緩釋劑

我國藥物的劑型，已有四千餘年的歷史，近代又出現了片劑、沖劑、針劑、氣霧劑等，這些常規劑型，不論口服或注射，每天大多需給藥多次，不僅使用不便，而且血液中的藥物濃度（簡稱血藥濃度）起伏很大，導致“峰谷”現象。當藥物濃度處於高峰時，超過了最適宜的治療濃度，便引起較多副反應，甚至中毒；反之，藥物濃度降到低谷時，又遠在所需濃度之下，難以發揮作用。於是，新的藥物劑型——緩釋製劑與控釋製劑也就相繼應運而生了。它們均能控制藥物釋放速度，減少或避免血藥濃度的“峰谷”波動，使藥物較平穩地持續發揮療效。但它們在釋藥規律與血藥濃度上仍有些區別。

基本介紹

• 中文名：緩釋劑
• 起源：夏禹時代
• 類型：片劑、沖劑、針劑、氣霧劑等
• 服用方式：用水吞服

概述

緩釋製劑系指用藥後能在較長時間內持續釋放藥物以達到長效作用的製劑。該類藥物具有給藥次數少、血藥濃度波動較小、給藥途徑多樣化、刺激小而且療效持久、安全等優點，越來越受到臨床的重視。在上市和開發的各種緩釋製劑中，主要是以口服緩釋系統、透皮給藥系統、靶向給藥系統為主要研究方向。緩釋藥物也由消炎、解熱、鎮痛、抗菌、抗癌發展到細胞生長因子等。目前緩釋製劑的形式主要有微膠囊、微球、微粒、納米微膠球和膜等。

特點

一、對半衰期短的或需要頻繁給藥的藥物，可以減少服藥次數。這樣可以大大提高患者服藥的順應性，使用方便。對於心血管疾病、心絞痛、高血壓、哮喘等需要長期服藥的慢性疾病患者，尤其適用。

二、使血藥濃度平穩，避免峰谷現象，有利於降低藥物的毒副作用。特別對於治療指數較窄，容易出現毒副作用的藥物。

三、可減少用藥的總劑量，用最小劑量達到最大藥效。

缺點

一、在臨床套用中對劑量調節的靈活性降低，如果遇到某種特殊情況(如出現較大副反應)，往往不能立刻停止治療，因此增加緩釋製劑品種的規格，可緩解這種缺點。

二、緩釋製劑往往是基於健康人群的平均動力學參數而設計，當藥物在疾病狀態的體內動力學特性有所改變時，不能靈活調節給藥方案；

三、製備緩釋、控釋製劑所涉及的設備和工藝費用較常規製劑昂貴，因此緩釋製劑的價格也比較高，患者不易接受。

與控釋劑的比較

控釋劑和緩釋劑的共同特點是其可以較長時間停留在動物體的某一部位釋放藥物並維持恆定的血藥濃度,從而減少投藥次數,避免攝藥不均勻。但二者之間具有明顯的區別：緩釋劑是用物理和化學的方法將藥物分散於凝膠、大分子孔道骨架、包衣膜等材料達到有規律緩慢連續釋放藥物的目的；控釋劑具有一個控制藥物釋放的機械或者機械電子裝置, 按藥物釋放的頻率可以分為連續型和脈衝型兩種，前者是連續不斷的釋放藥物, 後者是每隔一定時間釋放一次治療或預防劑量的藥物。有的劑型是控釋和緩釋並存。

藥理學理論研究

國內主要進行劑型 、毒理學、藥動學、治療和預防效果方面的研究。 在劑型方面,沈傑對反芻動物瘤胃控制釋放長效製劑的製造、田廣孚等對控制包蟲病的緩釋包埋劑的研製、張守發等對肌肉注射用貝尼爾緩釋劑的研製、羅建勛等對皮下注射咪唑苯脲緩釋劑的研製進行了探討, 王玲等對獸藥巨丸劑、肖田安等對驅蟲藥的控釋系統、田廣孚等對藥物緩慢釋放和控制釋放系統進行了歸納和展望；在毒理學方面, 李萬坤等做了貝尼爾脂質體和貝尼爾注射劑的急性毒性比較實驗。

發展套用前景

緩釋劑套用範圍擴大 緩釋劑可以根據使用對象和目的的不同,製成適於注射、口服、包埋、佩戴項圈、栓劑、貼劑、經皮的潑、淋、浴、塗等各種劑型, 以宜於藥物、疫苗、微量元素的合理使用。

注意事項

服用緩釋片劑或膠囊劑時需用水吞服，嚴禁嚼碎或擊碎分次使用。

口服緩釋片劑的結構決定了其一般不能掰開服用，緩釋片被掰開後表面緩釋膜或緩釋骨架被破壞，藥物釋放特性即被改變，藥物會從斷口處迅速釋放出來，這樣不但達不到緩釋的目的，還會因體內藥物濃度驟然升高，造成藥物中毒。

口服緩釋膠囊不能被拆分使用，因為膠囊殼內的小丸是由幾種不同釋放速率的小丸組合的，有的部分是不包衣普通顆粒，有的是包衣顆粒，還有是緩釋微丸等多個單元組合，取得預期的血藥濃度，並能維持較長的作用時間，減少不良反應。