甲鈷胺片

成份

本品主要成份為：甲鈷胺
其化學名稱為：ɑ-(5，6-二甲基苯並咪唑基)-Co-甲基-鈷胺醯胺
其結構式為：

分子式： C₆₃H₉₁CoN₁₃O₁₄P
分子量： 1，344.40

性狀

本劑為白色糖衣片，除去糖衣後，顯粉紅色。

適應症

周圍神經病。

規格

0.5mg

用法用量

口服。通常成人一次1片(0.5mg)，一日3次，可根據年齡、症狀酌情增減。

不良反應

在總病例15，180例中，146例(0.96%)出現不良反應。(調查不良反應發生頻率結束時)
胃腸道：偶有(5%～0.1%)食欲不振、噁心、嘔吐、腹瀉；
過敏：少見(<0.1%)皮疹。

禁忌

禁用於對甲鈷胺或處方中任何輔料有過敏史的患者。

注意事項

1.如果服用一個月以上無效，則無需繼續服用。
2.從事汞及其化合物的工作人員，不宜長期大量服用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥

雖然甲鈷胺在動物試驗中未表現致畸作用，但其對懷孕婦女的安全性尚不明確。
尚不明確甲鈷胺是否通過婦女乳汁分泌，但動物試驗報告甲鈷胺有乳汁分泌。本品在哺乳期婦女的安全性尚不明確。

兒童用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年用藥

由於老年人機能減退，建議在醫生指導下酌情減少用量。

藥物相互作用

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物過量

尚無藥物過量的經驗。如果發生藥物過量，應進行對症、支持治療。

藥理毒理

藥理作用
本品是一種內源性的輔酶B₁₂，參與一碳單位循環，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中起重要作用。動物實驗發現本品比氰鈷胺易於進入神經元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質合成作用較氰鈷胺強。本品能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鏈脲黴素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸正常化，對藥物引起的神經退變具有抑制作用，如阿黴素、丙烯醯胺、長春新鹼引起的神經退變及自發高血壓大鼠神經疾病等。在大鼠組織培養中發現本品可以促進卵磷脂合成和神經元髓鞘形成。本品能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少恢復正常，通過提高神經纖維興奮性恢復終板電位誘導，能使飼以膽鹼缺乏飼料的大鼠腦內乙醯膽鹼恢復到正常水平。
毒理研究
生殖毒性：
在大鼠和小鼠致畸敏感期經口給予本品0.2、2.0、20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見異常和致畸徵象。

藥代動力學

1.一次性給藥
健康人一次口服120μg、1，500μg^註：，無論哪個劑量，均在給藥後3小時達到最高血藥濃度，其吸收呈劑量依賴性。半衰期、血清中總B₁₂濃度的增加部分及△AUC012如下圖、下表所示。
服藥後8小時，尿中總B₁₂的排泄量為用藥後24小時排泄量的40～80%。
註：標記的一次口服1，500μg給藥量是日本厚生省批准以外的用量