鹽酸洛美沙星

鹽酸洛美沙星

滴眼液,適用於治療急、慢性細菌性結膜炎瞼緣炎麥粒腫、瞼板腺炎、淚囊炎角膜炎角膜潰瘍等外眼部感染。

基本介紹

  • 中文名:鹽酸洛美沙星
  • 分子式:C17H19F2N3O3.HCl
  • 英文名稱:LomefloxacinHydrochloride
  • CAS號:98079-52-8
基本信息,合成方法,劑型,性狀,用法用量,禁忌,注意事項,藥理毒理,貯藏,有效期,

基本信息

英文別名:1-Ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic Acid Hydrochloride
分子量:387.81
純度:>98.0%
MDL號:MFCD00214312
鹽酸洛美沙星鹽酸洛美沙星

合成方法

(1).6,7,8-三氟-1-(2-氟乙基)-1,4二氫-4-氧代-3-喹啉酸乙酯的製備,在反應瓶中加入6,7,8-三氟-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯60g(0.22mol)、無水碳酸鉀50g(0.36mol)、碘化鉀18g(0.11mol)和DMF240ml,攪拌加熱至90 ºC,滴加1-溴-2-氟乙烷42g(0.33mol),滴畢,保溫攪拌反應10h.減壓回收DMF,冷至室溫,入水適量,過濾,濾餅用水洗,乙醇洗,得類白色固體64.5g,收率92.5%,mp182~184 ºC.
(2).6,8- 二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氫-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯的製備在反應瓶中加入6,7,8-三氟-1-(2-氟乙基)-1,4二氫-4-氧代-3-喹啉酸乙酯64g(0.2mol)和N-甲基哌嗪160g(1.6mol),攪拌加熱至110 ºC,攪拌反應6h.減壓回收N-甲基哌嗪(約110g),冷卻,加適量水稀釋,析出固體過濾,水洗濾餅,得類白色固體6,8- 二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氫-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 70.5g,收率88.8%,mp155~159 ºC.(該步反應中加適量K2CO3對反應有促反應完全作用.)
(3).鹽酸氟羅沙星的合成在反應瓶中加入6,8- 二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氫-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯60g(0.15mol)與3% NaOH溶液600ml,攪拌加熱至85 ºC,保溫攪拌反應1h.過濾,濾液用乙酸調至PH7.2,降溫,過濾,濾餅依次用適量水、乙醇洗,乾燥得白色固體 45.5g,收率82.2%.取36.9g(0.1mol)、370ml乙醇,攪拌混合,加入18%鹽酸水溶液,加熱回流4h.冷卻析晶,過濾,濾液依次用冷乙醇洗,乙醚洗,抽乾,用水重結晶得6,8- 二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氫-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 38.0g,收率93.6%

劑型

性狀

微黃色的澄明液體。

用法用量

用法與用量:滴眼。每日3~4次,一次1~2滴或遵醫囑。

禁忌

注意事項

滴眼用。使用時若出現過敏症狀,應停止使用。

藥理毒理

諾酮類抗菌藥。本品通過抑制細菌的DNA旋轉酶而起殺菌作用,對腸桿菌科細菌如大腸桿菌、志賀菌屬、克雷伯菌屬、變形桿菌屬腸桿菌屬等具有高度的抗菌活性流感桿菌淋球菌等對本品亦呈現高度敏感;對不動桿菌綠膿桿菌假單胞菌屬葡萄球菌屬和肺炎球菌、溶血性鏈球菌等亦具有一定的抗菌作用。

貯藏

避光,密閉,在陰涼處保存。

有效期

暫定24個月

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