甲醯胺磺隆

甲醯胺磺隆是一種新型磺醯脲類除草劑，可以和雙苯噁唑酸（安全劑）結合安全地套用於玉米田。以低於30-45g.a.i./公頃的劑量與30-45g.a.i./公頃的雙苯噁唑酸混用，可以防除世界主要玉米產區的許多重要的禾本科雜草和闊葉雜草。如果再加入1-2g.a.i./ha碘甲磺隆，還可以明顯提高對一些闊葉雜草的防效。由於其優異的毒理學和環境安全性，對後茬輪作作物和環境均很安全。

1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-(2-二甲氨基羰基-5-甲醯氨基苯基磺醯基)脲

foramsulfuron

CHINESE: 甲醯氨基嘧磺隆； FRENCH: foramsulfuron (n.m.); RUSSIAN: форамсульфурон

STATUS: ISO 1750 (published)

PIN: 2-{[(4,6-dimethoxypyrimidin-2-yl)carbamoyl]sulfamoyl}-4-formamido-N,N-dimethylbenzamide

IUPAC: 1-(4,6-dimethoxypyrimidin-2-yl)-3-[2-(dimethylcarbamoyl)-5-formamidophenylsulfonyl]urea

CAS: 2-[[[[(4,6-dimethoxy-2-pyrimidinyl)amino]carbonyl]amino]sulfonyl]-4-(formylamino)-N,N-dimethylbenzamide

REG. NO.: 173159-57-4

FORMULA: C17H20N6O7S

ACTIVITY: herbicides (pyrimidinylsulfonylurea herbicides)

INCHIKEY:PXDNXJSDGQBLKS-UHFFFAOYSA-NINCHI:InChI=1S/C17H20N6O7S/c1-23(2)15(25)11-6-5-10(18-9-24)7-12(11)31(27,28)22-17(26)21-16-19-13(29-3)8-14(20-16)30-4/h5-9H,1-4H3,(H,18,24)(H2,19,20,21,22,26)

基本介紹

• 中文名：甲醯胺磺隆
• 類型：除草劑
• 形態：淡黃褐色固體
• 熔點：199.5℃

物理性質

原藥為淡黃褐色固體，熔點199.5℃，蒸氣壓4.2×10-11pa(20℃)，亨利常數kh=5.810-12pa·m3/mol(20℃)，不光解。20℃時在水中的溶解度(g/l)為0.04(ph5)、3.3(ph7)、94.6(ph8)；在辛醇/水中的分配係數為4.01(ph5)、0.166(ph7)、0.0106(ph8)；非生物降解半衰期(d)為10(ph5)、128(ph7)、130(ph8)。

化學性質

在所有急性毒理學試驗中，甲醯胺磺隆對哺乳動物表現為低毒。大鼠急性經口ld50大於5000mg/kg，大鼠急性經皮ld50大於2000mg/kg。對兔皮膚無刺激，對眼睛中度刺激(1d後可消退)。對豚鼠皮肢無致敏性。離體或活體試驗均無致突變性。甲醯胺磺隆在lc或ec50值(大於100mg/l)時對魚和水生無脊椎動物無毒，對綠藻和高等水生植物很敏感，其ec50值分別為12.5mg/l和0.65μg/l。甲醯胺磺隆對鳥類(野鴨、鵪鶉)、蜜蜂或蚯蚓沒有發現不良影響。按良好的農業操作規程(gap)在推薦用量下使用甲醯胺磺隆對環境沒有可預見的風險。

