緩釋製劑

緩釋製劑（SRP）：是指通過延緩藥物從該劑型中的釋藥速率，降低藥物進入機體的吸收速率，從而起到更佳的治療效果的製劑，但藥物從製劑中的釋放速率受到外界環境如PH等因素影響。《中國藥典》規定，緩釋製劑系指口服藥物在規定釋放介質中，按要求緩慢的非恆速釋放，與其他相應的普通製劑相比，每24h用藥次數應從3~4次減少至1~2次的製劑。

基本介紹

• 中文名：緩釋製劑
• 外文名：SRP
• 作用：延緩藥物從該劑型中的釋藥速率
• 類別：醫藥

緩釋製劑的特點

1.生物半衰期短或需要頻繁給藥的藥物製成緩釋製劑可減少給藥次數。

2.減少了普通劑型給藥所呈現血藥濃度的峰谷現象，使血藥濃度保持在比較平穩持久的有效範圍內，提高了藥物的安全性。

3.不宜製成緩釋製劑的藥物有：

①生物半衰期很短或很長的藥物；

②單服劑量很大的藥物；

③藥效劇烈、溶解度小、吸收無規律或吸收差或吸收易受影響的藥物；

④在腸中需在特定部位主動吸收的藥物。

緩釋製劑類型

按給藥途徑分類

1、 經胃腸道給藥 片劑（包衣片、骨架片、多層片）、丸劑、膠囊劑（腸溶膠囊、藥樹脂膠囊、塗膜膠囊）等。

2、 不經胃腸道給藥 注射劑、栓劑、膜劑、植入劑等。

按製備工藝不同，緩釋製劑可分為：

1.骨架分散型緩釋製劑

①水溶性骨架，常用羧甲基纖維素（CMC）、羥丙基甲基纖維素（HPMC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP)等為骨架材料；

②脂溶性骨架，常用脂肪、蠟類物質為骨架材料；

③不溶性骨架，常用不溶性無毒塑膠為骨架材料。

2.膜控型緩釋製劑

常見的有薄膜包衣緩釋製劑、緩釋微囊劑。常通過控制囊膜的厚度、微孔的孔徑及微孔的彎曲度等來達到控制藥物釋放速度的目的。

3.緩釋乳劑

水溶性藥物可將其製成W/O型乳劑，由於油相對藥物分子的擴散具有一定的屏障作用而達到緩釋目的。

4.注射用緩釋製劑

系將藥物製成油溶液型和混懸性注射劑。

5.緩釋膜劑

將藥物包裹在多聚物薄膜隔室內，或溶解分散在多聚物膜片中而製成的緩釋膜狀製劑。

藥理學理論研究

國內主要進行劑型 、毒理學、藥動學、治療和預防效果方面的研究。 在劑型方面,沈傑對反芻動物瘤胃控制釋放長效製劑的製造、田廣孚等對控制包蟲病的緩釋包埋劑的研製、張守發等對肌肉注射用貝尼爾緩釋劑的研製、羅建勛等對皮下注射咪唑苯脲緩釋劑的研製進行了探討, 王玲等對獸藥巨丸劑、肖田安等對驅蟲藥的控釋系統、田廣孚等對藥物緩慢釋放和控制釋放系統進行了歸納和展望;在毒理學方面, 李萬坤等做了貝尼爾脂質體和貝尼爾注射劑的急性毒性比較實驗。

發展套用前景

緩釋劑套用範圍擴大 緩釋劑可以根據使用對象和目的的不同,製成適於注射、口服、包埋、佩戴項圈、栓劑、貼劑、經皮的潑、淋、浴、塗等各種劑型, 以宜於藥物、疫苗、微量元素的合理使用。

注意事項

服用緩釋片劑或膠囊劑時需用水吞服，嚴禁嚼碎或擊碎分次使用。

口服緩釋片劑的結構決定了其一般不能掰開服用，緩釋片被掰開後表面緩釋膜或緩釋骨架被破壞，藥物釋放特性即被改變，藥物會從斷口處迅速釋放出來，這樣不但達不到緩釋的目的，還會因體內藥物濃度驟然升高，造成藥物中毒。

口服緩釋膠囊不能被拆分使用，因為膠囊殼內的小丸是由幾種不同釋放速率的小丸組合的，有的部分是不包衣普通顆粒，有的是包衣顆粒，還有是緩釋微丸等多個單元組合，取得預期的血藥濃度，並能維持較長的作用時間，減少不良反應。