注射用鹽酸雷莫司瓊，適應症為預防或治療抗惡性腫瘤藥物所引起的噁心、嘔吐等消化道症狀。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用鹽酸雷莫司瓊
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：抗腫瘤輔助用藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為鹽酸雷莫司瓊。
化學名稱為：（-）-5-（R）-（1-甲基-吲哚-3-羰基)-4，5，6，7-四氫-苯並咪唑鹽酸鹽。
化學結構式：
分子式：C17H17N3O·HCl
分子量：315.80
輔料為右旋糖苷。
化學名稱為：（-）-5-（R）-（1-甲基-吲哚-3-羰基)-4，5，6，7-四氫-苯並咪唑鹽酸鹽。
化學結構式：
分子式：C17H17N3O·HCl
分子量：315.80
輔料為右旋糖苷。
性狀
本品為白色或類白色疏鬆塊狀物。
適應症
預防或治療抗惡性腫瘤藥物所引起的噁心、嘔吐等消化道症狀。
規格
0.3mg
用法用量
臨用前用2ml 5%葡萄糖溶液、生理鹽水或注射用水稀釋後使用。通常成人靜脈注射給藥0.3mg，1日1次，另外，可根據年齡、症狀不同適當增減用量。效果不明顯時，可以追加給藥相同劑量，但日用量不可超過0.6mg。
不良反應
鹽酸雷莫司瓊上市前進行安全評價的352例病例中有7例（2.0%)出現了不良反應。主要的不良反應是發熱、頭痛、頭重等。嚴重不良反應：對本品過敏者可能出現過敏症狀如：胸悶、呼吸困難、喘鳴、顏面潮紅、發紅、瘙癢、發紺、血壓降低甚至休克等。發生率尚不明確。此外，在國外有使用其它5-HT3受體拮抗型止吐藥出現癲癇樣發作的報告。
其他不良反應：
（注）出現該症狀時應終止用藥。
其他不良反應：
（注）出現該症狀時應終止用藥。
禁忌
對本藥成份有過敏史者禁用。
注意事項
1.建議本品在抗惡性腫瘤治療前15〜30分鐘靜脈注射給藥。
2.開安瓿時：本品的容器是一點切割型安瓿，最好先用酒精棉簽擦拭安瓿頸部後再打開。
2.開安瓿時：本品的容器是一點切割型安瓿，最好先用酒精棉簽擦拭安瓿頸部後再打開。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.對妊娠過程中用藥的安全性尚未確立。對孕婦或可能懷孕的婦女，只有判斷治療方面的益處在於危險性時方可給藥。
2.大鼠的動物實驗表明，本藥可分泌到乳汁中。對哺乳期婦女用藥時要讓其停止哺乳。
2.大鼠的動物實驗表明，本藥可分泌到乳汁中。對哺乳期婦女用藥時要讓其停止哺乳。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
通常老年患者生理機能低下，應密切觀察患者狀態，慎重給藥。出現不良反應時，及時處理。
藥物相互作用
本藥與甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可發生配伍反應，所以不要混合使用。但向含有呋喃苯胺酸20mg的呋塞米注射液中加200ml生理鹽水與本藥1個安瓿混合時可以使用。
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藥物過量
尚不明確
藥理毒理
1.5-HT3受體拮抗作用
在5-羥色胺引起的豚鼠離體結腸收縮實驗和大鼠、雪貂心率減慢反射（Bezoold—Jarisch反射）實驗中，本藥顯示了對5-HT3受體的拮抗作用。
2.抗惡性腫瘤藥物誘發嘔吐抑制作用
對使用順鉑誘發的雪貂的嘔吐，在出現嘔吐之前或在初次嘔吐之後給予本品，顯示了抑制作用。
[作用機制]順鉑等抗惡性腫瘤藥物可使5-羥色胺從消化道的腸嗜鉻細胞中游離出來。5-羥色胺與存在於消化道黏膜內的傳入迷走神經末梢的5-HT3受體結合，進而刺激嘔吐中樞誘發嘔吐。鹽酸雷莫司瓊主要通過阻斷這一5-HT3受體而發揮止吐作用的。
毒性研究
1.急性毒性
