頭孢噻呋

頭孢噻呋

本品為類白色至淡黃色粉末。在水中不溶,在丙酮微溶,在乙醇中幾乎不溶。為抗微生物藥頭孢菌素類為半合成的第三代動物專用頭孢菌素。製成鈉鹽和鹽酸鹽供注射用。

基本介紹

  • 中文名:頭孢噻呋
  • 外文名:ceftiofur
  • CAS NO:80370-57-6
  • 分子式:C19H17N5O7S3
簡介,藥理,藥效學,藥動學,舉例,作用,副作用,注意,用法用量,適應症,臨床症狀,

簡介

中文名稱頭孢噻呋
CAS NO.80370-57-6
中文別名 (6R,7R)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)(甲氧基亞胺基)乙醯胺基]-3-[(2-呋喃羰基)硫甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
英文名稱 ceftiofur
英文別名 Ceftiofur Free Acid; Ceftiofur Base; (6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino}-3-{[(furan-2-ylcarbonyl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid; (7R)-7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino}-3-{[(furan-2-ylcarbonyl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
【藥名】頭孢噻呋ceftiofur
【 C A S 】80370-57-6
頭孢噻呋頭孢噻呋
【化 學 名】[6R-[6a,7β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亞氨基乙醯基]基]-3-[[(2-呋喃羰基)硫代]甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
【分子式與分子量】C19H17N5O7S3=523.56
【純 度】≥93.0%
【性 狀】本品為類白色至淡黃色粉末。在水中不溶,在丙酮微溶,在乙醇中幾乎不溶。
【標 準】農業部《獸藥質量標準》
【包裝規格】1kg/桶 5kg/桶
類別:抗微生物藥.頭孢菌素類為半合成的第三代動物專用頭孢菌素。製成鈉鹽和鹽酸鹽供注射用。

藥理

藥效學

廣譜殺菌作用,對革蘭氏陽性. 革蘭氏陰性包括產內醯胺酶菌株均有效。敏感菌有巴斯德氏菌,放線桿菌,沙門氏菌鏈球菌,葡萄球菌等。抗菌活性氨苄西林強,對鏈球菌的活性也比喹諾酮類抗菌藥強。曾從牛呼吸道疾病病料中分離出病原菌,經測試其M1C90分別為:容血性巴斯德氏菌≤0.06(0.03~0.13),多殺性巴斯德氏菌≤0.06(0.03~0.25),昏睡嗜血桿菌(≤0.06(0.03~0.13),屬高度敏感。支氣管炎博得特氏菌對本品耐藥。對豬病原菌的MIC90分別為胸膜肺炎放線桿菌≤0.03,多殺性巴斯德氏菌≤0.03,多殺性巴斯德氏菌≤0.03和霍亂沙門氏菌≤01.0,鼠傷寒沙門氏菌2.0,大腸桿菌1.0。

藥動學

本品肌內和皮下注射後吸收迅速,血中和組織中藥物濃度高,有效血藥濃度維持時間長,消除緩慢,半衰期長。給牛,豬肌內注射本品後,15MIN內迅速被吸收在血漿內生成一級代謝物脫呋喃甲醯頭孢噻呋(Desfuroyl ceftiofur,DFC).由於內醯胺環未受破壞,其抗菌活性與頭孢噻呋基本相同。DFC在組織內可進一步形成無活性的DFC半胱胺酸二流化物。本品的表觀分布容積≤1L/KG。豬,綿羊,牛多劑量肌內注射後在腎中濃度最高,其次為肺,肝,脂肪和肌肉,一般可維持高於MIC的濃度。例如豬按3mg/kg肌內注射,一日1次,連用3天,其組織濃度分別為:血漿3.25,呼吸道0.60,皮膚0.57,肺0.49,扁桃體0.30,關節液0.29。牛按1mg/kg肌內注射,一日1次,連用5天,其組織濃度分別為血漿1.0(注射後7.5H)關節液0.65(注射後2.5H),肺0.36,空腸0.34。在奶中主要以無活性的游離代謝物-DFC半胱胺酸二硫化物的形成出現。頭孢塞呋排泄較緩慢,動物的半衰期有明顯的種屬差異(馬,牛,綿羊,豬,犬,雞,火雞的T1/2)分別為3.15,7.12,2.83,14.5,4.12,6.77和7.45H。但大部分可在肌內注射後24H內由尿和糞中排出。DFC在牛,豬和雞的糞便中迅速降解為無活性化合物。

