鹽酸馬普替林片，用於治療抑鬱症，包括 內源性抑鬱症，遲發性抑鬱症（更年期性抑鬱症）。，精神性抑鬱症，反應性和神經性抑鬱症、耗竭性抑鬱症。
基本介紹
- 藥品名稱：鹽酸馬普替林片
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：四環類
成份,性狀,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
活性成份：鹽酸馬普替林
化學名稱：N-甲基-9，10-橋亞乙基蒽-9（10H）-丙胺鹽酸鹽
化學結構式：
化學名稱：N-甲基-9，10-橋亞乙基蒽-9（10H）-丙胺鹽酸鹽
化學結構式：
分子式：C20H23N·HCl
分子量：313.87
性狀
本品為薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色。
規格
25mg
用法用量
使用路滴美治療期間，應將患者置於醫療監督下。確定劑量時應個體化，並根據患者的情況和反應進行調整。以儘可能小的劑量，達到治療效果，並緩慢地增加劑量。
每日用藥量不宜超過150毫克。
1. 輕度到中度抑鬱症，特別是用於治療自行就診的患者： 口服，每次25毫克（1片），每日1至3次；或25-75毫克（1片至3片），每日1次，應根據患者病情程度和反應而定。
2.嚴重抑鬱症，特別是住院患者： 口服，每次25毫克（1片），每日3次；或75毫克（3片），每日1次。必要時根據患者的反應將每日劑量逐漸增至150毫克（6片），分數次服或1次服用。
3.老年患者（年齡超過60歲）： 宜逐漸增加劑量。起始用量每次10毫克，每日3次；或25毫克（1片），每日1次；必要時根據患者的反應將每日劑量逐漸增至25毫克（1片），每日3次；或75毫克（3片），每日1次。
每日用藥量不宜超過150毫克。
1. 輕度到中度抑鬱症，特別是用於治療自行就診的患者： 口服，每次25毫克（1片），每日1至3次；或25-75毫克（1片至3片），每日1次，應根據患者病情程度和反應而定。
2.嚴重抑鬱症，特別是住院患者： 口服，每次25毫克（1片），每日3次；或75毫克（3片），每日1次。必要時根據患者的反應將每日劑量逐漸增至150毫克（6片），分數次服或1次服用。
3.老年患者（年齡超過60歲）： 宜逐漸增加劑量。起始用量每次10毫克，每日3次；或25毫克（1片），每日1次；必要時根據患者的反應將每日劑量逐漸增至25毫克（1片），每日3次；或75毫克（3片），每日1次。
不良反應
路滴美所引起的各種副作用一般輕微而短暫，通常繼續用藥或減少劑量後會消失。某些症狀常難於區分是藥物副作用或抑鬱症的症狀（例如乏力、睡眠障礙、激越、焦慮、便秘、口乾）。如有嚴重副作用，例如神經病學或精神病學症狀，應停用路滴美。
老年人對抗膽鹼能、神經病學、精神病學或心血管方面的副作用尤為敏感。他們代謝和清除藥物的能力可能降低，由此導致了治療劑量下血漿濃度增高的風險（見[用法用量]和[藥代動力學]）。
在使用路滴美或三環類抗抑鬱藥中，有如下不良反應的報告。 表1
根據發生率對不良反應進行分級，首先是最常見的，採用以下標準：很常見≥1/10； 1/100≤常見<1/10； 1/1000≤不常見<1/100； 1/10000≤罕見<1/1000；極罕見<1/10000，包括個案報導。
