馬來酸曲美布汀分散片,適應症為1. 胃腸道功能紊亂引起的食欲不振、噁心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉、便秘等症狀的改善。2.腸易激綜合症。
基本介紹
- 藥品名稱:馬來酸曲美布汀分散片
- 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類:胃腸動力抑制藥
成份
化學結構式:
分子式:C22H29NO5· C4H4O4
分子量:503.55
性狀
適應症
2.腸易激綜合症。
規格
用法用量
不良反應
胃腸道:腹瀉、腸鳴、便秘、嘔吐。
中樞神經系統:睏倦、眩暈、頭痛、疲勞。
皮膚:皮疹、冷熱感覺。
肝功能改變:轉氨酶升高。
其他:口渴、口內麻木和心動過速。
禁忌
注意事項
孕婦及哺乳期婦女用藥
兒童用藥
老年用藥
藥物相互作用
2、本品與西沙必利合用,可發生藥理拮抗作用,減弱西沙必利的胃腸蠕動作用。
藥理毒理
(1) 胃運動調節作用
離體試驗結果提示,本品在濃度為10-5g/ml時可使豚鼠胃前庭部環狀肌自律運動的振幅減小,增加不規則微弱運動的頻率和振幅,使其趨於規律的節律性收縮。胸部迷走神經切斷的麻醉犬靜脈注射給予本品3mg/kg,可使其胃的不規則運動趨於規律化。
人靜脈注射給予本品1mg/kg後,發現可抑制消化系統疾病患者胃幽門部運動機能亢進肌群的運動,也可增進運動機能低下肌群的運動。
(2) 對消化系統推進性運動的影響
成人空腸內給予本品4~6mg/kg,可誘發消化道生理性推進運動。
(3) 對胃排空功能的影響
慢性胃炎患者口服本品200mg,可使胃排空功能的減弱得到改善,也可使胃排空功能亢進得到抑制。
(4) 腸運動調節作用
離體試驗結果提示,在濃度為10-5g/ml時,對張力低下(低負荷)的豚鼠結腸平滑肌,有增加張力的作用;對張力增加(高負荷)的豚鼠結腸平滑肌,有降低張力,減小振幅的作用。
人靜脈注射本品50mg,可抑制新斯的明引起的運動亢進,使迴腸、上行結腸、S狀結腸運動恢復至負荷前水平。
(5) 食管下端括約壓(LESP)的調節作用
麻醉狗靜脈注射給予本品0.6mg/kg,能降低四肽促胃泌素引起的內壓上升,也可使腸促胰液素引起的內壓降低得到回升。
(6) 對消化道平滑肌的作用
離體試驗結果提示,在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒素等的存在時,本品對豚鼠胃前庭部環狀肌仍有作用。切除麻醉犬胸部迷走神經後,本品對消化道運動仍有作用。提示本品對消化道平滑肌具有直接作用。
2.鎮吐作用
本品對阿朴嗎啡誘發的犬嘔吐抑制作用較弱。犬靜脈注射3mg/kg或經口給予本品60mg/kg,可以明顯延長硫酸銅誘發嘔吐所需時間。
毒理研究:
重複給藥毒性:大鼠經口給予馬來酸曲美布汀(劑量為400mg/kg/日以上連續給藥1個月或200mg/kg/日以上連續6個月),出現以胃前部黏膜角質化亢進和過多組織增生為特徵的黏膜障礙。獵兔犬經口給予馬來酸曲美布汀(劑量為100mg/kg/日以上連續給藥1個月或25mg/kg/日以上連續6個月),出現肌酐和尿素氮上升,尿蛋白、尿糖陽性化和腎小管上皮細胞再生性變化等腎功能障礙。上述變化在停藥後1~2個月消失或趨於消失。
藥代動力學
20名健康受試者口服馬來酸曲美布汀100mg,曲美布汀的消除半衰期約為9.23± 2.31小時,達峰時間和達峰濃度分別為0.9± 0.4小時和40.93± 20.30ng/ml。