醋甲膽鹼

醋甲膽鹼又名氯化乙醯甲膽鹼（Acetyl-beta-methylcholine chloride），白色吸濕的晶體帶有淡的死魚氣味，分子式為C8H18ClNO2，分子量為195.68700，熔點為171-173ºC(lit.)，不穩定-水分敏感。與氧化劑不相容。

基本介紹

• 中文名：醋甲膽鹼
• 外文名：Acetyl-beta-methylcholinechloride
• CAS號：62-51-1
• 分子式：C8H18ClNO2

化合物簡介

基本信息

中文名稱：醋甲膽鹼

中文別名：氯化乙醯甲膽鹼；乙醯-Β-甲基氯化膽鹼;乙醯基-2-甲基氯化膽鹼;乙醯-β-甲基氯化膽鹼;

英文名稱：Acetyl-beta-methylcholine chloride

英文別名：2-acetyloxypropyl(trimethyl)azanium,chloride;1-Propanaminium, 2-(acetyloxy)-N,N,N-trimethyl-, chloride;

CAS號：62-51-1

MDL號：MFCD00011817

EINECS號：200-537-2

RTECS號：BR5250000

BRN號：4162373

PubChem號：24277821

分子式：C₈H₁₈ClNO₂

分子量：195.68700

結構式：

精確質量：195.10300

PSA：26.30000

物化性質

外觀與性狀：白色吸濕的晶體帶有淡的死魚氣味

熔點：171-173ºC(lit.)

穩定性：不穩定-水分敏感。與氧化劑不相容。

儲存條件：庫房通風低溫乾燥

毒理學數據

急性毒性：大鼠口經LD50：750 mg/kg；

大鼠皮下注射LD50： 75 mg/kg；

大鼠靜脈LD50：20 mg/kg；

小鼠口經LD50： 740 mg/kg；

小鼠腹腔LD50：160 mg/kg；

小鼠皮下注射LD50：15 mg/kg；

幾尼豬靜脈LDLo：3750 mg/kg；

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無

2.氫鍵供體數量:0

3.氫鍵受體數量:3

4.可旋轉化學鍵數量:4

5.互變異構體數量:無

6.拓撲分子極性表面積26.3

7.重原子數量:12

8.表面電荷:0

9.複雜度:138

10.同位素原子數量:0

11.確定原子立構中心數量:0

12.不確定原子立構中心數量:1

13.確定化學鍵立構中心數量:0

14.不確定化學鍵立構中心數量:0

15.共價鍵單元數量:2

用途

1.生化研究。

2.可激動M膽鹼受體，對心血管系統的選擇性較強，對胃腸道及膀胱平滑肌的作用較弱，它也可收縮支氣管平滑肌，使支氣管分泌增加。其性穩定，可以口服，但吸收少而不規則。在體內受膽鹼酯酶的滅活較慢，故作用較持久。主要用於房性心動過速，但非首選，可於其他治療無效時再用。也可用於外周血管痙攣性疾病，如雷諾病及血栓閉塞性脈管炎。口服，每次200～500mg，1日2～3次；皮下注射，每次10～25mg。
注意：
（1）過量時可出現M膽鹼受體被激動的症狀（參見氨甲醯甲膽鹼項下）。
（2）禁用於房室結性和室性心動過速，因不僅無效，且可致房顫。
（3）禁用於支氣管哮喘、甲狀腺功能亢進症的患者。
（4）絕不可作靜脈注射。

藥理作用

醋甲膽鹼可激動M膽鹼受體，對心血管系統的選擇性較強，對胃腸道及膀胱平滑肌的作用較弱，它也可收縮支氣管平滑肌，使支氣管分泌增加。其性穩定，可以口服，但吸收少而不規則。在體內受膽鹼酯酶的滅活較慢，故作用較持久。主要用於房性心動過速，但非首選，可於其他治療無效時再用。也可用於外周血管痙攣性疾病，如雷諾病及血栓閉塞性脈管炎。

藥代動力學

醋甲膽鹼口服吸收少而無規則，在體內可被膽鹼酯酶滅活，但速度較慢，故作用較乙醯膽鹼持久。

適應證

主要用於房性心動過速，但非首選，可於其他藥物治療無效時再用。也可用於外血管痙攣性疾病，如雷諾病及閉塞性血栓性脈管炎。

禁忌證

1.禁用於房室結性和室性心動過速，因不僅無效，且可致房顫。

2.禁用於支氣管哮喘、甲狀腺功能亢進症的患者。

3.絕不可做靜脈或肌內注射。

注意事項

過量時可出現M膽鹼受體被激動症狀。

不良反應

皮膚潮紅、出汗、噁心、嘔吐、流涎、腹部不適、哮喘發作、胸骨下壓迫感或疼痛，嚴重者可發生心肌缺血、短暫的暈厥和心跳驟停、傳導阻滯、呼吸困難、低血壓，不自主排便和尿急。

用法用量

1.口服，每次200～500mg，每天2～3次。

2.皮下注射：每次10～25mg。

專家點評

用醋甲膽鹼同時須備阿托品、做過量時解毒用，可迅速緩解症狀。