老年人對抗膽鹼能、神經病學、精神病學或心血管方面的副作用尤為敏感。他們代謝和清除藥物的能力可能降低，由此導致了治療劑量下血漿濃度增高的風險（見[用法用量]和[藥代動力學]）。
在使用路滴美或三環類抗抑鬱藥中，有如下不良反應的報告。 表1
根據發生率對不良反應進行分級，首先是最常見的，採用以下標準：很常見≥1/10； 1/100≤常見<1/10； 1/1000≤不常見<1/100； 1/10000≤罕見<1/1000；極罕見<1/10000，包括個案報導。
撤藥症狀
儘管並不表現為成癮，但突然停藥或減量後偶爾會出現下列症狀：噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、失眠、頭痛、神經質、焦慮、潛在抑鬱症狀惡化或抑鬱心境復發（見[注意事項]）。
禁忌
1. 已知對馬普替林或任何賦形劑成份過敏，或對三環類抗抑鬱藥交叉過敏者；
2. 路滴美禁用於已知或疑有癲癇、低驚厥閾者（如各種原因導致的腦損傷、酒精中毒）；
3．心肌梗塞急性發作或心臟傳導異常者；
4．嚴重的肝腎功能不全者；
5．窄角型青光眼和尿瀦留（例如由前列腺疾病所引起）的患者；
6．合併使用單胺氧化酶抑制劑治療者（見[藥物相互作用]）；
7．由酒精、安眠藥、止痛藥或治療精神病藥物所致的急性中毒患者，應禁用或停用路滴美。
2. 路滴美禁用於已知或疑有癲癇、低驚厥閾者（如各種原因導致的腦損傷、酒精中毒）；
3．心肌梗塞急性發作或心臟傳導異常者；
4．嚴重的肝腎功能不全者；
5．窄角型青光眼和尿瀦留（例如由前列腺疾病所引起）的患者；
6．合併使用單胺氧化酶抑制劑治療者（見[藥物相互作用]）；
7．由酒精、安眠藥、止痛藥或治療精神病藥物所致的急性中毒患者，應禁用或停用路滴美。
注意事項
·抗心律失常藥
抗心律失常藥，如奎尼丁和普羅帕酮是CYP2D6的有效抑制劑，因此不應與路滴美合用。奎尼丁的抗膽鹼能作用可能與路滴美產生劑量相關性協同作用（見[藥物相互作用]）。
·自殺風險
嚴重抑鬱症患者存在自殺的風險，並可能持續存在直至症狀明顯緩解。抑鬱狀態的患者，無論成人還是兒童，無論其是否正在接受抗抑鬱藥物治療，均有可能出現抑鬱症狀加重和/或自殺行為或者其它精神症狀。
對患有抑鬱和其它精神障礙的兒童和青春期患者的短期研究表明，抗抑鬱藥物增加了自殺意念和行為（自殺傾向）的風險。另有報導稱，在少數的情況下，抗抑鬱藥物可以加劇自殺傾向。
一項將路滴美作為單相抑鬱的預防治療的研究提示，治療組患者的自殺行為增加。 據報導，路滴美與其它抗抑鬱藥物在藥物致死過量方面具有可比性。在治療的任何階段都必須嚴密監護患者。對因任何治療適應症接受路滴美治療的患者均應嚴密觀察，以及時發現臨床症狀惡化、自殺行為以及其它精神症狀（見[不良反應]），在治療的初始階段或劑量改變期間更尤其需要注意。
對於這些患者應當考慮調整治療方案，甚至可能需要停藥，特別是當臨床上的變化嚴重、出現突然、或者並非患者原有症狀的一部分時（見[注意事項]）。
由於精神病或非精神病性適應症而正在接受抗抑鬱藥治療的兒童和成年患者，其家人和陪護人員應注意監測患者出現的其它精神症狀（見[不良反應]）以及自殺傾向，並且立即向醫護人員匯報這些症狀。
