本品為新一代喹諾酮類合成抗菌藥，適用於敏感菌所致的呼吸、消化、泌尿、生殖系統、皮膚軟組織及外科、耳鼻喉科、眼科、口腔科的各種急、慢性細菌感染，
基本介紹
- 中文名：甲磺酸左氧氟沙星
- 外文名：Pefloxacin mesylate
- CAS 編號：70458-95-6
- 包裝規格：1kg/桶
產品說明,產品簡介,特點,臨床研究,適應症,用量用法,禁忌,
產品說明
規格型號：99%
產品簡介
本品為氧氟沙星的左旋光學異構體，而氧氟沙星為左旋型異構體與右旋型異構體組成的消旋混合物。左旋異構體比右旋異構體的抗菌活性強8-128倍，因此左旋氧氟沙星的抗菌活性約為氧氟沙星的二倍。它的主要作用機制為抑制細菌DNA 旋轉酶活性，抑制細菌DNA複製。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對多數腸桿菌科細菌，如肺炎克雷白菌、變形桿菌屬、傷寒沙門菌屬、志賀菌屬、流感桿菌、部分大腸桿菌、綠膿桿菌等較強的抗菌活性，對葡萄球菌、肺炎鏈球菌、支原體、衣原體等也有良好的抗菌
特點
1.利復星抗菌譜廣：體外抗菌實驗結果表明：對包括綠膿桿菌在內的G+.G-菌均顯示很強的抑菌及殺菌作用，對厭氧菌中的消化性鏈球菌及淋球菌、支原體、衣原體亦有良好的抑菌、殺菌作用
2.利復星抗菌活性更強：對革蘭氏陰性菌，革蘭氏陽性菌及厭氧菌的抗菌活性強於氧氟沙星2倍，與環丙沙星相當。
3.利復星交叉耐藥性出現率極少：對氨苄青黴素、頭孢氨噻肟，慶大黴素等耐藥菌仍具有強大的抗菌作用，同臨床常用的抗生素無交叉耐藥。
4.利復星對難治性，複雜性的較深部感染療效優異：利復星對各科的輕、中度感染有顯著療效、對難治性的呼吸道感染、複雜性尿路等深部感染也顯示出優異的效果。
5.利復星方便，實用：無須擔心過敏，不必進行皮試，使用方便，免去了許多臨床醫生的麻煩。
6.利復星吸收好，分布廣：大部分以原形經腎臟排泄，和同類產品相比沒有顯著性差異。
8.利復星療效確切，套用廣泛：可與進口同類產品相媲美，顯著強於氧氟沙星。雙鶴藥品GMP制度保證了利復星的產品質量。
9.利復星安全性好，副作用小
臨床研究
【功效主治】 適用於敏感菌所致的呼吸、消化、泌尿、生殖系統、皮膚軟組織及外科、耳鼻喉科、眼科、口腔科的各種急、慢性細菌感染，包括 ： 呼吸道感染 ：急性化膿性扁桃體炎，咽喉炎、化膿性唾液腺炎，肺炎、慢阻肺並急性肺部感染、急慢性支氣管炎。 泌尿系感染 ：急性腎盂腎炎，急性膀胱炎，淋菌及非淋菌性尿道炎，淋病，急性前列腺炎，慢性泌尿系感染急性發作，盆腔炎，附睪炎。 生殖系感染 ：子宮頸炎，子宮附屬檔案炎，子宮內膜炎，前庭大腺炎。 消化系統感染 ：急性細菌性痢疾、腸炎、傷寒、霍亂、膽囊炎、膽管炎。 外科感染 ：肛周膿腫、乳腺炎、外傷、燙傷、手術傷口等表淺性繼發感染。 耳鼻喉科感染 ：外耳道炎、化膿性中耳炎、急性副鼻竇炎。 眼科感染 ：眼睫炎、麥粒腫、瞼板腺炎、角膜潰瘍。 口腔科感染 ：牙周組織炎、牙冠周圍炎、頜炎。 皮膚及其他組織感染 ：毛囊炎、丹毒、蜂窩組織炎，化膿性甲周炎，淋巴管（結）炎、汗腺炎、瘡疽、皮下膿腫、簇集性痤瘡、感染性粉瘤，瘡，癤腫症。
【化學成分】 本品為甲磺酸左氧氟沙星的滅菌水溶液，含甲磺酸左氧氟沙星按左氧氟沙星分子C18H20FN3O4·CH4O3S·H2O
【藥理作用】 藥效學 本品為新一代喹諾酮類合成抗菌藥，對包括厭氧菌在內的革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌，都顯示出廣泛的抗菌活性。 本品主要作用於細菌的脫氧核糖核酸（DNA）旋轉酶，這是一種部分異構酶，共有4個亞單位。本品作用於A亞單位，干擾DNA複製、轉錄和重組，從而影響DNA的合成，導致細菌死亡。動物試驗表明，本品對實驗性感染病態小鼠有優良的治療作用。半數有效劑量（ED50）僅為氧氟沙星1/2，表明本品為高效殺菌劑。本品的耐藥機制主要由於細菌DNA旋轉酶A或B亞單位結構改變，以及細胞壁對藥物通透性降低導致對本品耐藥。本品與本類藥物之間存在交叉耐藥性，但與其他抗生素無交叉耐藥。 藥動學 注射與口服給藥的藥代動力學相近，注射給藥吸收快，同等劑量下，注射給藥達峰濃度高於口服給藥，因此更適合於中、重度感染的治療。本品口服吸收良好，食物對其影響不大，最高血藥濃度與血藥濃度－時間曲線下面積的增加均顯示與劑量有明確的相關性。進食後服用同空腹服用比較，最高血藥濃度略低，達峰時間略長，但尿中的回收都無改變。和食物同服不會導致藥物利用度減少。 本品有良好的體液、組織分布性，在痰液、唾液、扁桃體、前列腺、前列腺液、子宮內膜、輸卵管、皮膚、膽汁、膽囊、耳分泌物、上頜竇黏膜、房水、淚液、牙齦等組織、體液中均有較高濃度分布。本品主要通過腎臟排泄，大部分以原形由尿中排出。一次性口服本品0.1 g、0.2 g、0.3 g後，尿中24小時累積排泄率均在65%以上。一次性靜脈滴注0.2 g後，尿中24小時累積排泄率在60%以上。 