氟尿嘧啶植入劑，適應症為同氟尿嘧啶，主要用於食管癌、結、直腸癌、胃癌等。
基本介紹
- 是否處方藥：處方藥
- 藥品名稱：氟尿嘧啶植入劑
- 用途分類：細胞毒性藥物
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
化學名稱：5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮
化學結構式：
化學結構式：
分子式：C4H3FN2O2
分子量：130.08
性狀
本品為白色或類白色圓柱形顆粒。
適應症
同氟尿嘧啶，主要用於食管癌、結、直腸癌、胃癌等。
規格
0.1g
用法用量
推薦用量：
（1）老年晚期癌症病人的姑息性化療：按體表面積一次皮下植入0.2g/m2，每10天一次，連用兩次後休息10天為一療程或遵醫囑。
（2）聯合化療：每次按體表面積0.5g/m2植藥，每三周重複，二至四次為一療程或遵醫囑。
（3）體表腫瘤或手術中植藥：一次0.2～0.5g/m2或遵醫囑。
用法：
皮下給藥
（1）患者雙上臂內側、外側，雙下腹部腹壁等可植藥部位作為植藥區域， 植藥區應無急、慢性皮膚疾病，結節狀疤痕。
（2）植藥部位常規消毒後，用0.5%利多卡因在植藥區域皮下做輻射狀組織浸潤麻醉，浸潤範圍視植藥區域大小而定。
（3）局麻後持專用植藥針沿深筋膜與肌肉之間（見圖2）緩慢進針，穿刺3～5cm後，將植藥針後退1cm，植入本品約20mg（一管裝藥量）；植藥針再後退1cm植入第二個20mg，依次植入。一個植藥通道不得超過80mg。
（4）完成第一植藥通道植藥後，呈輻射狀進行第二植藥通道穿刺，植藥程式同（3）。
（5）一個植藥區域呈輻射狀分布植藥通道5～6個。每一植藥區域植藥總量腹部不超過0.46g，上臂不超過0.3g。
（6）植藥完畢後，穿刺點用75%酒精棉球壓迫1～2分鐘，用創可貼保護創面。
（1）老年晚期癌症病人的姑息性化療：按體表面積一次皮下植入0.2g/m2，每10天一次，連用兩次後休息10天為一療程或遵醫囑。
（2）聯合化療：每次按體表面積0.5g/m2植藥，每三周重複，二至四次為一療程或遵醫囑。
（3）體表腫瘤或手術中植藥：一次0.2～0.5g/m2或遵醫囑。
用法：
皮下給藥
（1）患者雙上臂內側、外側，雙下腹部腹壁等可植藥部位作為植藥區域， 植藥區應無急、慢性皮膚疾病，結節狀疤痕。
（2）植藥部位常規消毒後，用0.5%利多卡因在植藥區域皮下做輻射狀組織浸潤麻醉，浸潤範圍視植藥區域大小而定。
（3）局麻後持專用植藥針沿深筋膜與肌肉之間（見圖2）緩慢進針，穿刺3～5cm後，將植藥針後退1cm，植入本品約20mg（一管裝藥量）；植藥針再後退1cm植入第二個20mg，依次植入。一個植藥通道不得超過80mg。
（4）完成第一植藥通道植藥後，呈輻射狀進行第二植藥通道穿刺，植藥程式同（3）。
（5）一個植藥區域呈輻射狀分布植藥通道5～6個。每一植藥區域植藥總量腹部不超過0.46g，上臂不超過0.3g。
（6）植藥完畢後，穿刺點用75%酒精棉球壓迫1～2分鐘，用創可貼保護創面。
不良反應
1.本品臨床套用過程中可見食慾減退、白細胞減少等輕微的不良反應，但隨著劑量的增加可能會出現與氟尿嘧啶注射液類似的不良反應，如噁心、嘔吐、口腔黏膜炎、腹瀉、脫髮及血小板減少等。
2.局部不良反應：
（1）每一植藥通道給藥量超過80mg時，植藥部位可能出現紅腫，硬結，輕度疼痛，多發生在植藥後第4～8天，8～15天逐漸自行消失。
（2）每一植藥通道給藥量超過0.15g時，植藥部位可能出現重度疼痛、產生局部潰瘍，多發生在植藥後的第4～10天，約20～60天恢復。
（3）皮下植入過淺時，可使上述不良反應加重，約兩周后皮下可觸及粟粒狀硬結，以後逐漸軟化。部分病人可出現局部皮膚色素沉著。
2.局部不良反應：
（1）每一植藥通道給藥量超過80mg時，植藥部位可能出現紅腫，硬結，輕度疼痛，多發生在植藥後第4～8天，8～15天逐漸自行消失。
