雷莫司瓊

雷莫司瓊是一種白色結晶藥物，是用於治療噁心和嘔吐的5-羥色胺5-HT 3受體拮抗劑。 拉莫司瓊還指示用於治療“腹瀉型腸易激綜合徵的男性”。 在印度，它以“IBset”的品牌名稱銷售。它僅授權在日本和選定的東南亞國家使用。 在日本，其以商品名Iribo（イリボー）出售。 在其它地方，它通常以商品名Nasea出售，在印度以Nozia（300mcg / ml Inj。&100mcg Tab。）出售。

基本介紹

• 中文名：雷莫司瓊
• 外文名：Ramosetron
• 藥物別名：：鹽酸雷莫司瓊，奈西雅

基本信息

中文名稱：雷莫司瓊

中文別名：鹽酸雷莫司瓊(止嘔藥)；(-)-(R)-5-[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氫-1H-苯並咪唑鹽酸鹽；奈西雅

英文名稱：Ramosetron

英文別名：(R)-(1-Methyl-1H-indol-3-yl)(4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzo[d]imidazol-6-yl)methanone hydrochloride；Nasea

分子式：C₁₇H₁₇N₃O

結構式：

分子量：279.29700

精確質量：278.61400

物化性質

外觀與形態：白色結晶

藥理作用

雷莫司瓊為選擇性5-羥色胺₃（5-HT₃）受體拮抗型止吐藥，具有強力、持久的5-HT₃受體拮抗作用，能有效地抑制化療藥物（如順鉑）誘發的嘔吐；對使用順鉑誘發的雪貂嘔吐，在出現嘔吐之前或在初次嘔吐之後給予雷莫司瓊，均顯示有抑制嘔吐作用；對順鉑、阿黴素、環磷醯胺幾種抗癌藥並用引起的動物嘔吐，也有抑制作用。動物實驗表明，雷莫司瓊拮抗5-HT₃受體的作用較格雷司瓊和昂丹司瓊強；對5-HT₃受體具有高度親和性（其親和力較昂丹司瓊強40倍），而對多巴胺D₂受體及5-HT₃以外的受體無親和性或拮抗作用。

毒理學

本品以多種結藥途徑對太鼠、小鼠的致死作用均很弱。大鼠、小鼠在各種給藥連徑下也元性別差異。小鼠口服及靜脈給藥雌雄的LD₅₀值都在5000mg·kg以上，肌肉注射給藥時雌雄的LD₅₀值都在1000mg·kg以上。大鼠口服給藥時的LD₅₀值雌雄都在5000mg·kg以上，肌肉注射給藥時的LD₅₀值雌雄都在1000mg·kg以上，靜脈給藥時的LD₅₀值雌雄都在5000mg．kg以上。Ramosetron與其它5-HT₁受體拮抗劑一樣，無致畸作用．對實驗動物的繁殖能力及子代的成長發育無影響。YM060對大鼠親代和子代繁殖能力的最大無毒性劑量為10 mg·kg，對家兔和胎兒的最大無毒劑量為5mg．kg·d。

藥代動力學

雷莫司瓊的達峰濃度和曲線下面積（AUC）與給藥量成正比，體內藥物動態呈線性變化。雷莫司瓊吸收後迅速向各組織分布，以腎、肺、肝、腎上腺、胰等濃度高。血漿蛋白結合率與血漿中藥物濃度無關，是恆定的。主要在肝臟代謝。雷莫司瓊在體內呈雙相性消除，β相半衰期為4.33～5.78h。給藥24h後，幾乎所有組織中濃度均降低到給藥5min後濃度的1%以下。尿中除原藥外，還有去甲基化物、氫氧化物及其結合物等代謝產物。對健康成人反覆給藥後，體內藥物動態沒有變化，未出現蓄積。

適應證

1.用於癌症化療（如使用順鉑治療）引起的噁心、嘔吐等消化道症狀。

2.有文獻報導也可試用於腸易激綜合徵。

禁忌證

（尚不明確）

注意事項

兒童、妊娠、哺乳婦女必須慎用。

不良反應

雷莫司瓊的主要的不良反應為頭痛、腹瀉、身體發熱感、頭部發熱、舌頭麻木感、頭重感等，也可出現丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）、γ-GTP升高。動物實驗未見致畸作用；抗原性試驗、致突變試驗、致癌試驗及局部刺激試驗均為陰性。

用法用量

1.每次0.1mg，每天1次，於化療藥物給藥前1h服用。必要時可根據年齡、症狀酌情增減。

2.靜脈注射：每次0.3mg，每天1次。可根據年齡、症狀酌情增減。

3.靜脈注射：每次0.3mg，每天1次。可根據年齡、症狀的不同適當增減用量。效果不明顯時，可以追加相同劑量，但1天用量不能超過0.6mg。

藥物的相互作用

雷莫司瓊不與甘露醇、布美他尼、呋塞米混合使用。

劑型與規格

1.口腔內崩解片：0.1mg；

2.注射劑：0.3mg(2ml)。