諾雷得（醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑），適應症為前列腺癌：本品適用於可用激素治療的前列腺癌。 乳腺癌：適用於可用激素治療的絕經前期及圍絕經期婦女的乳腺癌。子宮內膜異位症：緩解症狀包括減輕疼痛並減少子宮內膜損傷的大小和數目。
基本介紹
- 藥品名稱：諾雷得
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：促性腺激素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
活性成份為：醋酸戈舍瑞林
其輔料：乙交酯-丙交酯聚合物、醋酸
活性成份的結構式為：
分子式：C59H84N18O14·C2H4O2
分子量：1329
其輔料：乙交酯-丙交酯聚合物、醋酸
活性成份的結構式為：
分子式：C59H84N18O14·C2H4O2
分子量：1329
性狀
本品是一種可在體內逐漸進行生物降解的多聚緩釋植入劑。本品為無菌、白色或乳白色柱形聚合物，含醋酸戈舍瑞林（相當於3.6毫克戈舍瑞林），置於一具防護套管的注射器中，單劑量給藥。
適應症
前列腺癌：本品適用於可用激素治療的前列腺癌。
乳腺癌：適用於可用激素治療的絕經前期及圍絕經期婦女的乳腺癌。
子宮內膜異位症：緩解症狀包括減輕疼痛並減少子宮內膜損傷的大小和數目。
乳腺癌：適用於可用激素治療的絕經前期及圍絕經期婦女的乳腺癌。
子宮內膜異位症：緩解症狀包括減輕疼痛並減少子宮內膜損傷的大小和數目。
規格
3.6mg/支(以戈舍瑞林計）。
用法用量
成人：在腹前壁皮下注射本品3.6mg一支，每28天一次。 對腎或肝功能不全者及老年人不需調整劑量。
子宮內膜異位症的治療不應超過六個月，因為目前尚沒有長期治療的臨床數據，考慮到有關骨礦物質丟失的問題，應避免重複療程。在接受本品治療的子宮內膜異位症的病人中。加入激素替代療法（毎天給予雌激素和孕激素製劑）可以減少骨礦物質丟失和血管舒縮症狀。
按醫師指導用藥。使用時確保包裝無破損。打開包裝後立即使用。將用後的注射器棄至許可的銳物收集裝置內。
對於本品正確的使用方法，請參見包裝上的用藥指導卡。
子宮內膜異位症的治療不應超過六個月，因為目前尚沒有長期治療的臨床數據，考慮到有關骨礦物質丟失的問題，應避免重複療程。在接受本品治療的子宮內膜異位症的病人中。加入激素替代療法（毎天給予雌激素和孕激素製劑）可以減少骨礦物質丟失和血管舒縮症狀。
按醫師指導用藥。使用時確保包裝無破損。打開包裝後立即使用。將用後的注射器棄至許可的銳物收集裝置內。
對於本品正確的使用方法，請參見包裝上的用藥指導卡。
不良反應
以下類別藥物不良反應（ADRs）的發生頻率根據諾雷得臨床研究和上市後報告的數據計算得出。
表1不同頻率和系統器官分類（SOC）中諾雷得3.6mg的藥物不良反應
a 這些反應為藥理學作用，很少需要中斷治療
b 男性患者接受LHRH激動劑可觀察到糖耐量降低。對於本身患有糖尿病的患者，這可能表現為糖尿病或高血糖不能良好控制
c 在接受本品治療的病人中，偶爾觀察到血壓異常，表現為低血壓或高血壓。這些反應通常為一過性，在持續治療期間或治療結束後即可恢復，極少需要醫學干預，包括停藥。
d 多為輕度，不需中斷治療即可消退。
e 給藥初期，前列腺癌症病人可能有骨骼疼痛暫時性加重，應對症處理。
f 在一項LHRH激動劑用於治療前列腺癌的藥物流行病學研究中觀察到該反應。當與抗雄治療合用時，可能會增加發生風險。
g 治療初期乳腺癌的病人會有症狀的加劇，應對症處理。
h 含有伴骨轉移的乳腺癌患者在治療初期發生高鈣血症。
I 接受LHRH治療後曾有出現卵巢囊腫的報告。多數囊腫為無症狀的，非功能性的，其大小不同且可行性消除。
在以本品治療早期，一些婦女出現了不同持續時間和不同程度的陰道出血，通常出現於治療的第一個月。這種出血可能是雌激素撤退性出血，應可以自行停止。
極少數婦女在用LHRH類似物治療期間進入絕經期，停止治療後月經不恢復。這可能僅為簡單的生理變化。
表1不同頻率和系統器官分類（SOC）中諾雷得3.6mg的藥物不良反應
a 這些反應為藥理學作用，很少需要中斷治療