開具路滴美處方時應選用最小劑量同時配合良好的患者管理，以降低藥物過量的風險。
·驚厥
在無驚厥史、接受治療劑量的路滴美治療的患者中，很少有驚厥發作的報導。在某些病例中存在其它一些混淆因素，例如合用已知可以降低驚厥閾值的藥物治療。當合用抗精神病藥物（如酚噻嗪類、利培酮）、突然停止合用地西泮或者在路滴美的推薦劑量基礎上加量過快時，驚厥發作的危險性可能增加（見[藥物相互作用]）。儘管原因尚未明確，但驚厥發生的風險可以通過以下措施降低：採用低初始劑量；維持初始劑量治療兩周，然後以小幅度逐漸增加劑量；使維持劑量保持在最低有效水平；謹慎調整或避免合用能夠降低驚厥閾值的藥品（如酚噻嗪類、利培酮），避免地西泮快速減量。
僅在密切監視的前提下才可以同時實施電驚厥治療。
·心血管疾病
三環類和四環類抗抑鬱藥已被報導可以引起心律失常、竇性心動過速和傳導時間延長。曾有極少數報導稱接受路滴美治療的患者會出現室性心動過速、室顫和扭轉型室性心動過速；其中的一些病例是致命的。對老年患者和心血管疾病患者，包括有心肌梗塞、心律失常和/或缺血性心臟病史者，需多加注意。對於這些患者，尤其是在接受長期治療期間，應當監測其心功能，包括心電圖。對易發生直立性低血壓的患者應當定期測量血壓。
·其它精神作用
有時可在接受三環類抗抑鬱藥治療的精神分裂症患者中觀察到其精神病被激活的現象，使用路滴美時也必須考慮到這一風險。同樣，有文獻報導雙相情感障礙患者在抑鬱相期間接受三環類抗抑鬱藥治療時，可能發生輕度躁狂或者躁狂性發作。在這些情況下，有必要減少路滴美的用量或停藥並加用抗精神病藥物。路滴美與抗精神病藥物（如酚噻嗪類、利培酮）聯合用藥可能增加馬普替林的血漿濃度，使驚厥閾值降低，導致驚厥發作（見[藥物相互作用]）。與CYP2D6抑制劑甲硫達嗪聯合套用時可能引起嚴重的心律失常。因此有必要進行劑量的調整。
對易感者和老年患者而言，三環類抗抑鬱藥可能會激發藥源性精神病（譫妄），尤其容易出現在夜間；這些症狀會在停藥幾天后消失而無需治療。
·低血糖
對於同時口服磺脲類降糖藥或使用胰島素的患者，在接受路滴美治療時應當考慮其發生低血糖的可能性。當對糖尿病患者開始套用或中斷路滴美治療時，需要嚴密監測其血糖濃度（見[藥物相互作用]）。
·白細胞計數
儘管個別病例報導路滴美可以引起白細胞計數的變化，仍需要定期複查血細胞計數並監測如發熱和咽喉疼痛等症狀，尤其是在治療的最初幾個月。在延長治療期間也建議進行監測。
·麻醉
在全麻或局麻前，應告知麻醉師患者正在接受路滴美治療。繼續治療比術前停藥更加安全。
·特別治療群體與長期治療
在長期治療期間，應監測患者的肝腎功能。
建議密切注意具有眼內壓增高史、慢性嚴重便秘或尿瀦留史（尤其是存在前列腺增生）的患者，尤其當其患有前列腺肥大時。
三環類抗抑鬱藥可能引起麻痹性腸梗阻，尤其是對於老年患者和住院患者。因此當患者出現便秘時，應當採取適當的措施。
建議對甲狀腺功能亢進患者和使用甲狀腺激素製劑的患者提高警惕（可能增加對心臟的副作用）。
有文獻報導，接受長期抗抑鬱藥治療的患者齲齒髮病率增高。因此在長期治療時，應當定期進行口腔科檢查。
三環類抗抑鬱藥的抗膽鹼能作用可以引起淚液分泌減少和粘液分泌相對積聚，從而可能損傷佩戴隱形眼鏡的患者的角膜上皮。
·治療中斷
