立刻菌星

立刻菌星抗菌作用與慶大黴素基本相似，對腸桿菌科細菌如大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸椽酸桿菌屬、沙雷菌屬、綠膿桿菌、硝酸鹽陰性桿菌等具良好抗菌作用。主要用於綠膿桿菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬、枸椽酸桿菌、沙雷菌屬、流感桿菌等革蘭陰性桿菌所致的敗血症以及呼吸道、泌尿生殖道、皮膚和軟組織、骨和關節、腹腔、創傷等部位的嚴重感染。

基本介紹

• 中文名：立刻菌星
• 外文名：Netilmicin
• 中文別名：立菌剋星、乙基西梭黴素
• 藥物類別：西醫藥物

簡介

立刻菌星抗菌作用與慶大黴素基本相似，對腸桿菌科細菌如大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸椽酸桿菌屬、沙雷菌屬、綠膿桿菌、硝酸鹽陰性桿菌等具良好抗菌作用。腦膜炎球菌及流感桿菌對之亦多數敏感。立刻菌星對普羅菲登菌屬、沙雷菌屬的作用不如慶大黴素，對綠膿桿菌的作用不如妥布黴素，但對葡萄球菌屬和其他革蘭陽性球菌的作用則優於其他氨基糖甙類；立刻菌星對部分甲氧西林耐藥菌有抗菌作用，對肺炎球菌、各組鏈球菌的作用較差，對腸球菌屬和厭氧菌無作用。立刻菌星對某些氨基糖甙類鈍化酶穩定，因此對部分慶大黴素耐藥菌仍有效。

立刻菌星

藥物

藥物名稱：立刻菌星

英文名：Netilmicin

中文別名：立菌剋星、乙基西梭黴素、奈替黴素、乙基西梭黴素、乙基紫蘇黴素

英文別名Certomycin、Gertomycin、Netillin、Netilyn、Netrocin、Netromicime、Nettacin

藥物類別：西醫藥物

藥理作用

抗菌譜與慶大素近似，立刻菌星的特點是對氨基糖甙乙醯轉移酶AAC(3)穩定。對產生該酶而使卡那黴素、慶大黴素、妥布黴素、西索米星等耐藥的菌株，本品可敏感。肌注後迅速吸收，血藥峰濃度在30-60分內出現。按2mg/kg注藥，血藥峰濃度可達7μg/ml。按規定劑量給藥，8小時後血藥濃度小於3μg/ml。立刻菌星的半衰期為2-2.5小時，不隨用藥途徑變化，但劑量加大時則半衰期可延長(按3mg/kg給藥，t1/2為3小時)。80%的藥物在24小時內自尿中排泄，尿藥濃度可超過100μg/ml。

立刻菌星在體內不代謝。每12小時給藥1-4mg/kg，可於用藥第2次達到穩態。立刻菌星廣泛分布於各主要臟器和各體液中，但在腦脊液和膽汁中濃度低。由於立刻菌星可進入腹水或水腫液中，因此，此類患者的血藥濃度常低於其他患者。發熱者的血藥濃度也常低於不發熱者，但退熱後血藥濃度可略升高。立刻菌星抗菌作用與慶大黴素基本相似，對腸桿菌科細菌如大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸椽酸桿菌屬、沙雷菌屬、綠膿桿菌、硝酸鹽陰性桿菌等具良好抗菌作用。

腦膜炎球菌及流感桿菌對之亦多數敏感。本品對普羅菲登菌屬、沙雷菌屬的作用不如慶大黴素，對綠膿桿菌的作用不如妥布黴素，但對葡萄球菌屬和其他革蘭陽性球菌的作用則優於其他氨基糖甙類；立刻菌星對部分甲氧西林耐藥菌有抗菌作用，對肺炎球菌、各組鏈球菌的作用較差，對腸球菌屬和厭氧菌無作用。立刻菌星對某些氨基糖甙類鈍化酶穩定，因此對部分慶大黴素耐藥菌仍有效。

動力學

立刻菌星藥理學特性與慶大黴素相似。肌注後吸收迅速而完全，成人1次肌注1mg/kg後，3.76mg/L的血藥峰濃度於給藥後0.5～1h到達；肌注2mg/kg及3mg/kg後的平均血藥峰濃度分別可達11.8mg/L和15.8mg/L;1次靜滴(30min內滴完)2mg/kg後的血藥峰濃度為16.8mg/L，8h後仍可測得0.9mg/L。

立刻菌星主要經腎小球濾過排出，24h尿中排出率約為60%～90%；血清半減期為2～2.5h。立刻菌星廣泛分布於各主要贓器和體液中，在腎皮質、腎髓質及乳頭有積聚，但在腦脊液和膽汁中濃度低。

