苯茚胺

苯茚胺

苯茚胺化合物,分子式為C19H19N,化學名為2-甲基-9-苯基-2,3,4,9-四氫-1H-茚並[2,1-c]吡啶。臨床上作為一種新抗過敏藥使用,其能減輕和消除組織胺所引起的各種反應。具有無中樞鎮靜作用,不引起嗜睡並略帶興奮以及局部套用,作為止癢劑。

基本介紹

  • 中文名:苯茚胺
  • 外文名:phenindamine
  • CAS RN:82-88-2
  • 分 子 式:C19H19N
  • 分 子 量:261.3609
化合物,基本性質,合成路線,分析方法,藥品簡介,藥理作用,藥代動力學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,與其它藥物的相互作用,專家點評,

化合物

基本性質

中文名稱:苯茚胺
英文名稱:phenindamine
英文別名: Phenindamine (INN);Phenindamine [INN:BAN];2-methyl-9-phenyl-1,3,4,9-tetrahydroindeno[2,1-c]pyridine;
2-methyl-9-phenyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-indeno[2,1-c]pyridine;Phenindaminum; Fenindamina;
CAS號:82-88-2
分子式:C19H19N
分子量:261.36100
精確質量:261.15200
PSA:3.24000
LogP:3.85910
結構式:物化性質
苯茚胺
密度:1.15g/cm3
沸點:416.5ºC at 760 mmHg
閃點:183ºC
折射率:1.652

合成路線

苯茚胺

分析方法

1)
柱型
活性相
溫度 (°C)
保留指數 (I)
參考文獻
填充柱
SE-30
220.
2158.
Musumarra, Scarlata, et al., 1987
2)
柱型
活性相
溫度 (°C)
保留指數 (I)
參考文獻
毛細管柱
Methyl Silicone
2180.
Maurer and Pfleger, 1988

藥品簡介

藥理作用

為具有選擇性作用的抗組胺藥。特點為無中樞鎮靜作用,且略具興奮作用,故不產生嗜睡。局部套用有止癢作用。苯茚胺抗組胺作用較苯海拉明強,作用迅速,且維持時間亦較苯海拉明、異丙嗪持久。

藥代動力學

口服25mg後,在尿中僅檢出極少量的原形藥物,較多的代謝物苯酚,尚有少量脫甲基苯茚胺。

適應證

臨床上用於蕁麻疹過敏性鼻炎鼻竇炎頭痛偏頭痛支氣管哮喘感冒初期症狀(與解熱鎮痛藥合用治療感冒)、接觸過敏或食物過敏等,亦可用於防治暈車、暈船。還可與其他治療方法結合治療帕金森病。苯茚胺也可配成軟膏,局部塗搽以解除過敏性皮膚病的瘙癢,也可解除毒蟲叮咬後的刺痛

禁忌證

對苯茚胺過敏者禁用。

注意事項

對黏膜有刺激,外用時避免用於黏膜。

不良反應

失眠口乾、食慾缺乏、噁心、胃腸不適、尿瀦留等不良反應

用法用量

1.內服:(1)成人:每次25~50mg,每天2~3次;(2)兒童:每天25mg。
2.外用:5%,軟膏塗患處。

與其它藥物的相互作用

1.苯茚胺有顯著的抗膽鹼作用,可減弱膽鹼酯酶抑制劑(如安貝氯銨新斯的明地美溴銨依可碘酯等)的縮瞳效果,但一般劑量擴瞳作用不明顯,有時影響青光眼治療效果。
2.苯茚胺與兒茶酚胺類藥合用可延長該類藥品的升壓時間。系因苯茚胺可抑制神經元對兒茶酚胺的攝取,使受體附近游離兒茶酚胺量增加,因而增加升壓反應。動物實驗證實,苯茚胺可延長去甲腎上腺上腺上腺素升壓時間。兩類藥合用有可能使兒茶酚胺毒性增強。若需合用,苯茚胺應為最低有效量。

專家點評

抗組胺作用強,無中樞神經抑制作用,不引起嗜睡,且略有中樞興奮作用,不影響正常工作。用於各型蕁麻疹,特別適用於需集中精力工作者。

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