尼為孚（馬來酸曲美布汀分散片），適應症為1. 胃腸道功能紊亂引起的食欲不振、噁心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉、便秘等症狀的改善。2．腸易激綜合症。
基本介紹
- 藥品名稱：尼為孚
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：胃腸動力抑制藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,
成份
本品活性成份為馬來酸曲美布汀。 其化學名稱：(±)-2-二甲氨基-2-苯基丁基-3，4，5-三甲氧基苯甲酸酯馬來酸鹽
化學結構式：
分子式：C22H29NO5· C4H4O4
分子量：503.55
化學結構式：
分子式：C22H29NO5· C4H4O4
分子量：503.55
性狀
本品為白色片。
適應症
1. 胃腸道功能紊亂引起的食欲不振、噁心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉、便秘等症狀的改善。
2．腸易激綜合症。
2．腸易激綜合症。
規格
0.1g
用法用量
成人口服，每次1～2片（0.1～0.2g），每日3次。根據年齡、症狀適當增減劑量或遵醫囑。
不良反應
本品毒性較低，不良反應少而輕微。偶見：
胃腸道：腹瀉、腸鳴、便秘、嘔吐。
中樞神經系統：睏倦、眩暈、頭痛、疲勞。
皮膚：皮疹、冷熱感覺。
肝功能改變：轉氨酶升高。
其他：口渴、口內麻木和心動過速。
胃腸道：腹瀉、腸鳴、便秘、嘔吐。
中樞神經系統：睏倦、眩暈、頭痛、疲勞。
皮膚：皮疹、冷熱感覺。
肝功能改變：轉氨酶升高。
其他：口渴、口內麻木和心動過速。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
出現皮疹者應作適當處理。
孕婦及哺乳期婦女用藥
目前尚無馬來酸曲美布汀對孕婦、哺乳期婦女安全性的資料，如需使用，應慎重。
兒童用藥
目前尚無馬來酸曲美布汀對兒童安全性的資料。如需使用，應慎重。
老年用藥
老年患者減量服用。
藥物相互作用
1.本品與普魯卡因合用，可對竇房結傳導產生相加性的抗迷走作用。兩者合用時，應監測心率和心電圖。
2、本品與西沙必利合用，可發生藥理拮抗作用，減弱西沙必利的胃腸蠕動作用。
2、本品與西沙必利合用，可發生藥理拮抗作用，減弱西沙必利的胃腸蠕動作用。
藥理毒理
1.對消化道運動的影響
（1） 胃運動調節作用
離體試驗結果提示，本品在濃度為10[sup]-5[/sup]g/ml時可使豚鼠胃前庭部環狀肌自律運動的振幅減小，增加不規則微弱運動的頻率和振幅，使其趨於規律的節律性收縮。胸部迷走神經切斷的麻醉犬靜脈注射給予本品3mg/kg，可使其胃的不規則運動趨於規律化。
人靜脈注射給予本品1mg/kg後，發現可抑制消化系統疾病患者胃幽門部運動機能亢進肌群的運動，也可增進運動機能低下肌群的運動。
（2） 對消化系統推進性運動的影響
成人空腸內給予本品4～6mg/kg，可誘發消化道生理性推進運動。
（3） 對胃排空功能的影響
慢性胃炎患者口服本品200mg，可使胃排空功能的減弱得到改善，也可使胃排空功能亢進得到抑制。
（4） 腸運動調節作用
離體試驗結果提示，在濃度為10[sup]-5[/sup]g/ml時，對張力低下（低負荷）的豚鼠結腸平滑肌，有增加張力的作用；對張力增加（高負荷）的豚鼠結腸平滑肌，有降低張力，減小振幅的作用。
人靜脈注射本品50mg，可抑制新斯的明引起的運動亢進，使迴腸、上行結腸、S狀結腸運動恢復至負荷前水平。
（5） 食管下端括約壓（LESP）的調節作用
麻醉狗靜脈注射給予本品0.6mg/kg，能降低四肽促胃泌素引起的內壓上升，也可使腸促胰液素引起的內壓降低得到回升。
（6） 對消化道平滑肌的作用
離體試驗結果提示，在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒素等的存在時，本品對豚鼠胃前庭部環狀肌仍有作用。切除麻醉犬胸部迷走神經後，本品對消化道運動仍有作用。提示本品對消化道平滑肌具有直接作用。
2.鎮吐作用
本品對阿朴嗎啡誘發的犬嘔吐抑制作用較弱。犬靜脈注射3mg/kg或經口給予本品60mg/kg，可以明顯延長硫酸銅誘發嘔吐所需時間。