由於可能產生不良反應，應避免突然停藥或突然降低劑量。如果決定要中斷治療，應當儘快逐漸減量，但是需要認識到突然中斷治療與某些症狀的產生有關。
·乳糖
路滴美薄膜衣片劑含有乳糖一水化合物。患有罕見的遺傳性疾病如半乳糖不耐受症、嚴重乳糖酶缺乏症或葡萄糖－半乳糖吸收不良的患者不應服用該藥物。
·對駕駛和機械操作的影響
接受路滴美治療的患者應被告誡可能會出現視物模糊、眩暈、嗜睡和其它中樞神經系統症狀（見[不良反應]），在這些情況下，他們不可駕駛、操作機械或者從事其它具有潛在危險的活動。患者同樣應被告知飲酒或服用其它藥品可能會加重這些反應（見[藥物相互作用]）。
本品應妥善存放，防止兒童誤取。
抗心律失常藥，如奎尼丁和普羅帕酮是CYP2D6的有效抑制劑，因此不應與路滴美合用。奎尼丁的抗膽鹼能作用可能與路滴美產生劑量相關性協同作用（見[藥物相互作用]）。
·自殺風險
嚴重抑鬱症患者存在自殺的風險，並可能持續存在直至症狀明顯緩解。抑鬱狀態的患者，無論成人還是兒童，無論其是否正在接受抗抑鬱藥物治療，均有可能出現抑鬱症狀加重和/或自殺行為或者其它精神症狀。
對患有抑鬱和其它精神障礙的兒童和青春期患者的短期研究表明，抗抑鬱藥物增加了自殺意念和行為（自殺傾向）的風險。另有報導稱，在少數的情況下，抗抑鬱藥物可以加劇自殺傾向。
一項將路滴美作為單相抑鬱的預防治療的研究提示，治療組患者的自殺行為增加。 據報導，路滴美與其它抗抑鬱藥物在藥物致死過量方面具有可比性。在治療的任何階段都必須嚴密監護患者。對因任何治療適應症接受路滴美治療的患者均應嚴密觀察，以及時發現臨床症狀惡化、自殺行為以及其它精神症狀（見[不良反應]），在治療的初始階段或劑量改變期間更尤其需要注意。
對於這些患者應當考慮調整治療方案，甚至可能需要停藥，特別是當臨床上的變化嚴重、出現突然、或者並非患者原有症狀的一部分時（見[注意事項]）。
由於精神病或非精神病性適應症而正在接受抗抑鬱藥治療的兒童和成年患者，其家人和陪護人員應注意監測患者出現的其它精神症狀（見[不良反應]）以及自殺傾向，並且立即向醫護人員匯報這些症狀。
開具路滴美處方時應選用最小劑量同時配合良好的患者管理，以降低藥物過量的風險。
·驚厥
在無驚厥史、接受治療劑量的路滴美治療的患者中，很少有驚厥發作的報導。在某些病例中存在其它一些混淆因素，例如合用已知可以降低驚厥閾值的藥物治療。當合用抗精神病藥物（如酚噻嗪類、利培酮）、突然停止合用地西泮或者在路滴美的推薦劑量基礎上加量過快時，驚厥發作的危險性可能增加（見[藥物相互作用]）。儘管原因尚未明確，但驚厥發生的風險可以通過以下措施降低：採用低初始劑量；維持初始劑量治療兩周，然後以小幅度逐漸增加劑量；使維持劑量保持在最低有效水平；謹慎調整或避免合用能夠降低驚厥閾值的藥品（如酚噻嗪類、利培酮），避免地西泮快速減量。
僅在密切監視的前提下才可以同時實施電驚厥治療。
·心血管疾病
三環類和四環類抗抑鬱藥已被報導可以引起心律失常、竇性心動過速和傳導時間延長。曾有極少數報導稱接受路滴美治療的患者會出現室性心動過速、室顫和扭轉型室性心動過速；其中的一些病例是致命的。對老年患者和心血管疾病患者，包括有心肌梗塞、心律失常和/或缺血性心臟病史者，需多加注意。對於這些患者，尤其是在接受長期治療期間，應當監測其心功能，包括心電圖。對易發生直立性低血壓的患者應當定期測量血壓。
·其它精神作用
