基本信息,臨床研究,
基本信息
中文名稱：鹽酸尼莫司汀中文別名
湖北賽搏生物藥業有限公司
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1-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基]-3-(2-氯乙基)-
3-亞硝基脲鹽酸鹽英文名稱：Nimustine hydrochloride
英文別名：CAS號：55661-38-6
分子式：C9H13ClN6O2·HCl;C9H14Cl2
分子量：309.15InChI：InChI=1/C9H13ClN6O2.ClH/c1-6-12-4-7
(8(11)14-6)5-13-9(17)16(15-18)3-2-10;/h4H,2-3,5H2,1H3,(H,13,17)(H2,11,1
臨床研究
【化學成分】 鹽酸尼莫司汀
【藥理作用】 1.抗腫瘤作用:（1）對小鼠白血病L-1210顯示很高的抗腫瘤活性。（2）對小鼠移植腫瘤具有很廣的抗腫瘤譜。對淋巴細胞白血病L1210，粒細胞白血病C-1498，漿細胞瘤X-5563（腹水型），歐利希氏腹水癌，硬膜肉瘤MS-147顯示卓越效果。（3）本劑對淋巴細胞白血病L1210及甲基膽蒽誘發惡性神經膠質瘤細胞的腦內移植小鼠，有延命效果。2.作用機制:主要作用機制是使細胞內DNA烷化而使DNA低分子化，抑制DNA合成。毒理:1.急性毒性:（1） LD50值（mg/kg）靜脈給藥時，雄性和雌性小鼠的LD50值分別為65和59mg/kg，雄性和雌性大鼠的LD50值分別為47.8和45.6mg/kg。（2） 對血液的影響（狗 2.5、5、10mg/kg 靜脈給藥）2.5mg/kg用藥群的紅細胞數及網織紅細胞數，在用藥第7-11日減少，第14-16日基本恢復正常，血小板數未見明顯變動，白細胞數至第7日顯著減少，但其後逐漸增加，第35日恢復正常，嗜酸性白細胞數也有類似傾向5mg/kg和10mg/kg用藥群的紅細胞數、血小板數均顯著減少，第10-17日全部死亡。2. 亞急性毒性:（大鼠0.4、2、10mg/kg/日 4周 靜脈給藥）0.4mg/kg用藥群：雌鼠有輕度白細胞減少，但臟器重量尤其實際重量，未見與體重比值相一致的變化。2mg/kg用藥群：有抑制體重增加、淋巴系統組織和骨髓萎縮、白細胞減少。10mg/kg用藥群：出現了全身性出血傾向的死亡現象（狗 0.08、0.2、0.5mg/kg/日 5周 靜脈給藥）。3. 致畸試驗（大鼠 0.05、0.1、0.5mg/kg/日 妊娠第7-17日，靜脈給藥）對妊娠後期胎兒，0.5mg/kg用藥群出生胎兒平均體重減少，0.1mg/kg以上用藥群發生多趾症等外形異常，有致畸性。 【藥物相互作用】 與其它抗惡性腫瘤藥、發射線合用，有時會加重骨髓抑制。 【不良反應】 可見白細胞減少、血小板減少、貧血、出血傾向、過敏症、食欲不振、噁心、乏力、發熱、頭痛、脫髮和低蛋白血症等症狀，偶爾輕微影響肝腎功能和出現間質性肺炎。
【禁忌症】 3.下述患者慎重用藥:（1） 肝功能損害患者。（2） 腎功能損害患者。（3） 合併感染的患者。（4） 水豆患者（有時出現致死性全身障礙）。4.副作用:詳見相關醫學資料。
【用法用量】 常用劑量：2-3mg/kg體重/次，用時以注射用水溶解（5mg/ml），靜注。其後根據周圍血象停藥4-6周，或2mg/kg體重/次，靜脈給藥，隔1周再給一次，2-3周后，其後根據周圍血象停藥4-6周。。本品配製成溶液後應立即使用。
【貯藏方法】 避光、涼暗處保存.
【注意事項】 1. 不得用於皮下或肌肉注射。2. 靜脈用藥時，若藥液漏於血管外，則有時會引起注射部位硬結，壞死，故慎重注射以免藥液漏於血管外。3. 本品遇光易分解，水溶液不穩定，溶解後應速使用。4. 與他劑混合，有時會引起變化，故注意。1．一般注意:（1） 有時遲緩性骨髓功能抑制等嚴重副作用，給藥後至少六周應每周進行臨床檢驗（如血液檢查、肝功能及腎功能檢察），充分觀察患者症狀。若發現異常，應減少用量或停藥等適切處置。另外，長期用藥會加重副作用呈遷延性推移，因此慎重用藥。（2） 充分注意感染疾患，出血傾向的出現及惡化。（3） 小兒用藥應慎重，由應注意副作用的出現。（4） 小兒及育齡患者用藥，應注意對性腺的影響。2.下述患者不能用藥:（1） 骨髓抑制患者（2） 對本劑有嚴重過敏症既往史患者。
