援生力維(馬來酸曲美布汀片),適應症為1.胃腸道運動功能紊亂引起的食欲不振、噁心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉、便秘等症狀的改善。2.腸道易激惹綜合徵。
基本介紹
- 藥品名稱:援生力維
- 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類:胃腸動力抑制藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
化學名稱:(±)-3,4,5-三甲氧基苯甲酸(2-二甲胺基-2-苯基)丁酯馬來酸鹽。
化學結構式:
分子式:C22H29NO5·C4N4O4
分子量:503.55
化學結構式:
分子式:C22H29NO5·C4N4O4
分子量:503.55
性狀
本品為薄膜衣片,除去包衣後顯白色或類白色。
適應症
1.胃腸道運動功能紊亂引起的食欲不振、噁心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉、便秘等症狀的改善。
2.腸道易激惹綜合徵。
2.腸道易激惹綜合徵。
規格
0.1g。
用法用量
口服,每次0.1~0.2g(1~2片),一日3次,根據年齡、症狀適當增減劑量,或遵醫囑。
不良反應
偶有口渴、口內麻木、腹鳴、腹瀉、便秘和心動過速、睏倦、眩暈、頭痛、皮疹、GOT、GPT升高等,發生率約為0.4%。
禁忌
對本品過敏者禁用
注意事項
出現皮疹患者應停藥觀察。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦、哺乳期的婦女慎用。
兒童用藥
兒童慎用。
老年用藥
通常老年人生理機能較弱,需注意減量用藥。
藥物相互作用
尚不明確
藥物過量
尚不明確
藥理毒理
藥理作用:
1.對消化道運動的作用
(1)胃運動調節作用
離體豚鼠胃前庭部環狀肌標本加入10[sup]-5[/sup]g/ml本藥,可使其自律運動的振幅減小。此外,還可以增加同一標本在28℃時的不規則微弱運動的頻率和振幅,使其趨於規律的節律性收縮。
當給切斷胸部迷走神經的麻醉犬靜脈注射3mg/kg本藥後,可使其胃的不規則運動趨於規律化。
對有消化系統疾病患者的胃幽門部運動,靜脈注射1mg/kg後,發現可抑制運動機能亢進肌群的運動,同時,也發現可增進運動機能低下肌群的運動。
(2)對消化系統推進性運動誘發作用
人空腸內4~6mg/kg用藥後發現,可誘發成人消化系統生理性消化道推進運動。
(3)對胃排空功能的改善
有經常性原因不明上腹部消化道不適感的慢性胃炎患者,口服200mg本藥後,可使胃排空功能的減弱得到改善。同時,還可使胃排空功能亢進得到抑制。
(4)腸運動調節作用
對離體豚鼠結腸標本的實驗,在10[sup]-5[/sup]g/ml時,對肌肉緊張度低下(低負荷時),有增加緊張的作用,對肌肉緊張度亢進(高負荷時),有降低緊張,減小振幅的作用。
對腸易激惹綜合徵的心理勞累負荷引起的大腸運動亢進,服用300mg本劑能夠得到抑制。
對於新斯的明負荷引起的運動亢進患者,50mg靜脈給藥可抑制迴腸、上行結腸、S狀結腸運動至負荷前水平。
(5)食管下端括約壓(LESP)的調節作用
對麻醉狗的食管下端括約壓實驗表明:0.6mg/kg靜脈投藥能降低四肽促胃泌素負荷引起的內壓上升,同時也能使腸促胰液素引起的內壓降低得到回升。
(6)對消化道平滑肌的直接作用
