由人類CYP2D6基因編碼的酶。CYP2D6主要在肝臟表達,並且在中樞神經系統中也有高度表達,包括黑質。
基本介紹
- 中文名:細胞色素P4502D6
- 釋義:一種由人類CYP2D6基因編碼的酶
CYP2D6一般指本詞條
細胞色素P4502D6(英語:CytochromeP4502D6)是一種由人類CYP2D6基因編碼的酶。CYP2D6主要在肝臟表達,並且在中樞神經系統中也有高度表達,包括黑質。
細胞色素P4502D6(英語:CytochromeP4502D6)是一種由人類CYP2D6基因編碼的酶。CYP2D6主要在肝臟表達,並且在中樞神經系統中也有高度表達,包括黑質。細胞色素P4502D6(英語:CytochromeP4502D6)是一種由人類CYP2D6基因編碼的酶。CYP2D6主要...
少部分由細胞色素P4502D6(CYP2D6)代謝。當與CYP3A4抑制劑酮康唑同服時,氯雷他定主要通過CYP2D6代謝成脫羧氯雷他定。氯雷他定與酮康唑、紅黴素(兩者均為CYP3A4抑制劑)或西咪替丁(CYP2D6和CYP3A4抑制劑)同時服用,血漿氯雷他...
帕羅西汀部分是由CYP2D6代謝.代謝產物主要經尿液排泄,少量由糞便排泄.尚沒有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代謝型)中評價帕羅西汀藥代動力學的資料。吸收和分布 口服後本品能完全吸收.吸收後經首過代謝。正常男性每日口服本品30mg.大部分1 ...
同時使用CYP2D6抑制劑可能會導致兩種活性成份濃度的增加,在具有異喹胍/司巴丁強代謝表型的患者中可以使濃度升高達3倍,從而使這些患者表現出弱代謝表型〔152〕。同時使用CYP1A2, CYP2C19和CYP3A4抑制劑會使氯米帕明的濃度增高,但是由於...
CYP2D6弱代謝者中的相互作用 CYP2D6弱代謝者合用強效CYP3A4抑制劑(例如伊曲康唑、伏立康唑、克拉黴素、泰利黴素、奈法唑酮、考尼伐坦和許多HIV蛋白酶抑制劑)和CYP2C9抑制劑(例如氟康唑和胺碘酮)的情況,尚未有具體研究,但是與上...
代謝-氟西汀符合有肝臟首過效應的非線性的藥代動力學特性。服藥後6到8個小時達到血漿峰濃度。氟西汀主要經CYP2D6酶的代謝。氟西汀主要通過肝臟代謝,通過去甲基化作用生成活性代謝產物去甲氟西汀(demethylfluoxetine)。清除-氟西汀的...
馬普替林的去甲基化過程主要由CYP2D6催化,CYP1A2也參與催化過程。·消除 馬普替林以43~45小時的平均半衰期從血漿中消除。平均全身清除率範圍為510~570毫升/分。在21天內,單次劑量的2/3主要以原型和代謝產物形式經尿排泄,1/3...
利培酮是較弱的CYP2D6酶抑制劑,故不會明顯抑制加蘭他敏和多萘哌齊的藥代動力學。當和其他高度蛋白結合的藥物一起服用時,不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。體外研究顯示,通過其他CYP同工酶(包括1A1、1A2、2C9、2C19和3A...
CYP有多個亞家族,包括CYP3A4,CYP3A5, CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19等。簡介 細胞色素P450同工酶是血紅蛋白超級家族,它是內質網膜上混合功能氧化酶系統的末端氧化酶。稱呼這些為同工酶是由於其與一氧化碳結合和還原時,分光光度法測得...
西酞普蘭向去甲基西酞普蘭的生物轉化通過細胞色素P450系統的CYP2C19(大約38%)、CYP3A4(大約31%)和CYP2D6(大約31%)同工酶介導。由於一種酶的抑制可能被另一種酶補償,所以,西酞普蘭通過多個CYP進行代謝這一事實意味著其生物轉化...
在1項藥物相互作用研究中,本品聯合強CYP3A4抑制劑酮康唑,對阿比特龍的藥代動力學特性沒有產生有臨床意義的影響(見【藥代動力學】)。阿比特龍對藥物代謝酶的影響 本品是CYP2D6的抑制劑。在1項CYP2D6藥物相互作用試驗中,右美沙芬...
氟西汀:氟西汀是選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑,也是CYP2D6 酶活性的強效抑制劑。有研究評價了氟西汀對托特羅定速釋片及其代謝產物的藥代動力學的影響。結果發現在強代謝者中,氟西汀顯著抑制托特羅定速釋片的代謝,使托特羅定的AUC ...
帕洛諾司瓊的體內消除途徑包括經腎分泌及多種CYP酶參與的。體外進一步研究表明,帕洛諾司瓊既不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4/5(CYP2C19未研究)的抑制劑,也不誘導CYP1A2、CYP2D6或CYP3A4/5的活性。
西酞普蘭向去甲基西酞普蘭的生物轉化通過細胞色素P450系統的CYP2C19(大約38%)、CYP3A4(大約31%)和CYP2D6(大約31%)同工酶介導。由於一種酶的抑制可能被另一種酶補償,所以,西酞普蘭通過多個CYP進行代謝這一事實意味著其生物轉化...
CYP2家族是CYP450酶系中最大的家族,包括CYP2A,CYP2B,CYP2C,CYP2D,CYP2E亞家族,其中CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1 是其中主要的亞型,而對於CYP2A,CYP2B研究較少。CYP3包括CYP3A3,CYP3A4,CYP3A5及CYP3A7共4種基因...
體外代謝研究表明,以CYP2D6為主要代謝酶,其次CYP3A和CYP1A2也參與了帕洛諾司瓊的代謝。但是,CYP2D6的快代謝者和慢代謝者的臨床藥代動力學參數無明顯差別。排泄 單劑量靜脈給予10μg/kg 14C標記的帕洛諾司瓊,144hr後,出現在尿液中...
氟西汀:氟西汀是選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑,也是CYP2D6 酶活性的強效抑制劑。有研究評價了氟西汀對托特羅定速釋片及其代謝產物的藥代動力學的影響。結果發現在強代謝者中,氟西汀顯著抑制托特羅定速釋片的代謝,使托特羅定的AUC ...
在一項藥代動力學研究中,給予酮康唑後再給予文拉法辛,受試者[CYP2D6的加快代謝反應(EM)型或減慢代謝反應(PM)型]的文拉法辛和ODV的血藥濃度都升高。對於加快代謝反應(EM)的受試者,文拉法辛Cmax升高26%;而對於減慢代謝反應(PM)...
甲磺酸伊馬替尼是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制劑,因此,可影響同時給予藥物的代謝。排泄 甲磺酸伊馬替尼的清除半衰期為18小時,其活性代謝產物半衰期為40小時,7天內約可排泄所給藥物劑量的81%,其中從...
同時服用CYP3A4抑制劑的劑量調整:當同時服用酮康唑時,應將阿立哌唑的劑量減至常用量的一半。停用CYP3A4抑制劑時,應增加阿立哌唑的劑量。同時服用CYP2D6抑制劑的劑量調整:當同時服用CYP2D6抑制劑(例如奎尼丁、氟西汀或帕羅西汀)...