適應症

立刻菌星主要用於大腸桿菌、克雷白桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷桿菌、流感嗜血桿菌、沙門桿菌、志賀桿菌、奈瑟球菌等革蘭陰性菌所致呼吸道、消化道、泌尿生殖系、皮膚和軟組織、骨和關節、腹腔、創傷等部位感染，也適用敗血症。本品主要用於綠膿桿菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬、枸椽酸桿菌、沙雷菌屬、流感桿菌等革蘭陰性桿菌所致的敗血症以及呼吸道、泌尿生殖道、皮膚和軟組織、骨和關節、腹腔、創傷等部位的嚴重感染。與青黴素類或頭孢菌素類聯合，用於病原未查明發熱患者的經驗治療。

立刻菌星

用法用量

肌注，成人一日3-4mg/kg；重症一日4-6.5mg/kg，分2-3次給藥.新生兒一日4-6.5mg/kg，嬰兒和兒童一日5-8mg/kg，分2-3次給藥。也可一日4.5-6mg/kg，一次肌注。耳毒性較輕。立刻菌星可供肌注或靜滴，兩者劑量相同。成人劑量為每日4～6mg/kg，分2～3次。嚴重全身性感染每日7.5mg/kg，1次或8～12h給藥1次。兒童用量：出生6周以上至12周者每日4～6mg/kg，分2～3次或每8～12h1次。

早產兒及新生兒的用量適當減少；出生6周以內者，每日4.0～5.0mg/kg，分2次給藥。本品療程一般為7～14日。療程中最好定期監測血藥濃度(尤其腎功能減退者)，使血藥峰濃度保持在6～10mg/L，谷濃度低於2.0mg/L為宜。

不良反應

可有輕度聽力損害及腎損害.能引起過敏反應：皮疹、藥熱、面部潮紅或蒼白、氣喘、心悸、胸悶、腹痛、過敏性休克。少數病人口周、面部和四肢皮膚發麻、白細胞減少。可引起羅姆伯格氏症(閉目難立、暗處和洗臉時站不穩)中毒症狀。大劑量使用可有尿閉、急性腎衰及神經系統症狀。

吸入可有過敏反應、哮喘。滴眼可有水腫、中毒性結膜炎、過敏反應。本品可引起腎功能和聽力損害，用藥後患者可出現管型尿，以及血尿素氮和肌酐值升高等，但症狀大都輕微而可逆。本品偶可引起頭痛、視力模糊、瘙癢、噁心、嘔吐、皮疹、血清轉氨酶和鹼性磷酸酶增高，嗜酸粒細胞增高等。

相互作用

立刻菌星與苯唑西林或氨唑西林聯合對金葡菌有協同作用；與阿洛西林、羧苄西林或頭孢他啶聯合對綠膿桿菌有協同作用；與其他具有耳、腎毒性的藥物合用會加重耳、腎毒性;維生素C可酸化尿液，降低本品抗菌活性；強利尿劑可加重本品腎毒性。氨基糖苷類藥物相互作用：

1、與強利尿藥(如呋塞米、依他尼酸等)聯用可加強耳毒性。

2、與其他有耳毒性的藥物(如紅黴素等)聯合套用，耳中毒的可能加強。

3、與頭孢菌素類聯合套用，可致腎毒性加強。右旋糖酐可加強本類藥物的腎毒性。

4、與肌肉鬆弛藥或具有此種作用的藥物(如地西泮等)聯合套用可致神經—肌肉阻滯作用的加強。新斯的明或其他抗膽鹼酯酶藥均可拮抗神經-肌肉阻滯作用。

5、立刻菌星與鹼性藥(如碳酸氫鈉、氨茶鹼等)聯合套用，抗菌效能可增強，但同時毒性也相應增強，必須慎重。

6、青黴素類對某些鏈球菌的抗菌作用可因氨基糖苷類的聯用而得到加強，如目前公認草綠色鏈球菌性心內膜炎和腸球菌感染在套用青黴素的同時可加用鏈黴素(或其他氨基糖苷類)。但對其他細菌是否有增效作用並未肯定，甚至有兩種藥物聯用而致治療失敗的報導，因此，這兩類藥物的聯合必須遵循其適應證不要隨意使用。

功能主治

抗菌譜與慶大黴素近似，立刻菌星的特點是對氨基糖苷乙醯轉移酶AAC(3)穩定。對產生該酶而使卡那黴素、慶大黴素、妥布黴素、西索米星等耐藥的菌株。

立刻菌星可敏感。主要用於大腸桿菌、克雷白桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷桿菌、流感嗜血桿菌、沙門桿菌、志賀桿菌、奈瑟球菌等革蘭陰性菌所致呼吸道、消化道、泌尿生殖系、皮膚和軟組織、骨和關節、腹腔、創傷等部位感染，也適用於敗血症。