植入劑

植入劑(Implants)是指將藥物與輔料製成的供植入體內的無菌固體製劑。多年來,植入劑主要用於長效避孕製劑。

基本介紹

  • 中文名:植入劑
  • 外文名:Implants 
  • 性質:植入體內的無菌製劑
  • 用途:長效避孕、抗腫瘤、緩解疼痛等
  • 優點:長效作用
植入劑作為一種具有發展前景的劑型,在長效避孕、抗腫瘤、緩解疼痛、眼部用藥及抗成癮性等領域有廣泛的套用前景,如醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑、地塞米松植入劑和卡莫司汀植入劑等。
植入劑具有如下優點:1. 長效作用。這是此劑型的一個突出優點,其釋藥期限可長達數個月甚至數年之久,減少了連續用藥的麻煩。這種給藥常用於避孕、治療癌症或慢性關節炎等。2. 恆釋作用。由於聚合物骨架的阻滯作用,系統中藥物釋放速率常呈零級釋藥,在整個用藥期間可提供平穩的血藥水平。3. 釋放的藥物經吸收直接進入血液循環起全身作用,避免胃腸道首過效應。4. 生物活性增強。如醋酸甲地孕酮為強效抗排卵孕激素,它無任何雌激素或雄激素活性,皮下植入給藥時比皮下注射高11倍以上。5. 皮下神經分布較少,對外來異物反應小,植入後的刺激和疼痛較低。
但植入給藥系統也有不足:1. 植入時需在局部做一個小切口,或用特殊的注射器將植入劑推入,如材料降解性不好易引起炎症反應、且需手術取出,可能導致患者順應性受影響。2. 因植入劑產生位移而無法取出。3. 可能產生多聚物毒性反應。
植入劑具有多種形式,如管形、小棒形、小丸形、片形或膜形,亦可以是微泵形式。而新型的原位凝膠型植入劑則可以液體狀態下注射給藥至皮下,在給藥部位生理條件的作用下迅速發生相轉變而形成半固體或固體狀態的植入物,藥物逐漸擴散出而發揮治療作用。將活性藥物用可生物降解微球包載,製成可注射給藥的緩釋微球製劑也是植入給藥的重要發展方向。植入劑的基本結構、材料和製備工藝均不相同,釋放機制、給藥途徑和給藥部位也有所不同。

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