（2）每一植藥通道給藥量超過0.15g時，植藥部位可能出現重度疼痛、產生局部潰瘍，多發生在植藥後的第4～10天，約20～60天恢復。
（3）皮下植入過淺時，可使上述不良反應加重，約兩周后皮下可觸及粟粒狀硬結，以後逐漸軟化。部分病人可出現局部皮膚色素沉著。
禁忌
對本品成分過敏者，伴發水痘或帶狀皰疹者，骨髓抑制者及妊娠婦女禁用。
注意事項
1.本品必須由臨床醫生使用。
2.有下列情況者慎用本品：
（1）肝功能明顯異常；
（2）周圍血白細胞計數低於3500、血小板低於5萬者；
（3）感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發熱超過38℃者；
（4）明顯胃腸道梗阻；
（5）失水或/和酸鹼、電解質平衡失調者。
3.治療前及療程中應定期檢查血象。
2.有下列情況者慎用本品：
（1）肝功能明顯異常；
（2）周圍血白細胞計數低於3500、血小板低於5萬者；
（3）感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發熱超過38℃者；
（4）明顯胃腸道梗阻；
（5）失水或/和酸鹼、電解質平衡失調者。
3.治療前及療程中應定期檢查血象。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦禁用。由於本品潛在的致突變、致畸和致癌性和可能在嬰兒中出現毒副反應，因此在套用本品期間不允許哺乳。
兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
老年患者用藥劑量應酌情減低，並應密切監測多器官的毒性。
藥物相互作用
1.別嘌呤醇可以減低氟尿嘧啶引起的骨髓抑制。
2.西米替丁可增加氟尿嘧啶的藥時曲線下面積，降低本品的清除率。
3.曾有報告，甲氨蝶呤、甲硝唑及醛氫葉酸可能會影響氟尿嘧啶的抗癌療效及毒性。
2.西米替丁可增加氟尿嘧啶的藥時曲線下面積，降低本品的清除率。
3.曾有報告，甲氨蝶呤、甲硝唑及醛氫葉酸可能會影響氟尿嘧啶的抗癌療效及毒性。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
藥理作用
氟尿嘧啶為抗代謝類抗腫瘤藥。主要作用於細胞增殖周期的S期，對其他期的細胞也有殺滅作用。本品需轉化為5-氟脫氧尿嘧啶核苷酸而發揮抗腫瘤活性。其作用機理是通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。另外本品對RNA的合成也有一定的抑制作用。
毒理研究
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
氟尿嘧啶為抗代謝類抗腫瘤藥。主要作用於細胞增殖周期的S期，對其他期的細胞也有殺滅作用。本品需轉化為5-氟脫氧尿嘧啶核苷酸而發揮抗腫瘤活性。其作用機理是通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。另外本品對RNA的合成也有一定的抑制作用。
毒理研究
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥代動力學
氟尿嘧啶主要經由肝臟分解代謝，大部分分解為二氧化碳經呼吸道排出體外，約20%以原型從尿排泄。據資料報導，腫瘤患者單次皮下植入本品0.5g/m2後，血藥濃度達峰時間為25.20小時，血藥峰濃度為2.204μg/ml，消除半衰期為126.18小時，植藥10天內血藥濃度可維持0.1μg/ml以上。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
包裝材料和容器：不鏽鋼毛細管；包裝規格：1瓶/盒
有效期
36個月
執行標準
《國家藥品標準》WS1-（X-103）-2005Z