有時可在接受三環類抗抑鬱藥治療的精神分裂症患者中觀察到其精神病被激活的現象，使用路滴美時也必須考慮到這一風險。同樣，有文獻報導雙相情感障礙患者在抑鬱相期間接受三環類抗抑鬱藥治療時，可能發生輕度躁狂或者躁狂性發作。在這些情況下，有必要減少路滴美的用量或停藥並加用抗精神病藥物。路滴美與抗精神病藥物（如酚噻嗪類、利培酮）聯合用藥可能增加馬普替林的血漿濃度，使驚厥閾值降低，導致驚厥發作（見[藥物相互作用]）。與CYP2D6抑制劑甲硫達嗪聯合套用時可能引起嚴重的心律失常。因此有必要進行劑量的調整。
對易感者和老年患者而言，三環類抗抑鬱藥可能會激發藥源性精神病（譫妄），尤其容易出現在夜間；這些症狀會在停藥幾天后消失而無需治療。
·低血糖
對於同時口服磺脲類降糖藥或使用胰島素的患者，在接受路滴美治療時應當考慮其發生低血糖的可能性。當對糖尿病患者開始套用或中斷路滴美治療時，需要嚴密監測其血糖濃度（見[藥物相互作用]）。
·白細胞計數
儘管個別病例報導路滴美可以引起白細胞計數的變化，仍需要定期複查血細胞計數並監測如發熱和咽喉疼痛等症狀，尤其是在治療的最初幾個月。在延長治療期間也建議進行監測。
·麻醉
在全麻或局麻前，應告知麻醉師患者正在接受路滴美治療。繼續治療比術前停藥更加安全。
·特別治療群體與長期治療
在長期治療期間，應監測患者的肝腎功能。
建議密切注意具有眼內壓增高史、慢性嚴重便秘或尿瀦留史（尤其是存在前列腺增生）的患者，尤其當其患有前列腺肥大時。
三環類抗抑鬱藥可能引起麻痹性腸梗阻，尤其是對於老年患者和住院患者。因此當患者出現便秘時，應當採取適當的措施。
建議對甲狀腺功能亢進患者和使用甲狀腺激素製劑的患者提高警惕（可能增加對心臟的副作用）。
有文獻報導，接受長期抗抑鬱藥治療的患者齲齒髮病率增高。因此在長期治療時，應當定期進行口腔科檢查。
三環類抗抑鬱藥的抗膽鹼能作用可以引起淚液分泌減少和粘液分泌相對積聚，從而可能損傷佩戴隱形眼鏡的患者的角膜上皮。
·治療中斷
由於可能產生不良反應，應避免突然停藥或突然降低劑量。如果決定要中斷治療，應當儘快逐漸減量，但是需要認識到突然中斷治療與某些症狀的產生有關。
·乳糖
路滴美薄膜衣片劑含有乳糖一水化合物。患有罕見的遺傳性疾病如半乳糖不耐受症、嚴重乳糖酶缺乏症或葡萄糖－半乳糖吸收不良的患者不應服用該藥物。
·對駕駛和機械操作的影響
接受路滴美治療的患者應被告誡可能會出現視物模糊、眩暈、嗜睡和其它中樞神經系統症狀（見[不良反應]），在這些情況下，他們不可駕駛、操作機械或者從事其它具有潛在危險的活動。患者同樣應被告知飲酒或服用其它藥品可能會加重這些反應（見[藥物相互作用]）。
本品應妥善存放，防止兒童誤取。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠動物實驗表明路滴美無致畸或致突變效應，也沒有損害生育能力或傷害胎兒的證據。但是，尚未確定妊娠期可以安全使用。
個別病例表明，路滴美的使用可能與對人類胎兒造成的不良反應相關。除非收益明顯大於給胎兒帶來的風險，否則妊娠期間不可使用路滴美。
如果患者的臨床狀況允許，應至少在距預產期7周之前停用路滴美，以防止新生兒出現如呼吸困難、無活力、易激惹、心動過速、肌張力減退、驚厥、肌顫和體溫過低等可能的症狀。
哺乳
