酮咯酸氨丁三醇

化合物簡介

化學式： C₁₉H₂₄N₂O₆

分子量：376.404

CAS號：74103-07-4

熔點：160-161℃

沸點：493.2℃

閃點：252.1℃

logP：0.6521

口服：每次10mg，每日1～4次，劇痛患者可增至每次20～30mg，每日3～4次。肌註：每次30～90mg，術後中度或劇痛者以肌注30mg為宜，劇痛者可肌注60mg，繼而每小時肌注15～30mg。對65歲以上或腎功能不全者減量，每日總劑量不應超過60mg。

適用於需要阿片水平鎮痛藥的急性較嚴重疼痛的短期治療，通常用於手術後鎮痛，不適用於輕度或慢性疼痛的治療。

酮咯酸氨丁三醇是一種非甾體類抗炎藥，能抑制前列腺素生物合成，生物活性與其S-型有關。動物研究顯示酮咯酸氨丁三醇有鎮痛作用，無鎮靜或抗焦慮作用。

1、尚無研究資料明確證實該品和華法林、地高辛、水楊酸鹽及肝素之間的相互作用，但對使用抗凝劑的病人給予該品時需極其慎重，並需對病人進行密切觀察。

2、該品口服製劑和丙璜舒聯合用藥能降低酮咯酸的清除率，並明顯增加了酮咯酸的血漿濃度水平（總AUC從5.4µg/h/mL增至17.8µg/h/mL，約增高三倍)，半衰期約延長2倍，從6.6小時延長至15.1小時，因此，該品禁與丙璜舒聯合套用。

3、對血量正常的健康受試者靜注/肌注該品時，速尿的利尿效果降低約20%。

4、有報導表明，同時給予氨甲喋呤和一些非甾體抗炎藥將降低氨甲喋呤的清除率，使其毒性加大。但該品對氨甲喋呤清除率的影響尚未進行研究。

5、有報導表明，前列腺素合成抑制藥抑制腎臟中鋰的清除，導致血漿中鋰濃度的升高。

6、與非去極化肌肉鬆弛藥可能發生相互作用，而導致呼吸暫停，但尚缺乏這方面的正式研究資料。

7、和ACE抑制劑聯合用藥有增加腎功能損傷的可能性，尤其是對血容衰竭的病人這種危險性更大。

8、和抗癲癇藥物（苯妥英，卡馬西平）聯合用藥時可能發生癲癇，但這種可能性極小。

9、與神經系統藥物（氟西汀、替沃噻噸、阿普唑侖）聯合用藥時，有使患者產生幻覺的可能性。

10、與嗎啡聯合用藥治療術後疼痛未見不良相互作用；但勿將該品和嗎啡混合在同一個注射器中注射。

11、無動物或人體試驗證明該品是否誘導或抑制肝酶，肝酶影響酮咯酸氨丁三醇或其他藥物的代謝。