對小鼠、犬鼠和犬進行了靜脈給藥的動物實驗。小鼠和大鼠在給藥後可見一過性的自發運動的減少，在出現震顫和痙攣後死亡。LD50分別是：雄性小鼠90〜108mg/kg，雌性小鼠108〜130mg/kg，雄性大鼠172mg/kg，雌性大鼠151mg/kg。對犬給藥30mg/kg後可見嘔吐、呼吸急促、心率加快、體重減少等，未出現死亡。無論哪種動物都沒有明顯的性別差異。
2.亞急性毒性
對大鼠和犬進行了為期一個月的靜脈給藥動物實驗。大鼠（給藥量：0.1、1.0、10mg/kg/日）在給藥1mg/kg以上時出現GPT的輕度升高（大約是對照組的1.2倍），在給藥10mg/kg時體重增加受到抑制（大約4%)。但是，無論是哪一種動物，臟器組織都未出現病理組織學的異常。大鼠的最大無毒劑量推定為0.1mg/kg/日。對犬的最高給藥量達3mg/kg，也未出現毒性影響。
3.生殖毒性與致癌性
對大鼠和家兔靜脈給藥，劑量達10mg/kg時大鼠未出現妊娠毒性，未出現致畸、致死胎作用，僅出生鼠體重增加受到抑制。劑量達20mg/kg時家兔出現胎兒體重減少，骨化延遲，但未出現致畸作用。對大鼠和小鼠的24周口服給藥表明，未見腫瘤發生。
在5-羥色胺引起的豚鼠離體結腸收縮實驗和大鼠、雪貂心率減慢反射（Bezoold—Jarisch反射）實驗中，本藥顯示了對5-HT3受體的拮抗作用。
2.抗惡性腫瘤藥物誘發嘔吐抑制作用
對使用順鉑誘發的雪貂的嘔吐，在出現嘔吐之前或在初次嘔吐之後給予本品，顯示了抑制作用。
[作用機制]順鉑等抗惡性腫瘤藥物可使5-羥色胺從消化道的腸嗜鉻細胞中游離出來。5-羥色胺與存在於消化道黏膜內的傳入迷走神經末梢的5-HT3受體結合，進而刺激嘔吐中樞誘發嘔吐。鹽酸雷莫司瓊主要通過阻斷這一5-HT3受體而發揮止吐作用的。
毒性研究
1.急性毒性
對小鼠、犬鼠和犬進行了靜脈給藥的動物實驗。小鼠和大鼠在給藥後可見一過性的自發運動的減少，在出現震顫和痙攣後死亡。LD50分別是：雄性小鼠90〜108mg/kg，雌性小鼠108〜130mg/kg，雄性大鼠172mg/kg，雌性大鼠151mg/kg。對犬給藥30mg/kg後可見嘔吐、呼吸急促、心率加快、體重減少等，未出現死亡。無論哪種動物都沒有明顯的性別差異。
2.亞急性毒性
對大鼠和犬進行了為期一個月的靜脈給藥動物實驗。大鼠（給藥量：0.1、1.0、10mg/kg/日）在給藥1mg/kg以上時出現GPT的輕度升高（大約是對照組的1.2倍），在給藥10mg/kg時體重增加受到抑制（大約4%)。但是，無論是哪一種動物，臟器組織都未出現病理組織學的異常。大鼠的最大無毒劑量推定為0.1mg/kg/日。對犬的最高給藥量達3mg/kg，也未出現毒性影響。
3.生殖毒性與致癌性
對大鼠和家兔靜脈給藥，劑量達10mg/kg時大鼠未出現妊娠毒性，未出現致畸、致死胎作用，僅出生鼠體重增加受到抑制。劑量達20mg/kg時家兔出現胎兒體重減少，骨化延遲，但未出現致畸作用。對大鼠和小鼠的24周口服給藥表明，未見腫瘤發生。
藥代動力學
1.血藥濃度
健康成人靜脈給藥0.1〜0.8mg時，血漿中原形藥物濃度呈雙相性降低，t1/2β大約是5個小時。AUC與給藥量成正比。體內藥物動態呈線性變化。
2.代謝
健康成人靜脈給藥時的藥代動力學參數
健康成人與腫瘤患者的藥代動力學參數
3.排泄
給藥後24小時尿中以原形藥物的排泄率是給藥量的16-22%。尿中除原形藥物外，作為其代謝產物還有脫甲基物、氫氧化物以及其藕合物。給健康成人連續用藥時，體內藥物動態沒有變化，未見蓄積性。
健康成人靜脈給藥0.1〜0.8mg時，血漿中原形藥物濃度呈雙相性降低，t1/2β大約是5個小時。AUC與給藥量成正比。體內藥物動態呈線性變化。
2.代謝
健康成人靜脈給藥時的藥代動力學參數
健康成人與腫瘤患者的藥代動力學參數
3.排泄
給藥後24小時尿中以原形藥物的排泄率是給藥量的16-22%。尿中除原形藥物外，作為其代謝產物還有脫甲基物、氫氧化物以及其藕合物。給健康成人連續用藥時，體內藥物動態沒有變化，未見蓄積性。
貯藏
避光，密閉（10攝氏度-30攝氏度）保存
包裝
西林瓶，每盒1支
有效期
24個月
執行標準
YBH11672006