馬普替林可以通過乳汁排泄。每天口服150mg、連續服用5天后，乳汁中的濃度可達到血漿濃度的1.3到1.5倍。儘管報導表明藥物對嬰兒未產生不良影響，但是接受路滴美治療的母親不應當進行哺乳。
個別病例表明，路滴美的使用可能與對人類胎兒造成的不良反應相關。除非收益明顯大於給胎兒帶來的風險，否則妊娠期間不可使用路滴美。
如果患者的臨床狀況允許，應至少在距預產期7周之前停用路滴美，以防止新生兒出現如呼吸困難、無活力、易激惹、心動過速、肌張力減退、驚厥、肌顫和體溫過低等可能的症狀。
哺乳
馬普替林可以通過乳汁排泄。每天口服150mg、連續服用5天后，乳汁中的濃度可達到血漿濃度的1.3到1.5倍。儘管報導表明藥物對嬰兒未產生不良影響，但是接受路滴美治療的母親不應當進行哺乳。
兒童用藥
兒童和青少年患者用藥（年齡不滿18歲）：
尚未確定路滴美在兒童和青少年患者中的安全性和有效性。因此，不推薦用於該年齡組。
尚未確定路滴美在兒童和青少年患者中的安全性和有效性。因此，不推薦用於該年齡組。
老年用藥
（年齡超過60歲）宜逐漸增加劑量。起始用量每次10毫克，每日3次；或25毫克，每日1次；必要時根據患者的反應將每日劑量逐漸增至25毫克，每日3次；或75毫克，每日1次。
藥物過量
體徵與症狀
使用路滴美過量的體徵和症狀同已報導的三環類抗抑鬱藥的情況相似。心臟異常和神經系統障礙是主要的併發症。對於兒童，意外攝入任何劑量的藥物都應被視為嚴重的和具有潛在致死性的。
症狀一般在攝入後4小時以內出現，其嚴重程度於24小時達到高峰。由於吸收延緩（抗膽鹼能效應所致）、半衰期長和腸肝循環，患者在4～6天內均可能處於危險期。
出現下列體徵和症狀：
中樞神經系統：嗜睡、木僵、昏迷、共濟失調、煩躁不安、激越、反射增強、肌強直和舞蹈-手足徐動症、驚厥。
心血管系統：低血壓、心動過速、心律失常、傳導障礙、休克、心力衰竭； 室性心動過速、室顫、扭轉型室性心動過速、心跳停止，其中某些是致命性的。
此外，可能出現呼吸抑制、紫紺、嘔吐、發熱、瞳孔散大、出汗以及少尿或無尿。
治療
無特殊解毒劑，治療基本上是對症的和支持性的。
可能攝入過量路滴美的患者，尤其是兒童，應入院治療並接受嚴密監測至少72小時。
儘快清空胃，可以通過洗胃或在患者清醒的條件下催吐的方法。如果患者意識不清，在洗胃前必須進行氣管內插管以保證氣道暢通，且不可進行催吐治療。由於藥物的抗膽鹼能效應會延緩胃排空，因此建議在藥物過量服用後於12小時或者更長時間內都可以採取這些措施。給予活性碳治療可能有助於減少藥物吸收。
對症治療主要基於現代的重症監護方法，持續監測心功能、血氣分析和電解質情況，並且可能需要採取急救措施，如抗驚厥治療、人工呼吸和心肺復甦。已有報導稱毒扁豆鹼可以導致嚴重的心動過緩、心臟停搏和驚厥，因此在路滴美過量時不建議使用該藥。由於血漿馬普替林濃度較低，因此血液透析和腹膜透析是無效的。
使用路滴美過量的體徵和症狀同已報導的三環類抗抑鬱藥的情況相似。心臟異常和神經系統障礙是主要的併發症。對於兒童，意外攝入任何劑量的藥物都應被視為嚴重的和具有潛在致死性的。
症狀一般在攝入後4小時以內出現，其嚴重程度於24小時達到高峰。由於吸收延緩（抗膽鹼能效應所致）、半衰期長和腸肝循環，患者在4～6天內均可能處於危險期。
出現下列體徵和症狀：
