馬洛硫酯

馬洛硫酯，本品為1，3-二硫雜茂-2-叉丙二酸二異丙酯，按乾燥品計算，含C12H16O4S2應為97.5～102.0%。

基本介紹

• 中文名：馬洛硫酯
• 外文名：maluoliuzhi

馬洛硫酯藥品標準

正式名

馬洛硫酯

漢語拼音

Maluotizhi

標準號

WS-211（x-169）-92

拉丁文或英文

MALOTILATUM

主要活性成分

本品為1，3-二硫雜茂-2-叉丙二酸二異丙酯，按乾燥品計算，含C12H16O4S2應為97.5～102.0%。

性狀

本品為淡黃色結晶或結晶性粉末；稍有異臭，味苦；遇光色漸變橙紅。

本品在醋酸乙酯中極易溶解，在乙醇、丙酮或乙醚中易溶，在水中幾乎不溶。

熔點 本品的熔點（中國藥典1990年版二部附錄15頁），為59～63℃（熔距不得超過2℃）。

鑑別

（1）取本品約20mg，加乙醇適量使溶解，加鹽酸羥胺試液2ml，以氫氧化鉀-80%乙醇溶液（5mol/L）調節至PH為12以上，加熱至沸，冷卻，以鹽酸液（1mol/L）調節至酸性，濾過，濾液中加三氯化鐵試液1滴，顯紅棕色。

（2）取含量測定項下的溶液，照分光光應法（中國藥典1990年版二部附錄24頁）測定，在224nm與362nm的波長處有最大吸收。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。

檢查

有關物質 取本品，加乙醇製成每1ml中含20mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加乙醇稀釋成每1ml中含0.1mg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法（中國藥典1990年版二部附錄30頁）試驗。吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一矽膠GF254簿層板上，以石油醚（60～90℃）-醋酸乙酯（3∶1）為展開劑，展開後晾乾，量紫外光燈（254或365nm）下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，不得多於2個，其顏色與對照溶液的斑點比較，不得更深。

乾燥失重 取本品，置五氧化二磷乾燥器內，減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（中國藥典1990年版二部附錄55頁）。

熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄56頁），遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典1990年二部附錄51頁第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

取本品，精密稱定，加乙醇製成每1ml約含6μg的溶液，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁），在362nm的波長處測定吸收度。另取在五氧化二磷乾燥器內減壓乾燥至恆重的馬洛硫酯對照品。同法操作，計算，即得。

注意

兒童孕婦及哺乳期婦女禁用。

劑量

口服 一次0.2g 一日3次，飯後服用。

類別

保肝藥。

製劑

口服 一次0.2g 一日3次，飯後服用。

貯藏

遮光，密閉保存。

有效期

暫定四年

馬洛硫酯說明書

藥品名稱

馬洛硫酯

英文名稱

Malotilate

別名

二噻茂酯；馬洛替酯；雙硫茂酯；Kantec；Dithiolonati；Hepation

分類

消化系統藥物 > 肝臟疾病輔助治療藥物

劑型

片劑：100mg、200mg。

馬洛硫酯的藥理作用

馬洛硫酯口服後對於血漿總蛋白、白蛋白、膽鹼酯酶活性及肝總蛋白的低下具有改善作用，對於血清轉氨酶活性上升及血漿總膽固醇低下，均能使之恢復正常。馬洛硫酯作用於肝細胞，促進核糖核酸（RNA）合成，激活核糖體而提高蛋白質合成能力，從而激活肝功能並抑制肝纖維化的進展，改善肝臟的蛋白質代謝，並伴有氨基轉移酶、膠質反應和γ-球蛋白等的改善。適用於代償性肝硬化時肝功能的改善。臨床亦用於慢性肝炎及肝硬化引起的低蛋白血症。

馬洛硫酯的藥代動力學

馬洛硫酯口服1～2小時，血漿中原形藥物的濃度即達到峰值，t1/2約為1小時。馬洛硫酯在血漿中主要代謝物為單酯物，尿中代謝物為單酯物的葡萄糖醛酸化物及丙二酸——異丙酯。馬洛硫酯給藥後48小時內在尿中的排泄率為37%～48%。馬洛硫酯連續給藥7天后血中未見蓄積。

馬洛硫酯的適應證

適用於慢性肝炎及肝硬化代償期，晚期血吸蟲病肝硬化等慢性肝病而有肝臟蛋白質合成代謝低下的患者。

馬洛硫酯的禁忌證

孕婦和小兒應禁用。

注意事項

過敏患者及血清轉氨酶或膽紅素明顯增高的失代償肝病患者忌用。

馬洛硫酯的不良反應

偶有轉氨酶上升，甚至個別病例出現黃疸。可有噁心、嘔吐、食欲不振、上腹脹滿、腹瀉等消化道反應。有時發生睏倦、嗜睡、頭痛。偶有皮疹或皮膚瘙癢。 偶有紅細胞及白細胞減少、嗜酸粒細胞增加。

馬洛硫酯的用法用量

每次100～200mg，3次/d。

藥物相互作用

尚未查到相關資料。

專家點評

對慢性肝炎及肝硬化的研究表明，馬洛硫酯可提高血漿白蛋白蛋白濃度，用藥4周即可出現，8周時明顯，12周上升更為顯著。血漿前白蛋白和膽鹼酯酶活力也有一定程度升高，伴有臨床症狀好轉，肝功能好轉和恢復正常者達50%～80%，對肝硬化有關蛋白代謝的肝功能，如膽鹼酯酶、白蛋白及膽固醇改善比較明顯，體現了馬洛硫酯促進肝細胞蛋白代謝這一主要功能。