b 男性患者接受LHRH激動劑可觀察到糖耐量降低。對於本身患有糖尿病的患者，這可能表現為糖尿病或高血糖不能良好控制
c 在接受本品治療的病人中，偶爾觀察到血壓異常，表現為低血壓或高血壓。這些反應通常為一過性，在持續治療期間或治療結束後即可恢復，極少需要醫學干預，包括停藥。
d 多為輕度，不需中斷治療即可消退。
e 給藥初期，前列腺癌症病人可能有骨骼疼痛暫時性加重，應對症處理。
f 在一項LHRH激動劑用於治療前列腺癌的藥物流行病學研究中觀察到該反應。當與抗雄治療合用時，可能會增加發生風險。
g 治療初期乳腺癌的病人會有症狀的加劇，應對症處理。
h 含有伴骨轉移的乳腺癌患者在治療初期發生高鈣血症。
I 接受LHRH治療後曾有出現卵巢囊腫的報告。多數囊腫為無症狀的，非功能性的，其大小不同且可行性消除。
在以本品治療早期，一些婦女出現了不同持續時間和不同程度的陰道出血，通常出現於治療的第一個月。這種出血可能是雌激素撤退性出血，應可以自行停止。
極少數婦女在用LHRH類似物治療期間進入絕經期，停止治療後月經不恢復。這可能僅為簡單的生理變化。
禁忌
已知對本品活性成分或其他LHRH類似物，及本品其他任一輔料過敏者禁用。孕期及哺乳期婦女禁用。
注意事項
因尚未確定本品在兒童中的安全性和有效性，本品不得用於兒童。
男性：
對有發展為輸尿管梗阻或脊髄壓迫危險的男性病人本品應慎用，而且在治療的第一個月期間應密切監護病人。可考慮開始LHRH類似物治療時使用抗雄激素製劑（如在本品治療開始3天前和治療開始後3周每日使用），因曾有報告這可阻止血清睪丸酮升高所產生的後果。如果存在或出現脊髓壓迫或因輸尿管梗阻而引起腎臟損傷或惡化，則應給予適當治療。
男性患者使用LHRH激動劑可能引起骨密度下降。在男性患者中，初步數據顯示聯合套用雙磷酸鹽化合物和LHRH激動劑可改善骨密度的下降。
男性患者接受LHRH激動劑可觀察到糖耐量降低。在預先患有糖尿病患者中，這可能表現為糖尿病或高血糖不能良好控制。因此對血糖應進行監控。
女性：
婦女使用LHRH激動劑可能引起骨密度下降，對早期乳腺癌治療2年後.在股骨頸部和腰椎處骨密度分別平均下降6.2%和11.5%，而停止治療1年後可部分恢復到只比基值低3.4%和6.4%(該結果只基於有限的資料)。
在接受本品治療的子宮內膜異位症的病人中,加入激素替代療法（每天給予雌激素和孕激素製劑）可以減少骨礦物質丟失和血管舒縮症狀。
對已知有骨代謝異常的婦女使用本品時應注意。
使用本品可能會引起子宮頸阻力增加.導致擴張子宮頸較困難。
目前尚無用本品治療良性婦科疾病超過六個月的臨床數據。
對駕駛或操作機械能力的影響：無證據表明本品對上述能力有影響。
男性：
對有發展為輸尿管梗阻或脊髄壓迫危險的男性病人本品應慎用，而且在治療的第一個月期間應密切監護病人。可考慮開始LHRH類似物治療時使用抗雄激素製劑（如在本品治療開始3天前和治療開始後3周每日使用），因曾有報告這可阻止血清睪丸酮升高所產生的後果。如果存在或出現脊髓壓迫或因輸尿管梗阻而引起腎臟損傷或惡化，則應給予適當治療。
男性患者使用LHRH激動劑可能引起骨密度下降。在男性患者中，初步數據顯示聯合套用雙磷酸鹽化合物和LHRH激動劑可改善骨密度的下降。
男性患者接受LHRH激動劑可觀察到糖耐量降低。在預先患有糖尿病患者中，這可能表現為糖尿病或高血糖不能良好控制。因此對血糖應進行監控。
女性：
婦女使用LHRH激動劑可能引起骨密度下降，對早期乳腺癌治療2年後.在股骨頸部和腰椎處骨密度分別平均下降6.2%和11.5%，而停止治療1年後可部分恢復到只比基值低3.4%和6.4%(該結果只基於有限的資料)。
在接受本品治療的子宮內膜異位症的病人中,加入激素替代療法（每天給予雌激素和孕激素製劑）可以減少骨礦物質丟失和血管舒縮症狀。
對已知有骨代謝異常的婦女使用本品時應注意。
使用本品可能會引起子宮頸阻力增加.導致擴張子宮頸較困難。
目前尚無用本品治療良性婦科疾病超過六個月的臨床數據。
對駕駛或操作機械能力的影響：無證據表明本品對上述能力有影響。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠：