中樞神經系統：嗜睡、木僵、昏迷、共濟失調、煩躁不安、激越、反射增強、肌強直和舞蹈-手足徐動症、驚厥。
心血管系統：低血壓、心動過速、心律失常、傳導障礙、休克、心力衰竭； 室性心動過速、室顫、扭轉型室性心動過速、心跳停止，其中某些是致命性的。
此外，可能出現呼吸抑制、紫紺、嘔吐、發熱、瞳孔散大、出汗以及少尿或無尿。
治療
無特殊解毒劑，治療基本上是對症的和支持性的。
可能攝入過量路滴美的患者，尤其是兒童，應入院治療並接受嚴密監測至少72小時。
儘快清空胃，可以通過洗胃或在患者清醒的條件下催吐的方法。如果患者意識不清，在洗胃前必須進行氣管內插管以保證氣道暢通，且不可進行催吐治療。由於藥物的抗膽鹼能效應會延緩胃排空，因此建議在藥物過量服用後於12小時或者更長時間內都可以採取這些措施。給予活性碳治療可能有助於減少藥物吸收。
對症治療主要基於現代的重症監護方法，持續監測心功能、血氣分析和電解質情況，並且可能需要採取急救措施，如抗驚厥治療、人工呼吸和心肺復甦。已有報導稱毒扁豆鹼可以導致嚴重的心動過緩、心臟停搏和驚厥，因此在路滴美過量時不建議使用該藥。由於血漿馬普替林濃度較低，因此血液透析和腹膜透析是無效的。
藥理毒理
藥物治療組：抗抑鬱藥（ATC編碼：N06A A21）路滴美是一種四環類抗抑鬱藥，為非選擇性單胺再攝取抑制劑，與三環類抗抑鬱藥具有許多共同的基本治療學特性。路滴美具有很均勻的治療範圍，包括提高心境和緩解焦慮、激越及精神運動性阻滯。對於隱匿性抑鬱，路滴美可以很好地改善軀體症狀。
馬普替林在結構和藥理學性質上與三環類抗抑鬱藥不同。馬普替林對於中樞神經系統皮質結構的突觸前神經元對去甲腎上腺素的再攝取具有有效的選擇性抑制作用，但是對5-羥色胺的再攝取幾乎沒有任何抑制作用。馬普替林對中樞α-腎上腺素能受體具有弱至中等的親和力，對組胺H1受體具有顯著的抑制作用，並且具有中度的抗膽鹼能效應。
在長期治療中，神經內分泌系統（生長激素、退黑素、內啡肽能系統）和/或神經遞質（去甲腎上腺素、5-羥色胺、γ-氨基丁酸）的功能反應性變化也包括在藥物的作用機制中。
馬普替林在結構和藥理學性質上與三環類抗抑鬱藥不同。馬普替林對於中樞神經系統皮質結構的突觸前神經元對去甲腎上腺素的再攝取具有有效的選擇性抑制作用，但是對5-羥色胺的再攝取幾乎沒有任何抑制作用。馬普替林對中樞α-腎上腺素能受體具有弱至中等的親和力，對組胺H1受體具有顯著的抑制作用，並且具有中度的抗膽鹼能效應。
在長期治療中，神經內分泌系統（生長激素、退黑素、內啡肽能系統）和/或神經遞質（去甲腎上腺素、5-羥色胺、γ-氨基丁酸）的功能反應性變化也包括在藥物的作用機制中。
藥代動力學
·吸收
人體藥代動力學研究，口服路滴美包衣片後，其活性物質馬普替林吸收緩慢而完全。
一次口服50毫克馬普替林後，8小時之內，其血藥峰濃度為48－150毫微摩爾/升（13－47毫微克/毫升）。多次口服馬普替林每日150毫克，無論每日用藥一次或分三次服用，在治療的第二周均可達到穩態血藥濃度320－1270毫微摩爾/升（100－400毫克/毫升）。雖然絕對濃度的個體差異很大，但穩態血藥濃度與劑量呈線性關係。
·分布
馬普替林在血和血漿之間的分配係數是1.7。腦脊液中活性物質濃度約為血清中的2－13%。在治療濃度或更高的血漿濃度下，其蛋白結合率為88－90%。其表觀分布容積為23-27升/公斤體重。