對離體豚鼠胃前庭部環狀肌標本的實驗,發現即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下,本藥仍有對消化道平滑肌的直接作用。
對離體豚鼠迴腸的實驗發現,本品可以非竟爭抑制由於乙醯膽鹼引起的收縮作用。且還發現切除麻醉犬胸部迷走神經後,對消化道運動仍有直接作用。
2.末梢性鎮吐作用
對狗的實驗發現雖對阿朴嗎啡誘發的嘔吐其抑制作用較弱,但對因硫酸銅誘發的嘔吐,在靜脈注射3mg/kg或口服60mg/kg後,可以明顯延長誘發嘔吐所需時間。
1.對消化道運動的作用
(1)胃運動調節作用
離體豚鼠胃前庭部環狀肌標本加入10[sup]-5[/sup]g/ml本藥,可使其自律運動的振幅減小。此外,還可以增加同一標本在28℃時的不規則微弱運動的頻率和振幅,使其趨於規律的節律性收縮。
當給切斷胸部迷走神經的麻醉犬靜脈注射3mg/kg本藥後,可使其胃的不規則運動趨於規律化。
對有消化系統疾病患者的胃幽門部運動,靜脈注射1mg/kg後,發現可抑制運動機能亢進肌群的運動,同時,也發現可增進運動機能低下肌群的運動。
(2)對消化系統推進性運動誘發作用
人空腸內4~6mg/kg用藥後發現,可誘發成人消化系統生理性消化道推進運動。
(3)對胃排空功能的改善
有經常性原因不明上腹部消化道不適感的慢性胃炎患者,口服200mg本藥後,可使胃排空功能的減弱得到改善。同時,還可使胃排空功能亢進得到抑制。
(4)腸運動調節作用
對離體豚鼠結腸標本的實驗,在10[sup]-5[/sup]g/ml時,對肌肉緊張度低下(低負荷時),有增加緊張的作用,對肌肉緊張度亢進(高負荷時),有降低緊張,減小振幅的作用。
對腸易激惹綜合徵的心理勞累負荷引起的大腸運動亢進,服用300mg本劑能夠得到抑制。
對於新斯的明負荷引起的運動亢進患者,50mg靜脈給藥可抑制迴腸、上行結腸、S狀結腸運動至負荷前水平。
(5)食管下端括約壓(LESP)的調節作用
對麻醉狗的食管下端括約壓實驗表明:0.6mg/kg靜脈投藥能降低四肽促胃泌素負荷引起的內壓上升,同時也能使腸促胰液素引起的內壓降低得到回升。
(6)對消化道平滑肌的直接作用
對離體豚鼠胃前庭部環狀肌標本的實驗,發現即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下,本藥仍有對消化道平滑肌的直接作用。
對離體豚鼠迴腸的實驗發現,本品可以非竟爭抑制由於乙醯膽鹼引起的收縮作用。且還發現切除麻醉犬胸部迷走神經後,對消化道運動仍有直接作用。
2.末梢性鎮吐作用
對狗的實驗發現雖對阿朴嗎啡誘發的嘔吐其抑制作用較弱,但對因硫酸銅誘發的嘔吐,在靜脈注射3mg/kg或口服60mg/kg後,可以明顯延長誘發嘔吐所需時間。
藥代動力學
口服本品300mg後,達峰時間和峰濃度分別為0.63±02.4小時和312.01±119.72ng/ml,平均駐留時間(MRT)分別為2.58±0.81小時和1.82±0.43小時。本品在體內水解,形成N位脫甲基代謝物,由尿排出。
貯藏
密封,乾燥處保存
包裝
1、玻璃紙/鋁/聚乙烯藥品包裝用複合膜,每盒裝12片,每盒裝20片,每盒裝30片
2、藥用包裝用鋁箔、聚氯乙烯固體藥用硬片,每盒裝20片,每盒裝30片
2、藥用包裝用鋁箔、聚氯乙烯固體藥用硬片,每盒裝20片,每盒裝30片
有效期
24個月
執行標準
國家藥品食品監督管理局國家藥品標準WS-1(X-083)-2003Z-2010
批准文號
國藥準字H20000388
生產企業
開開援生製藥股份有限公司
核准日期
2007年06月14日
修訂日期
2012年02月10日