尼為孚

尼為孚(馬來酸曲美布汀分散片),適應症為1. 胃腸道功能紊亂引起的食欲不振、噁心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉、便秘等症狀的改善。2.腸易激綜合症。

基本介紹

  • 藥品名稱:尼為孚
  • 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
  • 用途分類:胃腸動力抑制藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,

成份

本品活性成份為馬來酸曲美布汀。 其化學名稱:(±)-2-二甲氨基-2-苯基丁基-3,4,5-三甲氧基苯甲酸酯馬來酸鹽
化學結構式:
分子式:C22H29NO5· C4H4O4
分子量:503.55
尼為孚

性狀

本品為白色片。

適應症

1. 胃腸道功能紊亂引起的食欲不振、噁心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉、便秘等症狀的改善。
2.腸易激綜合症。

規格

0.1g

用法用量

成人口服,每次1~2片(0.1~0.2g),每日3次。根據年齡、症狀適當增減劑量或遵醫囑。

不良反應

本品毒性較低,不良反應少而輕微。偶見:
胃腸道:腹瀉、腸鳴、便秘、嘔吐。
中樞神經系統:睏倦、眩暈、頭痛、疲勞。
皮膚:皮疹、冷熱感覺。
肝功能改變:轉氨酶升高。
其他:口渴、口內麻木和心動過速。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

出現皮疹者應作適當處理。

孕婦及哺乳期婦女用藥

目前尚無馬來酸曲美布汀對孕婦、哺乳期婦女安全性的資料,如需使用,應慎重。

兒童用藥

目前尚無馬來酸曲美布汀對兒童安全性的資料。如需使用,應慎重。

老年用藥

老年患者減量服用。

藥物相互作用

1.本品與普魯卡因合用,可對竇房結傳導產生相加性的抗迷走作用。兩者合用時,應監測心率和心電圖。
2、本品與西沙必利合用,可發生藥理拮抗作用,減弱西沙必利的胃腸蠕動作用。

藥理毒理

1.對消化道運動的影響
(1) 胃運動調節作用
離體試驗結果提示,本品在濃度為10[sup]-5[/sup]g/ml時可使豚鼠胃前庭部環狀肌自律運動的振幅減小,增加不規則微弱運動的頻率和振幅,使其趨於規律的節律性收縮。胸部迷走神經切斷的麻醉犬靜脈注射給予本品3mg/kg,可使其胃的不規則運動趨於規律化。
人靜脈注射給予本品1mg/kg後,發現可抑制消化系統疾病患者胃幽門部運動機能亢進肌群的運動,也可增進運動機能低下肌群的運動。
(2) 對消化系統推進性運動的影響
成人空腸內給予本品4~6mg/kg,可誘發消化道生理性推進運動。
(3) 對胃排空功能的影響
慢性胃炎患者口服本品200mg,可使胃排空功能的減弱得到改善,也可使胃排空功能亢進得到抑制。
(4) 腸運動調節作用
離體試驗結果提示,在濃度為10[sup]-5[/sup]g/ml時,對張力低下(低負荷)的豚鼠結腸平滑肌,有增加張力的作用;對張力增加(高負荷)的豚鼠結腸平滑肌,有降低張力,減小振幅的作用。
人靜脈注射本品50mg,可抑制新斯的明引起的運動亢進,使迴腸、上行結腸、S狀結腸運動恢復至負荷前水平。
(5) 食管下端括約壓(LESP)的調節作用
麻醉狗靜脈注射給予本品0.6mg/kg,能降低四肽促胃泌素引起的內壓上升,也可使腸促胰液素引起的內壓降低得到回升。
(6) 對消化道平滑肌的作用
離體試驗結果提示,在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒素等的存在時,本品對豚鼠胃前庭部環狀肌仍有作用。切除麻醉犬胸部迷走神經後,本品對消化道運動仍有作用。提示本品對消化道平滑肌具有直接作用。
2.鎮吐作用
本品對阿朴嗎啡誘發的犬嘔吐抑制作用較弱。犬靜脈注射3mg/kg或經口給予本品60mg/kg,可以明顯延長硫酸銅誘發嘔吐所需時間。
毒理研究:
重複給藥毒性:大鼠經口給予馬來酸曲美布汀(劑量為400mg/kg/日以上連續給藥1個月或200mg/kg/日以上連續6個月),出現以胃前部黏膜角質化亢進和過多組織增生為特徵的黏膜障礙。獵兔犬經口給予馬來酸曲美布汀(劑量為100mg/kg/日以上連續給藥1個月或25mg/kg/日以上連續6個月),出現肌酐和尿素氮上升,尿蛋白、尿糖陽性化和腎小管上皮細胞再生性變化等腎功能障礙。上述變化在停藥後1~2個月消失或趨於消失。

藥代動力學

動物(大鼠,狗,小鼠,兔子)口服給藥後,馬來酸曲美布汀在腸道幾乎完全吸收,94%的口服劑量的馬來酸曲美布汀以各種代謝產物的形式從腎臟排出。達峰時間為1小時。胎盤轉運很少:懷孕的大鼠以30mg/kg的劑量給予馬來酸曲美布汀(C[sup]14[/sup]標記),胎兒和羊水中的放射性最大值小於給藥劑量的0.02%。哺乳期大鼠8小時內只有0.04%的藥物從乳汁排出。放射自顯影研究顯示大部分馬來酸曲美布汀集中在大鼠的腸道。在人體內,單劑量給藥後(2mg/kg),達峰時間為1小時,消除半衰期約為2小時。馬來酸曲美布汀的主要代射產物為 2-苯基-2-二甲氨基丁醇(DPB)和3,4,5-三甲氧基苯甲酸(TMBA),主要在肝臟中產生,由尿、糞便排出。
20名健康受試者口服馬來酸曲美布汀100mg,曲美布汀的消除半衰期約為9.23± 2.31小時,達峰時間和達峰濃度分別為0.9± 0.4小時和40.93± 20.30ng/ml。

貯藏

遮光密閉保存於乾燥處。

包裝

鋁塑泡罩包裝:10片×2板/盒。

有效期

暫定12個月。

執行標準

YBH08832004

批准文號

國藥準字H20040882

生產企業

浙江昂利康製藥有限公司

核准日期

2007年6月13日

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