基本介紹
- 藥品名稱：怡神保
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：其他抗貧血藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,
成份
本品主要成分為甲鈷胺（Mecobalamin）。
化學名稱：Coα-[α-（5，6-二甲基苯並咪唑基）]-Coα-甲基鈷醯胺。
化學結構式：
分子式：C63H91CoN13O14P
分子量：1344.38
化學名稱：Coα-[α-（5，6-二甲基苯並咪唑基）]-Coα-甲基鈷醯胺。
化學結構式：
分子式：C63H91CoN13O14P
分子量：1344.38
性狀
本品為糖衣片，除去糖衣後，顯淡粉紅色。
適應症
周圍神經病變。
規格
0.5mg
用法用量
口服。通常成人一次1片(0.5mg)，一日3次，可根據年齡、症狀酌情增減。
不良反應
在總病例15,180例中，146例（0.96%）出現不良反應。（調查不良反應發生頻率結束時）；
胃腸道：偶有（0.1%～5%）食欲不振、噁心、嘔吐、腹瀉；
過敏：少見（＜0.1%）皮疹。
胃腸道：偶有（0.1%～5%）食欲不振、噁心、嘔吐、腹瀉；
過敏：少見（＜0.1%）皮疹。
禁忌
禁用於對甲鈷胺有過敏史的患者。
注意事項
1．如果服用一個月以上無效，則無需繼續服用。
2．從事汞及其化合物的工作人員，不宜長期大量服用本品。
2．從事汞及其化合物的工作人員，不宜長期大量服用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
雖然甲鈷胺在動物試驗中未表現致畸作用，但其對懷孕婦女的安全性尚不明確。
尚不明確甲鈷胺是否通過婦女乳汁分泌，但動物試驗報告甲鈷胺有乳汁分泌。本品在哺乳期婦女的安全性尚不明確。
尚不明確甲鈷胺是否通過婦女乳汁分泌，但動物試驗報告甲鈷胺有乳汁分泌。本品在哺乳期婦女的安全性尚不明確。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
由於老年人機能減退，建議在醫生指導下酌情減少用量。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
尚無藥物過量的經驗。如果發生藥物過量，應進行對症、支持治療。
藥理毒理
藥理作用：
本品是一種內源性的輔酶B12，參與一碳單位循環，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中起重要作用。
動物實驗發現，本品比氰鈷胺易於進入神經元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質合成作用較氰鈷胺強；能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鏈脲黴素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸正常化；對藥物引起的神經退變，如阿黴素、丙烯醯胺、長春新鹼引起的小鼠軸突退變及自發高血壓大鼠神經疾病，具有抑制作用；能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少恢復正常，通過提高神經纖維興奮性，恢復終板電位誘導，使飼以膽鹼缺乏飼料大鼠的腦內乙醯膽鹼恢復到正常水平。體外研究表明，甲鈷胺可促進培養的大鼠組織中卵磷脂的合成和神經原髓鞘形成。
毒理研究：
生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期經口給予甲鈷胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見異常和致畸徵象。
本品是一種內源性的輔酶B12，參與一碳單位循環，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中起重要作用。
動物實驗發現，本品比氰鈷胺易於進入神經元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質合成作用較氰鈷胺強；能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鏈脲黴素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸正常化；對藥物引起的神經退變，如阿黴素、丙烯醯胺、長春新鹼引起的小鼠軸突退變及自發高血壓大鼠神經疾病，具有抑制作用；能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少恢復正常，通過提高神經纖維興奮性，恢復終板電位誘導，使飼以膽鹼缺乏飼料大鼠的腦內乙醯膽鹼恢復到正常水平。體外研究表明，甲鈷胺可促進培養的大鼠組織中卵磷脂的合成和神經原髓鞘形成。
毒理研究：
生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期經口給予甲鈷胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見異常和致畸徵象。
藥代動力學
據文獻報導
1. 一次性給藥
健康人一次口服120μg、1，500μg，無論哪個劑量，均在給藥後3小時達到最高血藥濃度，其吸收呈劑量依賴性。半衰期、血清中總B12濃度的增加部分及AUCO[sup]12[/sup]如下圖、下表所示。
服藥後8小時，尿中總B12的排泄量為用藥後24小時排泄量的40～80%。
注)標記的一次口服1500μg給藥量是日本厚生省批准以外的用量。
2. 連續給藥
觀察健康人連續12周每天口服1500μg，至停藥後4周的血清中總B12的變化值。給藥4周后其值為給藥前的約2倍，以後逐漸增加，到12周后達約2.8倍，即使中止給藥4周后仍顯示為給藥前的約1.8倍。
1. 一次性給藥
健康人一次口服120μg、1，500μg，無論哪個劑量，均在給藥後3小時達到最高血藥濃度，其吸收呈劑量依賴性。半衰期、血清中總B12濃度的增加部分及AUCO[sup]12[/sup]如下圖、下表所示。
服藥後8小時，尿中總B12的排泄量為用藥後24小時排泄量的40～80%。
注)標記的一次口服1500μg給藥量是日本厚生省批准以外的用量。
2. 連續給藥
觀察健康人連續12周每天口服1500μg，至停藥後4周的血清中總B12的變化值。給藥4周后其值為給藥前的約2倍，以後逐漸增加，到12周后達約2.8倍，即使中止給藥4周后仍顯示為給藥前的約1.8倍。
貯藏
遮光、密封保存。
包裝
鋁塑包裝，10片/板，2板/盒，3板/盒，10板/盒。
有效期
30個月。
執行標準
國家食品藥品監督管理局標準（試行）YBH07452003
批准文號
國藥準字H20031126
生產企業
華北製藥康欣有限公司
核准日期
2007年05月30日