舉例

現將本品對牛,豬中的主要藥動學參數羅列如下:
肌內注射2.2mg/kg~Cmax9.79~15.3ug/m,tmax1~4h,t1/2B9.68~13.3H。
豬肌內注射3mg/kg~Cmax14.22ug/ml,tmax0.625h,t1/2B13.46h。
用途:本品用於防治下列敏感菌所制的牛,馬,豬犬及一日齡初雞的疾患。
牛——主要用於溶血性巴斯德氏菌,多殺性巴斯德氏菌與昏睡嗜血桿菌引起的呼吸道病(運輸熱,肺炎)。對化膿棒狀桿菌呼吸道感染也有效。
豬——用於胸膜肺炎放線桿菌,多殺性巴斯德氏菌,豬霍亂沙門氏菌豬鏈球菌引起的呼吸道病(豬細菌性肺炎
馬——主用於獸醫鏈球菌引起的呼吸道感染。對巴斯德氏菌,馬鏈球菌變形桿菌,摩拉菌等呼吸道感染也有效。
犬——用於大腸桿菌與奇異變形菌引起的泌尿道感染
一日齡出雞——防治與出雞早期死亡有關的大腸桿菌病

作用

副作用

1、過敏反應,主要是紅斑及蕁麻疹、瘙癢、藥物熱,偶有血管性水腫、氣喘和低血壓。
2、噁心、嘔吐及腹瀉等胃腸道反應。
3、血清丙氨酸氨基轉移酶可輕度升高。
4、局部肌注部位可引起疼痛,靜注可引起靜脈炎血栓性靜脈炎
5、少有頭痛、眩暈感覺失常等神經系統反應。
6、對頭孢菌素類抗生素有過敏的病人禁用。

注意

1、 馬在應激條件下套用本品可伴發急性腹瀉,能致死。一旦發生立即停藥,並採取相應治療措施。
2、注射用頭孢噻咐鈉按規定劑量,療程和投藥途徑套用,無宰前休藥期也無牛乃廢棄期。鹽酸頭孢噻副混懸注射液的休藥期為:牛2日。
3、主要經腎排泄,對腎功能不全動物要注意調整劑量。
4、顯著社用頭孢噻呋娜用前以注射用水溶解,使每ML含頭孢噻呋50mg(2~8℃冷藏保護7天,15~30℃室溫中保校12H)。

用法用量

肌內注射 一次量 每1Kg體重 牛1.1~2.2mg馬2.2~4.4mg 一日1次 連用3日。
皮下注射一次量 每1kg體重 犬2.2mg 一日1次 連用5~14日
一日齡出雞 每羽0.08~0.20mg(徑部皮下)
製劑與規格:鹽酸頭孢噻呋混懸注射液100ml:5g
注射用頭孢噻呋1G.4g。 (摘錄於中國獸藥114網站)

適應症

近期筆者通過走訪基層養殖場發現,副豬嗜血桿菌已成為呼吸道病綜合徵(PRDC)的重要組成部分,此病的存在使得豬舍疾病更難以控制。下面根據豬場實際情況對此病再作簡單分析。
發病特點
一般呈接觸性、散發性發生並且發病緩慢,一旦豬群中有症狀時說明本病已經感染整群。
副豬嗜血桿菌往往和圓環病毒同時存在,並且有一定的共性,抵抗力強的個體雖感染卻不表現症狀,但是持續向外排毒。
豬群中有症狀豬的治療只能採取口服以外的方式給藥,制約了全群投藥來保持整齊度。
只有頭孢類藥物對其有作用。

臨床症狀

母豬一般不表現臨床症狀,感染髮病時可引起流產,後備母豬可表現跛行,僵直,關節和肌腱處輕微腫脹。
哺乳子豬的症狀一般以慢性感染為主。急性感染表現為精神沉鬱,體溫升高,食慾減退,呼吸困難,皮膚發紅或蒼白,耳稍發紫,吃奶正常的子豬可能突然死亡;慢性病例表現皮膚蒼白和生長不良,肚脹,關節炎。
斷奶子豬表現為迅速沉鬱或突然死亡,體溫升高,食慾廢絕,肚子發脹,不願站立,伴發神經症狀。
特徵性表現為生長不良,衰弱,被毛粗亂。
生長豬表現為發熱,咳嗽,輕微的腦膜腦炎,關節炎,跛行肺炎心包炎腹膜炎
控制要點
嚴格消毒,並做到少串圈或串圈消毒。
母豬產前藥物保健。
子豬出生保健。
斷奶子豬藥物預防淨化隱性疾病。
具體措施
豬場每周定期消毒,病荃滅、碘福龍、BBS消毒王交叉消毒,每周一次。
母豬產前7天至產後7天每噸飼料里加入進口氟苯尼考氟尼康200克、50%黃芪多糖250克~300克。
子豬出生後1天、7天、14天、28天肌肉注射頭孢噻呋鈉進行四針保健可起到非常好的作用。
斷奶子豬每噸飼料內拌入百佳美1000克、圓藍芪效康1000克。
【製劑】鹽酸頭孢噻呋混懸注射液 注射用頭孢噻呋鈉

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