主要用途

2　毒理學和生態毒理學
在所有急性毒理學試驗中，甲醯胺磺隆對哺乳動物表現為低毒。大鼠急性經口ld50大於5000mg/kg，大鼠急性經皮ld50大於2000mg/kg。對兔皮膚無刺激，對眼睛中度刺激(1d後可消退)。對豚鼠皮肢無致敏性。離體或活體試驗均無致突變性。甲醯胺磺隆在lc或ec50值(大於100mg/l)時對魚和水生無脊椎動物無毒，對綠藻和高等水生植物很敏感，其ec50值分別為12.5mg/l和0.65μg/l。甲醯胺磺隆對鳥類(野鴨、鵪鶉)、蜜蜂或蚯蚓沒有發現不良影響。按良好的農業操作規程(gap)在推薦用量下使用甲醯胺磺隆對環境沒有可預見的風險。
3　環境歸趨
在正常條件下甲醯胺磺隆在大部分耕作土壤中很容易降解，半衰期為1.5-9.4d，其降解作用主要是通過微生物進行的。田間消散作用研究表明，甲醯胺磺隆和其代謝產物在土壤中幾乎沒有垂直移動。計算機模擬試驗和土壤滲透研究，通過兩年試驗和對後兩年正常劑量1.5倍量的監測表明，甲醯胺磺隆和其代謝產物不會轉移到1m或更深的土壤層，其富集濃度也沒有超過歐洲對飲用水的限量水平。
在田間和溫室條件下測定了甲醯胺磺隆(在土壤中藥劑的臨界濃度)對大多數作物的ed10值(抑制作物生長10%的有效劑量)，以評估藥劑對輪作作物的潛在藥農具廠。苗後處理，對甲醯胺磺隆和碘甲磺隆敏感的作物有：馬鈴薯、禾穀類作物、油菜、糖用甜菜、向日葵、大豆、苜蓿、黃瓜和番茄。1995-1998年間就對甲醯胺磺隆和碘甲磺隆在經濟上重要的一些敏感下茬作物做了專門的輪作試驗，結果表明在正常的輪作條件下可以正常種植下茬作物。
4　製劑
甲醯胺磺隆與安全劑(雙苯噁唑酸)混合可製成懸浮劑(22.5g.a.i./l甲醯胺磺隆+22.5g.a.i./l雙苯噁唑酸)。甲醯胺磺隆加安全劑(雙苯噁唑酸)再與碘甲磺隆混配可以加工成水分散性顆粒劑(300g/kg甲醯胺磺隆+300g/kg雙苯噁唑酸+10或20g/kg的碘甲磺隆)。
5　選擇性和作用方式
甲醯胺磺隆是支鏈胺基酸生物合成的關鍵酶——als酶抑制劑。甲醯胺磺隆的作用症狀是在噴藥後幾個小時內即對敏感植物產生生長抑制。根據作物種類和環境條件的不同，可見症狀最早在噴藥後24-28h內出現，在大多數情況下1-2w後出現明顯的症狀。敏感植物處理後通常葉片黃化、壞死，隨後分生組織褪綠壞死，最終整株死亡。甲醯胺磺隆是通過葉片的吸收，在植株內傳導轉移，尤其是輸送到分生組織。甲醯胺磺隆的選擇性基礎是它在玉米植株體內的解毒代謝速度很快(加或者不加碘甲磺隆)，而相比在敏感植物體內母體化合物幾乎沒有降解。在玉米體內有三個主要的代謝途徑；磺醯脲橋的水解、氨基去醯基化、二甲氧基嘧啶環的氧化代謝。
6　安全劑——雙苯噁唑酸的作用機理
雙苯噁唑酸是通過減少母體磺醯脲的傳導量來增大對玉米的選擇性。最初的溫室研究表明，這是由於它能減少磺醯脲的傳導量，同時增加其解毒代謝速度。還不太清楚的是這種安全劑是能同時提高甲醯胺磺隆在玉米中的3種降解途徑，還是只能選擇性地提高其中的一種。
7　甲醯胺磺隆與雙苯噁唑酸混用的田間效果
7.1作物耐藥性：
在全球範圍主要玉米產區進行田間試驗，評價甲醯胺磺隆+雙苯噁唑酸和甲醯胺磺隆+雙苯噁唑酸+碘甲磺隆對作物的選擇性。在不同的噴藥時間和環境條件下，對多種玉米雜交種進行了試驗，結果表明沒有發現或僅有很輕微的早期藥害(<10%)，並且發現輕微早期藥害的試驗區在處理後4w內可以完全恢復。所有除草劑處理區(45-90g.a.i./公頃的甲醯胺磺隆單用或與1.5-3.0g.a.i./公頃的甲醯胺磺隆單用或與1.5-3.0g.a.i./公頃的磺甲磺隆混用)均表明對作物產量沒有任何影響。
在不同的使用劑量、環境條件、雜交種和不同生長時期等條件試驗結果表明，甲醯胺磺隆和安全劑(雙苯噁唑酸)的最佳混用比例為1:1，此時對作物的安全性最好。
7.2殺草譜：
甲醯胺磺隆單用，對大部分的禾本科雜草和很多闊葉雜草均有很高的防除效果，如果加入1-2g.a.i./公頃的碘甲磺隆，能夠提高對闊葉雜草和如藜和蓼等闊葉雜草的防效。
禾本科雜草：在5年的田間試驗中，甲醯胺磺隆以30-45g.a.i./公頃的劑量處理，對許多重要的禾本科雜草如稗草、狗尾草、假高梁和偃麥草的防效達90-100%。甲醯胺磺隆在雜草幼苗期和生長最活躍時使用效果最好，在禾本科雜草的幼苗期至分櫱早期使用效果最佳。
闊葉雜草：甲醯胺磺隆可以防除許多闊葉雜草，但是加入1-2g.a.i./公頃碘甲磺隆後可以進一步提高對許多闊葉雜草的防效。最佳施藥時期是雜草的1-5葉期。
7.3複種或輪作作物：
甲醯胺磺隆在土壤中因能夠很快降解成無活性的化合物，所以持效期短，對作物正常輪作無任何影響。某些作物(如玉米和大豆)可以在剛施過藥不久的土壤中播種，其他所有的作物在藥劑處理3個月後的土壤中均可安全種植。
碘甲磺隆進行苗前處理後對不同後茬輪作作物的敏感性(ed10值)不同。在大田條件下進行模擬試驗結果表明，5月份在未耕種田噴藥後105d(8月份)，耕地後播種油菜、向日葵和黑麥草，對其生長沒有顯著影響；在噴藥後155d(10月份)，播種冬黑麥和冬小麥也無任何藥害產生。