酮洛酸氨基丁三醇，神經系統藥物。為前列腺素合成酶抑制劑，具有強力止痛作用和中等抗炎、解熱作用，主要通過阻斷花生四烯酸代謝的環氧化酶，減少前列腺素的合成而發揮作用。
基本介紹
- 中文名：酮洛酸氨基丁三醇
- 英文名：Ketorolac
- 別稱：酮洛酸氨基丁三醇氨丁三醇
- 水溶性：10mg（1ml）
基本信息,別名,分類,劑型,藥理作用,藥代動力學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,藥物作用,專家點評,
基本信息
別名
酮咯酸；酮洛酸氨基丁三醇氨丁三醇；安賀拉；酮咯酸氨丁三醇；酮洛酸；痛力克；痛立消；Acular；Toradol；Ketorolac；Ketorolac Tromethamin；Ketorolac Tromethamine
分類
神經系統藥物 > 解熱鎮痛藥 > 其他
劑型
1.10mg（1ml），30mg（1ml）；2.片劑：10mg；3.滴眼劑：8ml（0.1%）。
藥理作用
為前列腺素合成酶抑制劑，具有強力止痛作用和中等抗炎、解熱作用，主要通過阻斷花生四烯酸代謝的環氧化酶，減少前列腺素的合成而發揮作用。在標準的鎮痛動物模型中，酮洛酸氨基丁三醇的鎮痛活性是阿司匹林的800倍，比吲哚美辛和萘普生強，相當或優於保泰松。多次試驗中，其消炎活性相當於或強於吲哚美辛，強於萘普生，明顯優於保泰松。對眼睛疾病的多次試驗表明，酮洛酸氨基丁三醇的消炎活性強，而不使眼睛潛在感染惡化。在大鼠模型，酮洛酸氨基丁三醇的退熱活性強於阿司匹林和保泰松，相當於吲哚美辛和萘普生。酮洛酸氨基丁三醇似乎抑制花生四烯酸和膠原引起的血小板凝集，但是不抑制腺苷二磷酸引起的血小板凝集，似乎延長平均出血時間。酮洛酸氨基丁三醇局部套用可降低房水內前列腺素（PGE2）的水平，具有消炎鎮痛作用，對眼壓幾無影響，可與抗生素、β-受體拮抗劑及散瞳劑聯合套用。酮洛酸氨基丁三醇的優點是無中樞神經系統損害和成癮性等毒副作用，也無呼吸抑制或便秘等不良反應。
藥代動力學
肌內注射或口服酮洛酸氨基丁三醇氨丁三醇鹽後均可吸收。在生理pH下，該鹽離解形成陽離子酮咯酸分子，此分子的親水性低於該鹽。酮咯酸的血藥峰值約在30～60min內可達到。某些個體，肌內注射比口服的吸收緩慢。酮咯酸的蛋白結合率為99%。酮咯酸不易透過血-腦脊液屏障，但可透過胎盤，小量藥物可分布進行乳汁中。終末t1/2約為4～6h，老年人為6～7h，腎功能不全者為9～10h。主要與葡糖醛酸結合和羥基化代謝，約有90%原藥和代謝物隨尿排出，余隨糞便排出。
適應證
酮洛酸氨基丁三醇適用於短期手術後止痛，包括腹腔、婦科、口腔、矯形及泌尿科手術引起的中至重度疼痛。也可用於緩解腎絞痛、牙痛、外傷痛及癌症疼痛。酮洛酸氨基丁三醇滴眼液，可用於治療眼科手術後的炎症、季節變應性結膜炎等。（國外資料）
禁忌證
1.酮洛酸氨基丁三醇禁用於對其及本類藥過敏者、患活動性潰瘍病者、術後患者。
2.對其他非甾體抗炎藥過敏者、鼻息肉綜合徵、神經血管性水腫、支氣管哮喘者、腎功能不全者及孕婦和兒童均禁用酮洛酸氨基丁三醇。
3．產科手術及分娩過程疼痛禁用酮洛酸氨基丁三醇。
4.禁與抗凝藥或其他非甾體抗炎藥並用。
5.老人和兒童禁用。
6.滴眼劑禁用於戴隱形眼鏡者。
7.活動性消化性潰瘍患者。
8.孕婦。
9.分娩止痛。
10.鼻息肉綜合徵及血管性水腫。
11.有高危出血傾向者。
12.18歲以下的兒童。
注意事項
1.由於酮洛酸氨基丁三醇隨著使用時間的延長將增加消化道副作用的發生率，故不宜長期使用。
2.對出血時間延長，有消化性潰瘍史，肝、腎病史的患者及65歲以上的老年人，哺乳期婦女應慎用酮洛酸氨基丁三醇。
3.在用藥過程中密切觀察患者不良反應發生情況。酮洛酸氨基丁三醇不宜長期口服用於治療慢性疼痛。
不良反應
嗜睡、頭暈、頭痛。消化道反應：噁心、嘔吐、腹痛、消化不良。
其他：口乾、肌肉痛、心悸、血管擴張。長期套用可引起腎功能不全和皮疹、支氣管痙攣、休克等過敏反應。現已有引起消化道出血、術後出血、急性腎功能不全和過敏反應而死亡的報導。偶有抑制血小板功能作用，使出血時間延長，具有可逆性。
用法用量
用0.1%溶液滴眼，每次1～2滴，每天3次。
藥物作用
1.酮洛酸氨基丁三醇與其他非甾體抗炎藥合用，不良反應增加，應避免合用。
2.合用利尿藥可使酮洛酸氨基丁三醇不良反應增強。
3.酮洛酸氨基丁三醇與嗎啡或哌替啶合用治療術後疼痛，無明顯不良相互作用。
4.與某些抗感染藥如β-內醯類的青黴素、頭孢菌素及氨基糖苷類抗生素、止吐藥、瀉藥、支氣管擴張藥等合用，無藥物相互作用。
專家點評
酮洛酸氨基丁三醇與其他非甾體抗炎藥相似，其特點止痛作用最強，抗炎作用適中。適用於手術後劇痛、癌症晚期疼痛等。其鎮痛作用相當於甚至超過了嗎啡6～12mg。國內報導，大連醫科大學附屬第一醫院對62例癌痛患者（中度疼痛25例、重度疼痛37例）隨機分成兩組，分別肌內注射酮咯酸30mg，6小時1次，或肌內注射布桂嗪100mg，6小時1次；兩組各用藥3天，再交換用藥3天。結果兩組對中至重度癌痛的總有效率分別為85%和76%（P>0.05）。前者起效時間晚於後者，無痛維持時間長於後者。酮洛酸氨基丁三醇在較小劑量時就具有強鎮痛作用，可替代嗎啡、哌替啶等鎮痛藥。其鎮痛活性是阿司匹林的800倍、消炎活性強於吲哚美辛、退熱效果強於保泰松。酮洛酸氨基丁三醇的優點是毒副作用小、無成癮性。
