基本介紹
- 中文名：硝硫氰胺
- 外文名：nithiocyanamine
- 藥品別名：硝二苯胺異硫氰、7505
- 化學品英文名：Amoscanate
- 分子式：c13h9n3o2s
- 熔點：199-200
基本信息,作用與用途,副作用,藥理,適應症,用法用量,禁用慎用,不良反應,
基本信息
藥品別名：硝二苯胺異硫氰、7505
藥品英文名：Nithiocyanamine
化學品英文名：Amoscanate
分子式：c13h9n3o2s
熔點：199-200
性狀：檸檬黃色粉末或橙色結晶。無臭無味。
溶解情況：溶於二甲基亞碸、二甲基乙醯胺，微溶於丙酮、氯仿、苯、乙醇，不溶於水。
製備或來源：將對硝基氟苯與對苯二胺縮合，然後與硫光氣反應製得，或以2-氯-5-硝基苯磺酸為起始原料，與對苯二胺縮合，然後用濃硫酸水解，最後與硫光氣反應製得。
作用與用途
本品為合成的抗血吸蟲新藥，對3種血吸蟲均有殺滅作用，可能由藥物干擾蟲體三羧循環代謝與糖原代謝而殺滅成蟲。為廣譜殺蟲藥，對鉤蟲、薑片蟲及蛔蟲均有效。臨床治療各型血吸蟲病，對急性血吸蟲病病人，有退熱較快的療效。
副作用
1 有腹脹腹痛、噁心、嘔吐、食慾減退及頭暈及乏力。
2 少數有共濟失調及精神症狀。
3 對肝臟有損害，偶會引起丙氨酸氨基轉移酶升高及黃疸。
4 對精神病、肝、心、腎功能不良和孕婦及哺乳期婦女均禁用
藥理
本品為近年合成的一種抗血吸蟲病新藥， 對成蟲有殺滅作用(可能由於蟲體三羧循環代謝受到干擾，蟲體缺乏能量供應， 最後導致死亡)，給藥後第2日可見蟲體全部“肝移”。對童蟲的作用較對成蟲為弱，較大劑量才能阻止其發育為成蟲。
[藥理作用]本品為二苯胺異硫氰酯類化合物，對血吸蟲成蟲有殺蟲作用，麻醉蟲體口吸盤、腹吸盤和體肌，給藥後第 2日可見蟲體全部肝移，可能由於干擾蟲體三羧酸循環，致蟲體缺乏能量供應，在肝內逐漸死亡。對童蟲作用較成蟲為弱，較大劑量才能阻止其發育為成蟲。對成熟蟲卵無抑制或殺滅作用。此外，本品可與紅細胞結合，蟲體攝取這些載藥紅細胞後出現緩慢的抗蟲作用。
藥動學
口服後腸道吸收快，2h後血藥濃度達峰值，72h仍維持較高濃度。血漿濃度高於血細胞的 2倍左右，在組織中分布廣泛，按含量高低依次為肝、腎、肺、心、小腦、脂肪、大腦、脾、肌肉、骨、睪丸、卵巢。主要由胃腸道排出，24h糞中排出量為攝入量的 65.6%，72h為 71.6%。尿中排出量甚微，主要為葡糖醛酸結合物。主要在肝內代謝。原藥及其代謝產物可通過血腦屏障。
適應症
臨床上可用於各型血吸蟲病，對急性血吸蟲病患者，退熱較快，有確實療效。對慢性血吸蟲病效果也好，6個月後陰轉率約為80-85.4%。 對有併發症的病人也可套用。此外，對鉤蟲病、薑片蟲病也有效。
本品適用於急性、慢性血吸蟲病。也適用於腦型血吸蟲病。
用法用量
膠囊劑,口服,每公斤體重6-7mg,總量不超過0.35,一日1次,共3次.片劑,總量125-175mg,一日1次,共3次.治鉤蟲病,總量125mg,分3次服,間隔2-4小時,一日內服完.
[用法及用量]治療慢性血吸蟲病：6～7mg/kg口服，總劑量不超過 350mg，分 3日服完。急性血吸蟲病：成人總劑量 10mg/kg，分 5日服用(體重以 50kg為限)。
脂類食物可增加藥物吸收，故服藥時飲食中脂肪不宜過多。
用藥期間出現黃疸者，可用利膽護肝藥物，早期可加用腎上腺皮質激素。
[劑型與規格]為微囊片：10mg/片。
禁用慎用
精神病人,有暈眩史及肝功能不良者,孕婦,哺乳婦等禁用.
凡合併有發熱性疾病、慢性活動性肝炎、肝功能失代償、嚴重神經官能症、精神病、明顯心律紊亂與心功能不全患者，哺乳期婦女均不宜用本品治療。
不良反應
可引起胃腸道反應：噁心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.可引起肝損害,肝區疼痛.個別病例有黃疸. 神經系統反應:神經衰弱,頭痛,頭暈,失眠,惡夢或多夢.肌肉無力,共濟失調.植物神經功能紊亂.
以神經系統與消化系統反應為主，反應輕重與劑量、療程、年齡、性別有關。神經系統反應為頭昏、頭痛、記憶力減退、共濟失調等，一般出現於治療開始的第 2～3日，持續 3～7日消失，一般不影響治療。其次為消化系統反應，約有 30%～50%患者出現轉氨酶升高，8%～12%患者可出現黃疸，一般出現於治療後 7～15日，肝活檢提示肝內淤膽。此外，尚有發熱、皮疹等副反應。
