鹽酸洛美沙星分散片，適應症為本品適用於敏感細菌引起的輕中度感染：1.下呼吸道感染：慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張伴感染、急性支氣管炎、肺炎等。2.泌尿生殖系統感染：急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、複雜性尿路感染、慢性尿路感染急性發作、急慢性前列腺炎、單純性淋病等。3.腹腔膽道、腸道、傷寒等感染。4.皮膚軟組織感染。5.其它感染，如副鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。
基本介紹
- 藥品名稱：鹽酸洛美沙星分散片
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：合成抗菌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為：鹽酸洛美沙星，其化學名為1-乙基-6，8-二氟-1，4-二氫-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸鹽酸鹽。
其化學結構式為：
其分子式為：C17H19F2N3O3．HCl
分子量為：387.81
其化學結構式為：
其分子式為：C17H19F2N3O3．HCl
分子量為：387.81
性狀
本品位白色或類白色片。
適應症
本品適用於敏感細菌引起的輕中度感染：
1.下呼吸道感染：慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張伴感染、急性支氣管炎、肺炎等。
2.泌尿生殖系統感染：急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、複雜性尿路感染、慢性尿路感染急性發作、急慢性前列腺炎、單純性淋病等。
3.腹腔膽道、腸道、傷寒等感染。
4.皮膚軟組織感染。
5.其它感染，如副鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。
1.下呼吸道感染：慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張伴感染、急性支氣管炎、肺炎等。
2.泌尿生殖系統感染：急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、複雜性尿路感染、慢性尿路感染急性發作、急慢性前列腺炎、單純性淋病等。
3.腹腔膽道、腸道、傷寒等感染。
4.皮膚軟組織感染。
5.其它感染，如副鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。
規格
0.2g(以C17Hl9F2N3O3計)。
用法用量
口服：一日0.6g，分2次服；病情較重者可增至一日0.8g，分2次服。單純性尿路感染：一次0.4g，一日1次。單純性淋病：一日0.6g，分2次口服，或遵醫囑。
文獻報導該品國外用法和用量為：
1.慢件支氣管感染急性發作：日服一次0：4g，一日1次.療程10日。
2.急性單純性尿路感染：口服一次0.4g，一日1次，療程3～10日.
3.複雜性尿路感染：一次0.4g，一日1次，療程14日。
文獻報導該品國外用法和用量為：
1.慢件支氣管感染急性發作：日服一次0：4g，一日1次.療程10日。
2.急性單純性尿路感染：口服一次0.4g，一日1次，療程3～10日.
3.複雜性尿路感染：一次0.4g，一日1次，療程14日。
不良反應
據文獻報導，常見的不良反應為頭痛(3.6%)、噁心(3.5%)，光敏毒性(2.3%)、眩暈(2.1%)、股瀉(1.4%)和腹痛(1.2%)。
1.胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2.中樞神經系統反應：可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應：皮疹，皮膚病癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。其中光敏反應較其他常用喹諾酮類多見。
4.少數患者可發生血清氨基轉移酶(ALT)、尿索氮(BUN)值升高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
5.偶可發生：
(1)癲癇發生、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)給晶尿，多見於高劑量套用時.
(4)關節疼痛。
1.胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2.中樞神經系統反應：可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應：皮疹，皮膚病癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。其中光敏反應較其他常用喹諾酮類多見。
4.少數患者可發生血清氨基轉移酶(ALT)、尿索氮(BUN)值升高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
5.偶可發生：
(1)癲癇發生、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)給晶尿，多見於高劑量套用時.
(4)關節疼痛。
禁忌
1.對本品或其他喹諾酮類藥物過敏者禁用。
2.孕婦、嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
2.孕婦、嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
注意事項
1.腎功能減退者慎用.若使用，需根據減退程度調整劑量。當患者血肌酐肌清除率≤40ml/分或≤0.67m1/秒時該藥劑量調整為：第一劑仍予0.4g.此後0.2g.一日1次.
2.肝功能不全者慎用，若使用，應注意監測肝功能。
3.原有中樞神經系統疾患者.包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應避免套用，有指征時僅衡利弊套用。
4.哇諾酮類藥物品種間存在交叉過敏反應，對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。
5.食物對木筋的吸收影響少.可空腹亦可與食物同服.
6.本品清除半衰期長達7～8小時，治療一般感染時可一日1次.但如感染較重，或感染病原菌敏感性較低(如銅綠假單胞菌等)時，則宜予0.3g，每日2次。
7.只有在由多重耐藥細菌引起的感染，細菌僅對喹諾酮類呈敏敏時，在權衡利弊後小兒才可套用本品。
8.患者的尿pH值在7以上時易發生結晶尿，故每日進水量必須充足。以使每日尿量保持在1200～1500m1以上。
9.本品可引起光敏反應。至少在光照後12小時才可接受治療，治療療期間及治療後數天內應避免過長時間暴露於明亮光照下。
10.當出現光敏反應指征如皮膚灼熱、發紅.腫脹、水泡、皮疹、痛癢及皮炎時應停止治療。
2.肝功能不全者慎用，若使用，應注意監測肝功能。
3.原有中樞神經系統疾患者.包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應避免套用，有指征時僅衡利弊套用。
4.哇諾酮類藥物品種間存在交叉過敏反應，對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。
5.食物對木筋的吸收影響少.可空腹亦可與食物同服.