毒理研究：
重複給藥毒性：大鼠經口給予馬來酸曲美布汀（劑量為400mg/kg/日以上連續給藥1個月或200mg/kg/日以上連續6個月），出現以胃前部黏膜角質化亢進和過多組織增生為特徵的黏膜障礙。獵兔犬經口給予馬來酸曲美布汀（劑量為100mg/kg/日以上連續給藥1個月或25mg/kg/日以上連續6個月），出現肌酐和尿素氮上升，尿蛋白、尿糖陽性化和腎小管上皮細胞再生性變化等腎功能障礙。上述變化在停藥後1～2個月消失或趨於消失。
（1） 胃運動調節作用
離體試驗結果提示，本品在濃度為10[sup]-5[/sup]g/ml時可使豚鼠胃前庭部環狀肌自律運動的振幅減小，增加不規則微弱運動的頻率和振幅，使其趨於規律的節律性收縮。胸部迷走神經切斷的麻醉犬靜脈注射給予本品3mg/kg，可使其胃的不規則運動趨於規律化。
人靜脈注射給予本品1mg/kg後，發現可抑制消化系統疾病患者胃幽門部運動機能亢進肌群的運動，也可增進運動機能低下肌群的運動。
（2） 對消化系統推進性運動的影響
成人空腸內給予本品4～6mg/kg，可誘發消化道生理性推進運動。
（3） 對胃排空功能的影響
慢性胃炎患者口服本品200mg，可使胃排空功能的減弱得到改善，也可使胃排空功能亢進得到抑制。
（4） 腸運動調節作用
離體試驗結果提示，在濃度為10[sup]-5[/sup]g/ml時，對張力低下（低負荷）的豚鼠結腸平滑肌，有增加張力的作用；對張力增加（高負荷）的豚鼠結腸平滑肌，有降低張力，減小振幅的作用。
人靜脈注射本品50mg，可抑制新斯的明引起的運動亢進，使迴腸、上行結腸、S狀結腸運動恢復至負荷前水平。
（5） 食管下端括約壓（LESP）的調節作用
麻醉狗靜脈注射給予本品0.6mg/kg，能降低四肽促胃泌素引起的內壓上升，也可使腸促胰液素引起的內壓降低得到回升。
（6） 對消化道平滑肌的作用
離體試驗結果提示，在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒素等的存在時，本品對豚鼠胃前庭部環狀肌仍有作用。切除麻醉犬胸部迷走神經後，本品對消化道運動仍有作用。提示本品對消化道平滑肌具有直接作用。
2.鎮吐作用
本品對阿朴嗎啡誘發的犬嘔吐抑制作用較弱。犬靜脈注射3mg/kg或經口給予本品60mg/kg，可以明顯延長硫酸銅誘發嘔吐所需時間。
毒理研究：
重複給藥毒性：大鼠經口給予馬來酸曲美布汀（劑量為400mg/kg/日以上連續給藥1個月或200mg/kg/日以上連續6個月），出現以胃前部黏膜角質化亢進和過多組織增生為特徵的黏膜障礙。獵兔犬經口給予馬來酸曲美布汀（劑量為100mg/kg/日以上連續給藥1個月或25mg/kg/日以上連續6個月），出現肌酐和尿素氮上升，尿蛋白、尿糖陽性化和腎小管上皮細胞再生性變化等腎功能障礙。上述變化在停藥後1～2個月消失或趨於消失。
藥代動力學
動物（大鼠，狗，小鼠，兔子）口服給藥後，馬來酸曲美布汀在腸道幾乎完全吸收，94%的口服劑量的馬來酸曲美布汀以各種代謝產物的形式從腎臟排出。達峰時間為1小時。胎盤轉運很少：懷孕的大鼠以30mg/kg的劑量給予馬來酸曲美布汀（C[sup]14[/sup]標記），胎兒和羊水中的放射性最大值小於給藥劑量的0.02%。哺乳期大鼠8小時內只有0.04%的藥物從乳汁排出。放射自顯影研究顯示大部分馬來酸曲美布汀集中在大鼠的腸道。在人體內，單劑量給藥後（2mg/kg），達峰時間為1小時，消除半衰期約為2小時。馬來酸曲美布汀的主要代射產物為 2-苯基-2-二甲氨基丁醇(DPB)和3，4，5-三甲氧基苯甲酸(TMBA)，主要在肝臟中產生，由尿、糞便排出。
20名健康受試者口服馬來酸曲美布汀100mg，曲美布汀的消除半衰期約為9.23± 2.31小時，達峰時間和達峰濃度分別為0.9± 0.4小時和40.93± 20.30ng/ml。
20名健康受試者口服馬來酸曲美布汀100mg，曲美布汀的消除半衰期約為9.23± 2.31小時，達峰時間和達峰濃度分別為0.9± 0.4小時和40.93± 20.30ng/ml。
貯藏
遮光密閉保存於乾燥處。
包裝
鋁塑泡罩包裝：10片×2板/盒。
有效期
暫定12個月。
執行標準
YBH08832004
批准文號
國藥準字H20040882
生產企業
浙江昂利康製藥有限公司
核准日期
2007年6月13日
