鹽酸度洛西丁的分子式是C18H19NOS.HCl;C18H20ClNOS；英文名是Cymbalta；分子量是333.88；CAS號是136434-34-9。
基本介紹
- 中文名：鹽酸度洛西丁
- 外文名：Cymbalta
- 化學式：C18H19NOS.HCl;C18H20ClNOS
- 分子量：333.88
理化性質,主治功能,適應症,副作用,作用機制,市場前景,行政保護,
理化性質
鹽酸度洛西汀的mp:165-168 :
旋光118-121
溶劑：甲醇
溫度：20℃
濃度：0.81mg/ml
比旋光度：[α]D=+119.76
劑型/規格/用法/用量
片劑、膠囊，40mg 、 60mg 、 120mg。
主治功能
用於治療包括骨關節痛和慢性腰背痛在內的慢性肌肉疼痛；
治療重度抑鬱症。
適應症
(1) 抑鬱症；有效改善抑鬱症的情感和軀體症狀。
(2) 治療女性應激性尿失禁。
副作用
度洛西汀最常見的不良事件(發生率≥5%且至少是安慰劑組的2倍)有：噁心、口乾、便秘、食慾減退、疲勞、嗜睡和出汗增加。發生率至少為2%，但小於或等於安慰劑組的不良事件有：腹痛、心悸、消化不良、背痛、關節痛、頭痛、咽炎、咳嗽、鼻咽炎、上呼吸道感染。
作用機制
鹽酸度洛西汀是一種5HT/去甲腎上腺素再攝取抑制劑，通過抑制5HT和去甲腎上腺素再攝取來提高這些神經遞質的含量，起到抗抑鬱的作用。度洛西汀對抑鬱症的其他軀體症狀如全身疼痛和胃腸紊亂有療效，因而比抗抑鬱藥物具有優勢，這些症狀在現有常規療法中未予治療。
市場前景
Frost & Sullivan最新的健康戰略分析預測，到2006年，美國抗抑鬱症藥物的收入最高可達140億美元。度洛西汀有望在2003年底正式進入美國市場銷售。分析家預測，到2006年，度洛西汀年度最高銷售額可達6億美元。
雖然新型抗抑鬱劑不斷上市，但5-羥色胺再攝製抑制劑的銷售量約占全部抗抑鬱劑的一半，且治療成本較低；再之度洛西汀具有新型的作用機制，即抑制去甲腎上腺素的再攝取。所以在我國開發度洛西汀有著良好前景。度洛西汀在中國尚無銷售數據，預計至中國上市頭一年市場份額將占國內5億元抗抑鬱藥市場的1%；按照本類藥在世界範圍內的遞增速度，在2009年將在國內達到5000萬～1億元人民幣。它必產生很大的社會效益及經濟效益。
行政保護
國家食品藥品監督管理局藥品行政保護公告
第九十二號（授權公告）
申請人所在國：美國
申 請 人：禮來公司
申請藥品名稱：
通用名：鹽酸度洛西汀
（Duloxetine hydrochloride）
商品名：欣百達(Cymbalta)腸溶膠囊
授 權 號：B-US06081402
授 權 日：2006年8月14日
藥品行政保護辦公室對該藥品的申請檔案進行實質審查後，認為符合行政保護條件，即日起授予行政保護，特此公告。
二○○六年八月十四日
本品的化合物於1988年在美國申請專利，在中國沒有化合物專利，但有製備專利，專利號分別是87108715和9411705，而且已經授權。