6.本品清除半衰期長達7～8小時，治療一般感染時可一日1次.但如感染較重，或感染病原菌敏感性較低(如銅綠假單胞菌等)時，則宜予0.3g，每日2次。
7.只有在由多重耐藥細菌引起的感染，細菌僅對喹諾酮類呈敏敏時，在權衡利弊後小兒才可套用本品。
8.患者的尿pH值在7以上時易發生結晶尿，故每日進水量必須充足。以使每日尿量保持在1200～1500m1以上。
9.本品可引起光敏反應。至少在光照後12小時才可接受治療，治療療期間及治療後數天內應避免過長時間暴露於明亮光照下。
10.當出現光敏反應指征如皮膚灼熱、發紅.腫脹、水泡、皮疹、痛癢及皮炎時應停止治療。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可透過血胎盤解障，孕婦禁用；本品也可分泌至乳汁中，其濃度按近血藥濃度，哺乳期婦女套用本品時應暫停哺乳。
兒童用藥
本品可使犬的承重關節軟骨永久性損害而致跛行，在其他幾種未成年動物中也可致關節病發生，故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
老年用藥
老年患者腎功能有所減退，用藥量應酌減。
藥物相互作用
1、本品對茶鹼類藥物和咖啡因的肝內代謝、體內清除過程影響小。
2、硫糖鋁和制酸藥可使本品吸收速率減慢25%，曲線下面積(AUC)降低約30%，如在本品服用前4小時或服用後6小時服硫糖鋁和制酸藥則影響甚微。
3、與芬布芬合用可致中樞興奮、癲癇發作。
4、丙璜舒可延遲本品的排泄，使平均曲線下面積(AuC)增大63%，平均達峰時間tmax)延50%.平均峰濃度(Cmax)增高4%.故合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
5.可加強口服抗凝藥如華法林等的作用，應監測凝血酶原時間及其他項目。
6、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
7、去經肌普(DDI )製劑中含鋁及鎂可與喹諾酮類鰲合，不宜合用。
8、與環孢素合用，可使環包素血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
9、服用本品前後2小時內不宜服用含金屬離子的營養劑和維生素。
null
2、硫糖鋁和制酸藥可使本品吸收速率減慢25%，曲線下面積(AUC)降低約30%，如在本品服用前4小時或服用後6小時服硫糖鋁和制酸藥則影響甚微。
3、與芬布芬合用可致中樞興奮、癲癇發作。
4、丙璜舒可延遲本品的排泄，使平均曲線下面積(AuC)增大63%，平均達峰時間tmax)延50%.平均峰濃度(Cmax)增高4%.故合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
5.可加強口服抗凝藥如華法林等的作用，應監測凝血酶原時間及其他項目。
6、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
7、去經肌普(DDI )製劑中含鋁及鎂可與喹諾酮類鰲合，不宜合用。
8、與環孢素合用，可使環包素血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
9、服用本品前後2小時內不宜服用含金屬離子的營養劑和維生素。
null
藥物過量
過量的處理：
1、催吐、洗胃：
2.支持療法和對症處理。
文獻報導，大鼠和小鼠大劑量服用本品時.會出現流涎，震顫、活動度降低、呼吸困難、陣攣性驚厥直至死亡。
1、催吐、洗胃：
2.支持療法和對症處理。
文獻報導，大鼠和小鼠大劑量服用本品時.會出現流涎，震顫、活動度降低、呼吸困難、陣攣性驚厥直至死亡。
藥理毒理
藥理作用：
洛美沙星是人工合成的喹諾酮類廣譜抗菌藥，其抗菌機制為抑制細菌DNA螺旋的的活性，從而抑制細菌DNA轉錄與複製.對多種革蘭氏氏陽性及陰性細菌均有殺菌作用。
毒理研究：
與所有喹諾酮類藥物一樣.洛美沙星的動物毒性試驗中有下列現象：影響幼年動物的負重關節：超過272mg/kg大劑量給藥時，可引起齧齒動物的中樞神經系統損害，狗和貓因敏感性高.較低劑量即可致中樞損害；動物中未見腎毒性，人體試驗亦未發現尿結晶；動物試驗中洛關沙星對血漿球蛋白有影響，在人體試驗中未見此現象。
洛美沙星是人工合成的喹諾酮類廣譜抗菌藥，其抗菌機制為抑制細菌DNA螺旋的的活性，從而抑制細菌DNA轉錄與複製.對多種革蘭氏氏陽性及陰性細菌均有殺菌作用。
毒理研究：
與所有喹諾酮類藥物一樣.洛美沙星的動物毒性試驗中有下列現象：影響幼年動物的負重關節：超過272mg/kg大劑量給藥時，可引起齧齒動物的中樞神經系統損害，狗和貓因敏感性高.較低劑量即可致中樞損害；動物中未見腎毒性，人體試驗亦未發現尿結晶；動物試驗中洛關沙星對血漿球蛋白有影響，在人體試驗中未見此現象。
藥代動力學
據文獻資料：鹽酸洛美沙星口服後吸收完全，生物利用度90%～98%，單次空腹口服400mg，1.5小時後血藥濃度達峰值(3.0～5.2mg/L)，該品體內分布廣，組織穿透性好，在皮膚、痰液、扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織藥物濃度均達到或高於血液濃度；血漿消除半衰期6～7小時。該品主要以原藥形式通過腎臟從尿中排泄.在48小時內約60～80%從尿中派出。僅少量(5%))在體內代謝，膽汁排泄約10%。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
鋁塑泡罩，14片×1板/盒，14片×2板/盒。
有效期
暫定24個月。
執行標準
YBH03702004，其中溶出度供試液需稀釋一倍後使用。