·生物轉化
馬普替林主要經代謝途徑消除；只有2～4%的藥物以原形經尿液排泄。代謝的主要途徑是形成有藥理活性的代謝產物，去甲基馬普替林。羥基化、代謝產物進一步結合及經尿排泄是馬普替林和去甲基馬普替林的主要消除途徑。羥基化代謝產物如酚類異構體、2-/3-羥基化馬普替林以及2、3-二氫二醇，占經尿排泄量的4～8%。大多數消除產物是主要代謝產物的葡糖苷酸結合物（75%）。馬普替林的去甲基化過程主要由CYP2D6催化，CYP1A2也參與催化過程。
·消除
馬普替林以43～45小時的平均半衰期從血漿中消除。平均全身清除率範圍為510～570毫升/分。
在21天內，單次劑量的2/3主要以原型和代謝產物形式經尿排泄，1/3經糞便排泄。
·特殊情況下的藥代動力學
對於老年患者（年齡超過60歲），服用同等劑量時其穩態血藥濃度高於年輕患者；表觀清除半衰期更長，需將每日劑量減半（見[用法用量]以[不良反應]）。
對於腎功能損害（肌酐清除率為24－37ml/min）的患者，如果其肝功能正常，那么馬普替林的清除半衰期和腎臟排泄過程幾乎不受影響。代謝產物經腎排泄減少，但減少量可以通過膽汁排泄量增加而得到補償。
人體藥代動力學研究，口服路滴美包衣片後，其活性物質馬普替林吸收緩慢而完全。
一次口服50毫克馬普替林後，8小時之內，其血藥峰濃度為48－150毫微摩爾/升（13－47毫微克/毫升）。多次口服馬普替林每日150毫克，無論每日用藥一次或分三次服用，在治療的第二周均可達到穩態血藥濃度320－1270毫微摩爾/升（100－400毫克/毫升）。雖然絕對濃度的個體差異很大，但穩態血藥濃度與劑量呈線性關係。
·分布
馬普替林在血和血漿之間的分配係數是1.7。腦脊液中活性物質濃度約為血清中的2－13%。在治療濃度或更高的血漿濃度下，其蛋白結合率為88－90%。其表觀分布容積為23-27升/公斤體重。
·生物轉化
馬普替林主要經代謝途徑消除；只有2～4%的藥物以原形經尿液排泄。代謝的主要途徑是形成有藥理活性的代謝產物，去甲基馬普替林。羥基化、代謝產物進一步結合及經尿排泄是馬普替林和去甲基馬普替林的主要消除途徑。羥基化代謝產物如酚類異構體、2-/3-羥基化馬普替林以及2、3-二氫二醇，占經尿排泄量的4～8%。大多數消除產物是主要代謝產物的葡糖苷酸結合物（75%）。馬普替林的去甲基化過程主要由CYP2D6催化，CYP1A2也參與催化過程。
·消除
馬普替林以43～45小時的平均半衰期從血漿中消除。平均全身清除率範圍為510～570毫升/分。
在21天內，單次劑量的2/3主要以原型和代謝產物形式經尿排泄，1/3經糞便排泄。
·特殊情況下的藥代動力學
對於老年患者（年齡超過60歲），服用同等劑量時其穩態血藥濃度高於年輕患者；表觀清除半衰期更長，需將每日劑量減半（見[用法用量]以[不良反應]）。
對於腎功能損害（肌酐清除率為24－37ml/min）的患者，如果其肝功能正常，那么馬普替林的清除半衰期和腎臟排泄過程幾乎不受影響。代謝產物經腎排泄減少，但減少量可以通過膽汁排泄量增加而得到補償。
貯藏
密封保存
包裝
鋁塑包裝 25mg/片、10片/板、3板/盒
有效期
36個月
執行標準
中華人民共和國國家藥品監督管理局標準（試行）WS-025(X-025)-99
