鹽酸雷莫司瓊口內崩解片

性狀

本品為頂部扁平的半球狀片劑，球面為淡紅黃色，平面為暗紅黃色。

適應症

化療藥物（如順鉑等）引起的消化道症狀（噁心、嘔吐）等。

規格

0.1mg。

用法用量

通常，成人口服鹽酸雷莫司瓊1日1次，每次0.1mg。必要時可根據年齡、症狀酌情增減。服用時將本藥放在舌面上用唾液潤濕，並用舌頭輕輕舔碎，崩解後隨唾液咽下。也可直接用水送下。

不良反應

上市前進行安全性評價的總計278例中，有6例（2.2%）出現了不良反應。主要的不良反應為頭痛、頭重感等。
1．嚴重不良反應：
休克、過敏樣反應（發生率不清楚）：當出現休克、過敏樣反應（不適、胸悶、呼吸困難、喘鳴、顏面潮紅、皮膚發紅、瘙癢、紫紺、血壓降低等）時，應充分觀察，出現異常時中止給藥，並進行適當的處置。
2．5－HT₃受體拮抗劑共有的嚴重不良反應：
癲癇樣發作（發生率不清楚）：在國外，有其他5－HT₃受體拮抗型止吐劑發生癲癇發作的報導。
3．其他不良反應：

禁忌

對本藥成份過敏者禁用。

注意事項

1．本藥在口腔內崩解，但不會經口腔黏膜吸收，須用唾液咽下或水送服。
2．本藥限於抗腫瘤治療（如化療中使用順鉑等）引起的強烈噁心，嘔吐時使用。
3．本藥主要用於預防噁心、嘔吐；對已出現噁心、嘔吐等症狀的患者應使用注射劑。
4．在給化療藥物1小時前服用。
5．在癌症化療的各療程中，服用本藥不能超過5天。
6．使用化療藥後，服用本品不能很好控制噁心，嘔吐等症狀時，可以考慮使用其他止吐劑（如注射劑等）。
7．將本藥從PTP包裝中取出時，有可能出現邊緣缺損，但並非質量問題。出現缺損時應讓患者全量服藥。另外，從PTP包裝取藥時最好不要用指甲而是用指腹壓出。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1．關於妊娠期給藥的安全性尚未確立。
2．對哺乳期婦女用藥時應停止哺乳。

兒童用藥

對兒童給藥尚無使用經驗，其安全性還沒有確立。

老年用藥

老年患者通常生理功能低下，給藥時要觀察患者的狀態，出現不良反應時，應採取適當的處理或停藥等。

藥物相互作用

尚不明確。

藥物過量

尚不明確。

藥理毒理

順鉑等化療藥物可使5－羥色胺從消化道的腸嗜鉻細胞中游離出來。此5－羥色胺與存在於消化道黏膜內傳入迷走神經末梢的5－HT₃受體結合，該刺激經過嘔吐中樞誘發嘔吐。一般認為，鹽酸雷莫司瓊是通過阻斷5－HT₃受體而發揮止吐作用的。
1．5－HT₃受體拮抗作用
在豚鼠離體結腸的5－羥色胺誘發收縮實驗中，顯示了強效、高選擇性的5－HT₃受體拮抗作用。另外，在大鼠和雪貂5－羥色胺誘發BJ射實驗中，經口給藥，顯示了強效持久的5－HT₃受體拮抗作用。
2．化療藥物誘發嘔吐的抑制作用
對順鉑誘發雪貂的嘔吐，經口給藥後，顯示了強效持久的抑制作用。