細胞抑制藥(cytostatics)是2014年公布的藥學名詞。
基本介紹
- 中文名:細胞抑制藥
- 外文名:cytostatics
- 所屬學科:藥學
- 公布時間:2014年
細胞抑制藥(cytostatics)是2014年公布的藥學名詞。
細胞抑制藥(cytostatics)是2014年公布的藥學名詞。定義能抑制增殖期細胞的藥物。多為抗癌藥。本類藥物依藥物作用細胞周期不同時相,又可分為兩類:①周期非特異性藥物:包括烴化劑和大部分抗癌抗生素類;②細胞周期特異...
阿維單抗(avelumab)是由默克雪蘭諾和輝瑞公司共同研發的PD-L1抑制劑, 2015年ASCO公布了多項該藥的Ⅰ期臨床試驗結果。美國 FDA已授予其孤兒藥和突破性藥物資格,以及治療梅克爾細胞癌(Merkel cell carcinoma)的優先審批資格。目前,阿維單抗對NSCLC、胃癌、胃食管交界腺癌、乳腺癌、黑素瘤等腫瘤的臨床試驗正在加緊...
肥大細胞脫顆粒抑制劑,是肥大細胞表面有與IgF結合的特異性受體,結合後被活化 胞內嗜鹼顆粒釋放已生成的過敏介質,導致機體發生過敏性疾病。肥大細胞脫顆粒作用主要受胞內磷脂酞肌醇醋轉化,促使胞內鈣離子濃度明顯增高的影響。肥大細胞脫顆粒抑制劑分兩類,即以色甘酸二鈉為代表的酸性抗過敏藥,和以酮替芬 為代表的...
脫髮較多見,一般在用藥後3~4周出現,停藥後可再生。 骨髓抑制:白細胞下降遠較血小板下降明顯。本品引起的骨髓抑制雖較常見,但一般較易恢復。 中毒性膀胱炎:為特有的毒性反應,在大劑量注射時可見。主要由於其水解產物在膀胱內濃集,引起膀胱刺激症狀和少尿、血尿、蛋白尿等。肝功能損害較常見,對原有肝病病人...
組蛋白去乙醯化酶抑制劑通常可分為兩大類:NAD + -依賴性酶和Zn2 +依賴性酶。Zn2+依賴性蛋白酶包括HDACsI、II、IV亞族;NAD + -依賴性酶主要是HDACs III亞族。組蛋白去乙醯化酶抑制劑通過增加細胞內組蛋白的乙醯化程度,提高 p21等基因的表達水平等途徑,抑制腫瘤細胞的增殖,誘導細胞分化和(或)凋亡。
另外,腫瘤細胞的穩定性及其增殖擴散與基底膜的降解有直接的聯繫,PAI-1在腫瘤細胞中誘導成纖維母細胞的衰老,進而導致基質膜的降解,從而直接影響腫瘤細胞的促進增殖及抑制凋亡作用。絲氨酸蛋白酶抑制劑具有廣泛的生物活性和作用,在新藥研製和防治疾病方面具有廣闊的前景。應該加強對於分子質量小、活性高的絲氨酸蛋白酶...
糖皮質激素作為免疫抑制藥物用於臨床的歷史已經很長。其抗炎、免疫抑制作用已得到充分的證實。糖皮質激素的免疫抑制作用與其用藥劑量密切相關。常規治療劑量下,其免疫學作用主要表現在減少淋巴細胞產生細胞因子,影響T細胞激活,影響細胞間的免疫黏附。但在大劑量使用進行衝擊治療時,還可通過直接作用造成淋巴細胞溶解和凋亡...
研究表明,BCR-ABL融合基因的異常表達及突變在慢性髓細胞白血病的發生、發展及預後過程中起關鍵作用。BCR-ABL激酶也是經過臨床驗證的治療CML的有效藥物作用靶點。目前已經上市的針對BCR-ABL的激酶抑制劑主要為伊馬替尼,該藥已成為治療CML的一線用藥,但伊馬替尼易出現耐藥且進口價格昂貴,這大大阻礙了中國白血病患者的“...
即烷化劑(如環磷醯胺、氮芥等)。為抗腫瘤藥物,它們的細胞毒作用主要在於烷化DNA分子中的鳥嘌呤或腺嘌呤等,引起單鏈斷裂,雙螺旋鏈交聯,因而改變DNA的結構而損害其功能,妨礙RNA合成,從而抑制細胞有絲分裂。另外 另外烷化劑又是免疫抑制劑,抑制抗原敏感細胞的活動,阻斷免疫母細胞的出現,促進小淋巴細胞的分解,...
受體酪氨酸激酶抑制劑,全稱為protein receptor tyrosine kinase(RTK) inhibitor,為受體酪氨酸激酶的抑制劑,抑制劑通常為小分子化合物。受體酪氨酸激酶的功能 RTK功能:細胞信號轉導通路通過細胞表面受體將外部信號轉化為內部信號,細胞膜受體通常有兩種轉化途徑:通過與G蛋白偶聯方式,或通過與酶受體結合。兩種方式均可...
多靶點藥物可以抑制多條信號通路或一條信號通路中的多個分子,大量臨床研究證實,該類藥物對單靶點抑制劑耐藥的腫瘤有效。近幾年,美國批准了多個低分子多靶點酪氨酸激酶抑制劑上市,具體有伊馬替尼 、索拉非尼、蘇尼替尼苗、拉帕替尼、達沙替尼。有報導稱,已觀察到接受伊馬替尼治療的患者,其癌細胞中BCR-ABL及...
又稱生長延緩劑。抑制細胞增殖的純物質,不具有毒性,但能使細胞停止在細胞周期的特殊階段。這種抑制作是可逆的。生長抑制劑 抑制頂端分生組織生長的生長調節劑,能幹擾頂端細胞分裂,引起莖伸長的停頓和破壞頂端優勢,其作用不能被赤黴素所恢復。常用的生長抑制劑有:三碘苯甲酸(TIBA)、整形素、青鮮素(MH)等。...
基因重組的CTLA-4 Ig可在體內外有效、特異地抑制細胞和體液免疫反應,對移植排斥反應及各種自身免疫性疾病有顯著的治療作用,毒副作用極低,是目前被認為較有希望的新的免疫抑制藥物。發現歷史 1987年,Pierre Golstein及其同事鑑定了細胞毒性T淋巴細胞抗原4或CTLA-4。1995年11月,Tak Wah Mak和Arlene H. Sharpe的...