馬洛替酯主要用於慢性肝炎及肝硬化代償期，晚期血吸蟲病肝硬化等慢性肝病而有肝臟蛋白質合成代謝低下的患者。臨床亦用於慢性肝炎及肝硬化引起的低蛋白血症。
基本介紹
- 中文名：馬洛替酯
- 外文名：Malotilate
- 藥物別名：：二噻茂酯
- 藥物類型：肝臟疾病輔助治療藥物
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基本信息
中文名稱：馬洛替酯
中文別名：2-(1,3-二硫雜茂)-叉丙二酸二異丙酯；二噻茂醋；馬洛替；1,3-二硫雜茂-2-亞基丙二酸二異丙酯；
英文名稱：Malotilate
英文別名：Kantec; CL-1500; EINECS 261-987-3; NKK 105; dipropan-2-yl 2-(1,3-dithiol-2-ylidene)propanedioate; Malotilatum [INN-Latin]; Malotilato [INN-Spanish]; Diisopropyl 1,3-dithiol-2-ylidenemalonate
CAS號：59937-28-9
分子式：C12H16O4S2
分子量：288.38300
精確質量：288.04900
PSA：103.20000
LogP：3.05240
物化性質
密度：1.255g/cm3
沸點：321.5ºC at 760 mmHg
閃點：138.7ºC
折射率：1.562
結構式：
生產方法
將1,3-二噻茂-2-硫酮-4,5-二羧酸溶於硝基甲烷，加熱，然後緩慢滴加碘甲烷，加畢繼續回流，反應結束後，經處理得到2-甲硫基-1,3-二噻茂碘化物。將氫化鈉懸浮於四氫呋喃中，在冰浴冷卻下，緩慢滴加丙二酸二異丙酯，反應一定時間，滴加上面得到的碘化物，回流。將反應液放入大量的冰水中，過濾收集形成的結晶，乾燥，用狀己烷重結晶，得到馬洛替酯。 或者丙二酸二異丙酯和二硫化碳在二甲亞碸中、氫氧化鉀存在下反應，得到的產物和1,1,1-三氯乙烷，在氫氧化鉀作用下反應，得到馬洛替酯。
馬洛替酯相關藥品說明書信息
藥理作用
本品口服後對於血漿總蛋白、白蛋白、膽鹼酯酶活性及肝總蛋白的低下具有改善作用，對於血清轉氨酶活性上升及血漿總膽固醇低下，均能使之恢復正常。本品作用於肝細胞，促進核糖核酸(RNA)合成，激活核糖體而提高蛋白質合成能力，從而激活肝功能並抑制肝纖維化的進展，改善肝臟的蛋白質代謝，並伴有氨基轉移酶、膠質反應和γ-球蛋白等的改善。適用於代償性肝硬化時肝功能的改善。臨床亦用於慢性肝炎及肝硬化引起的低蛋白血症。
藥代動力學
本品口服1～2小時，血漿中原形藥物的濃度即達到峰值，t1/2約為1小時。本品在血漿中主要代謝物為單酯物，尿中代謝物為單酯物的葡萄糖醛酸化物及丙二酸——異丙酯。本品給藥後48小時內在尿中的排泄率為37%～48%。本品連續給藥7天后血中未見蓄積。
劑型與規格
片劑：100mg、200mg。
適應症
適用於慢性肝炎及肝硬化代償期，晚期血吸蟲病肝硬化等慢性肝病而有肝臟蛋白質合成代謝低下的患者。
禁忌症
孕婦和小兒應禁用。
注意事項
（1）對本品有過敏史者慎用。孕婦及小兒用藥的安全性尚未明確，故用藥應謹慎。哺乳婦女用藥時應停止授乳。 （2）用藥過程中偶見AST、ALT升高，罕見膽紅素和甲胎蛋白升高。 （3）主要不良反應或副作用有：皮疹、瘙癢、食欲不振、腹部脹滿感、胃部不適、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、口炎、口渴、睏倦及頭痛等。偶見紅細胞、白細胞減少，嗜酸性白細胞增加。
不良反應
偶有轉氨酶上升，甚至個別病例出現黃疸。可有噁心、嘔吐、食欲不振、上腹脹滿、腹瀉等消化道反應。有時發生睏倦、嗜睡、頭痛。偶有皮疹或皮膚瘙癢。
用法用量
口服：每次100～200mg，3次/d。