雖然動物生殖毒理研究沒有提供致畸的證據，但如果在妊娠期間使用LHRH激動劑理論上有流產或致畸的危險性,因而在妊娠期間不要使用,對於可能妊娠的婦女在使用本藥前應先仔細檢驗以排除妊娠可能，在治療中應使用非激素的避孕方法，在治療子宮內膜異位症時非激素的避孕方法應使用至月經恢復為止。
哺乳：
在哺乳期間禁用本品。
雖然動物生殖毒理研究沒有提供致畸的證據，但如果在妊娠期間使用LHRH激動劑理論上有流產或致畸的危險性,因而在妊娠期間不要使用,對於可能妊娠的婦女在使用本藥前應先仔細檢驗以排除妊娠可能，在治療中應使用非激素的避孕方法，在治療子宮內膜異位症時非激素的避孕方法應使用至月經恢復為止。
哺乳：
在哺乳期間禁用本品。
兒童用藥
本品不推薦用於兒童。
老年用藥
尚無相關資料。
藥物相互作用
未知。
藥物過量
人體超劑量用藥的經驗有限。動物試驗表明使用超劑量的本品時除對性激素濃度和生殖道的預想的作用外無其它影響，如發生超量使用的情況，應對症處理。
藥理毒理
作用方式：本品（D-Ser(But)6AZGLY10LHRH)是天然促性腺激素釋放激素的一種合成類似物，長期使用本品抑制腦垂體促性腺激素的分泌，從而引起男性血清睪丸酮和女性血清雌二醇的下降，停藥後這一作用可逆，初期用藥時本品同其它LHRH激動劑一樣，可暫時增加男性血清睪丸酮和女性血清雌二醇的濃度。
男性病人在第一次注射此藥後21天左右睪丸酮濃度下將至去勢水平，並在以後每28天的治療中維持此濃度，這可使大多數病人的前列腺腫瘤消退，症狀有所改善。
女性患者在初次給藥後21天左右血清中雌二醇濃度受到抑制，並在以後每28天的治療中維持在絕經後水平。這種抑制與在激素依賴型晚期乳腺癌，子宮肌瘤，子宮內膜異位症中的療效及子宮內卵泡成熟受抑制有關。這可在大多數病人中引起子宮內膜變薄及閉經。
用LHRH類似物治療期間可能進入絕經期，極少數婦女停止治療後月經不恢復。
在患有子宮肌瘤的貧血婦女中，聯合使用本品與鐵劑可減少閉經的發生，並升高血紅蛋白濃度及相關血液學參數，這比單用鐵劑治療所得到的血紅蛋白平均濃度增高1g/dl。
長期重複注射本品之後曾在雄性鼠中觀察到良性腦垂體腫瘤發病率上升的現象，這一發現與對雄鼠閹割後所得結果相似。尚未發現與人體使用相關性。
在小鼠體內，長期重複使用幾倍人用的劑量在消化道內產生了組織結構的變化，表現為胃部幽門區域良性増生和胰島素細胞增殖（亦報告為自發性損傷）。這些現象與臨床的關係尚不清楚。
男性病人在第一次注射此藥後21天左右睪丸酮濃度下將至去勢水平，並在以後每28天的治療中維持此濃度，這可使大多數病人的前列腺腫瘤消退，症狀有所改善。
女性患者在初次給藥後21天左右血清中雌二醇濃度受到抑制，並在以後每28天的治療中維持在絕經後水平。這種抑制與在激素依賴型晚期乳腺癌，子宮肌瘤，子宮內膜異位症中的療效及子宮內卵泡成熟受抑制有關。這可在大多數病人中引起子宮內膜變薄及閉經。
用LHRH類似物治療期間可能進入絕經期，極少數婦女停止治療後月經不恢復。
在患有子宮肌瘤的貧血婦女中，聯合使用本品與鐵劑可減少閉經的發生，並升高血紅蛋白濃度及相關血液學參數，這比單用鐵劑治療所得到的血紅蛋白平均濃度增高1g/dl。
長期重複注射本品之後曾在雄性鼠中觀察到良性腦垂體腫瘤發病率上升的現象，這一發現與對雄鼠閹割後所得結果相似。尚未發現與人體使用相關性。
在小鼠體內，長期重複使用幾倍人用的劑量在消化道內產生了組織結構的變化，表現為胃部幽門區域良性増生和胰島素細胞增殖（亦報告為自發性損傷）。這些現象與臨床的關係尚不清楚。
藥代動力學
本品具有幾乎完全的生物利用度，每四周用藥一次，在無組織蓄積的情況下保持有效的血藥濃度，本品與蛋白的結合能力較弱，在腎功能正常悄況下血清消除半衰期為2-4小時。對腎功能不全的病人其半衰期將會增加，此改變在每月一次的治療中影響很小，故不需要調整劑量，在肝功能不全的病人中其藥代動力學無明顯變化。
貯藏
25℃ 以下保存。
包裝
預充於一次性注射器。
3.6mg/支，1支/盒。
3.6mg/支，1支/盒。
有效期
36個月。
執行標準
進口藥品註冊標準JX20010474
生產企業
AstraZeneca UK Limited
核准日期
2007年2月20日
修訂日期
2010年05月04日 2010年09月23日 2011年07月14日
