洛美沙星顆粒

本品為喹諾酮類抗菌藥。對腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、志賀菌屬、克雷 伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等具有高度的抗菌活性;流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等 對本品亦呈現高度敏感;對不動桿菌、銅綠假單胞菌等假單胞菌屬、葡萄球菌屬和肺炎 球菌、溶血性鏈球菌等亦有一定的抗菌作用。 本品通過作用於細菌細胞DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而起殺菌 作用。

基本介紹

  • 藥品名稱:洛美沙星顆粒
  • 外文名稱:LOMEFLOXACIN HYDROCHLORIDE GRANULES
  • 是否處方藥:處方藥
  • 藥品類型:喹諾酮類
  • 性狀:本品為淡黃色顆粒,味甜、微苦
簡介,藥理毒理,藥代動力學,適應症,用法用量,不良反應,禁忌症,注意事項,藥物相互作用,藥物過量,

簡介

中文名:鹽酸洛美沙星顆粒
英文名:LOMEFLOXACIN HYDROCHLORIDE GRANULES
藥品類別:喹諾酮類
貯藏:遮光,密閉保存
性狀:本品為淡黃色顆粒,味甜、微苦。

藥理毒理

本品僅在用CHO/HGPRT方法進行的體外致突變試驗中,濃度≥226μg/ml 時有微弱的陽性反應。小鼠口服人用推薦劑量34倍的本品時不影響其生育力。

藥代動力學

本品口服後吸收完全,生物利用度為90%~98%。單次空腹口服400mg,1.5小時後達 血藥峰濃度(Cmax) 3.0~5.2mg/L。本品在體內分布廣,組織穿透性好,在皮膚、痰液、 扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織中的藥物濃度均達到或高於血藥濃度, 血消除半衰期(t1/2?)約為7~8小時。本品主要通過腎臟排泄,給藥後48小時約可自尿中 以藥物原形排出給藥量的60%~80%,僅少量(5%)在體內代謝,膽汁排泄約10%。

適應症

本品適用於敏感細菌引起的下列感染:
1.呼吸道感染:慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張伴感染、急性支氣管炎及肺炎 等。
2.泌尿生殖系統感染:急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、複雜性尿路感染,慢性尿路感 染急性發作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)等。
3.胃腸道細菌感染:由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、 副溶血弧菌等所致。
4.腹腔、膽道、傷寒等感染。
5. 骨和關節感染。
6.皮膚軟組織感染。
7.敗血症等全身感染。
8. 其他感染,如副鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。

用法用量

1.細菌性支氣管感染:口服 一次0.4g,一日1次,或一次0.3g,一日2次,療 程7~14日。
2.急性單純性尿路感染:口服 一次0.4g,一日1次,療程7~10日;複雜性尿 路感染:一次0.4g,一日1次,療程14日。
3.單純性淋病:口服 一次0.3g,一日2次。 4.手術感染的預防:口服 一次0.4g,手術前2~6小時服用。

不良反應

1.胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2.中樞神經系統反應:可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。其 中光敏反應較其他常用喹諾酮類多見。
4.少數患者可發生血清氨基轉移酶、BUN值升高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度, 並呈一過性。
5.偶可發生: (1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 (2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。 (3)結晶尿,多見於高劑量套用時。 (4)關節疼痛。

禁忌症

1.對本品或其他喹諾酮類藥物過敏者禁用。
2.孕婦、嬰幼兒及18歲以下患者禁用。

注意事項

1.腎功能減退者慎用,若使用,需根據減退程度調整劑量。當患者血肌酐清除率≤ 40ml/分或≤0.67ml/秒時該藥劑量調整為:第一劑仍予0.4g,此後0.2g,一日1次。
2. 肝功能不全者慎用,若使用,應注意監測肝功能。
3. 原有中樞神經系統疾患者,包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應避免套用,有指征 時權衡利弊套用。
4.喹諾酮類藥物品種間存在交叉過敏反應,對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本 品。
5.食物對本品的吸收影響少,可空腹亦可與食物同服。
6.本品清除半衰期長達7~8小時,治療一般感染時可一日1次,但如感染較重, 或感染病原菌敏感性較低(如銅綠假單胞菌等)時,則宜予0.3g,每日2次。
7.只有在由多重耐藥菌引起的感染,細菌僅對喹諾酮類呈現敏感時,在權衡利弊後 小兒才可套用本品。
8.患者的尿pH值在7以上時易發生結晶尿,故每日進水量必須充足,以使每日尿 量保持在1200~1500ml以上。
9.本品可引起光敏反應,至少在光照後12小時才可接受治療,治療期間及治療後 數天內應避免過長時間暴露於明亮光照下。
10.當出現光敏反應指征如皮膚灼熱、發紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢及皮炎時應 停止治療。
孕婦及哺乳期婦女用藥 回目錄
本品可透過血胎盤屏障,孕婦禁用。本品也可分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度, 哺乳期婦女套用本品時應停止哺乳。
兒童用藥 本品可使犬的承重關節軟骨永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動物中也可致 關節病發生,故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
老年患者用藥 回目錄
老年患者腎功能有所減退,用藥量應酌減。

藥物相互作用

1.本品對茶鹼類藥物和咖啡因的肝內代謝、體內清除過程影響小。
2.硫糖鋁和制酸藥可使本品吸收速率減慢25%,曲線下面積(AUC)降低約30%,如在 本品服用前4小時或服用後6小時服硫糖鋁和制酸藥則影響甚微。
3. 與芬布芬合用可致中樞興奮、癲癇發作。
4.丙磺舒可延遲本品的排泄,使平均曲線下面積(AUC)增大63%,平均達峰時間(tmax) 延長50%,平均峰濃度(Cmax)增高4%;故合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
5.可加強口服抗凝藥如華法林等的作用,應監測凝血酶原時間及其他項目。
6.尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
7.去羥肌苷(DDI)製劑中含鋁及鎂可與喹諾酮類螯合,不宜合用。
8.與環孢素合用,可使環孢素血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。
9.服用本品前後2小時內不宜服用含金屬離子的營養劑和維生素。

藥物過量

逾量的處理: (1)催吐、冼胃。
(2)支持療法和對症處理。 大鼠和小鼠大劑量服用本品時,會出現流涎、震顫、活動度降低、呼吸困難、陣攣 性驚厥直至死亡。

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