微生物學 體外抗菌實驗結果表明 ：本品不僅對葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、腸球菌等革蘭氏陽性菌，以及對大腸埃希氏菌、克雷伯氏菌屬、變形桿菌屬、沙雷氏菌屬、腸桿菌屬、沙門氏菌屬、志賀氏菌屬、摩根氏菌屬、費勞地枸櫞酸桿菌、銅綠甲單孢菌、弧菌科細菌、流感嗜血桿菌等革蘭氏陰性菌顯示很強的抑菌及殺菌作用，而且對厭氧菌的消化性鏈球菌及淋球菌、支原體、衣原體亦有良好的抑菌、殺菌作用。 甲磺酸左氧氟沙星的化學名為(s)-(-)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶駢[1，2，3-de] [1，4] -苯駢惡嗪-6-羧酸甲磺酸鹽一水合物。分子式為C18H20FN3O4·CH3SO3H·H2O。分子量為475.49。甲磺酸左氧氟沙星為類白色至微黃色的結晶性粉末，無臭，味苦。在水、醋酸、鹽酸或氫氧化鈉中易溶，在甲醇、乙醇中微溶，在丙醇或氯仿中極微溶，在二氯甲烷中幾乎不溶。 本藥片劑為白色薄膜衣片，並刻有“雙鶴”和“LFX”標記。注射液為淡黃綠色的澄明液體。
【藥物相互作用】 1 尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。 2 喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2?)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝雖影響較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。 3 本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。 4 本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。5 丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 6 本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。 7 含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收，不宜合用。 8 本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。
【不良反應】 1 胃腸道反應：腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。 2 中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3 過敏反應： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。 4 偶可發生： (1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 (2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。 (3)靜脈炎。 (4)結晶尿，多見於高劑量套用時。 (5)關節疼痛。 5 少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。 上述不良反應均較輕微，總不良反應發生率為2.7-5.2%，停藥後即可消失。
【禁忌症】 對氧氟沙星有過敏史者，孕婦及哺乳期婦女，16歲以下患者禁用。癲癇患者不宜使用。 有喹諾酮藥物過敏者 ；高齡患者 ；嚴重腎功能異常者 ；中樞神經系統疾病患者慎用。
適應症
主要用於敏感菌所致的呼吸、消化、泌尿、生殖系統、皮膚軟組織以及外科、耳鼻喉科、眼科、口腔科的各急、慢性細菌感染症，包括：
上呼吸道感染：急性化膿性扁桃體炎、咽喉炎、化膿性唾液腺炎等。
泌尿系感染：急性腎盂腎炎、急性膀胱炎、淋菌及非淋菌性尿道炎、淋病、急性列腺炎、慢性泌尿系感染急性發作、盆腔炎、附睪炎等。
生殖系感染：子宮頸炎、子宮附屬檔案炎、子宮內感染、前庭大腺炎等。
消化系感染：急性細菌性痢疾、腸炎、傷寒、霍亂、膽囊炎、膽管炎等。
外科感染：肛周膿腫、乳腺炎、外傷、燙傷、手術傷口等淺表性繼發感染。
耳鼻喉科感染：外耳道炎、化膿性中耳炎、急性副鼻竇炎等。
眼科感染：眼睫炎、麥粒腫、淚囊炎、睫板腺炎、角膜潰瘍等。
口腔科感染：牙周組織炎、牙冠周圍炎、頜炎等。
皮膚及其它軟組織感染：毛囊炎、丹毒、蜂窩組織炎、化膿性甲周炎、淋巴管（結）炎、汗腺炎、瘡疽、皮下膿腫、集簇性痤瘡、感染性粉瘤、瘡、癤腫症等。
用量用法
口服：般成人1次0.1g-0.2g，一日2次，可在醫生指導下，根據感染症的種類及症狀適當增減，每日最大用量0.6g，療程一般5-14天。
靜脈滴註：成人1次0.2g-0.4g，一日1-2次，可在醫生指導下，根據感染症的種類及症狀適當增減，每日最大用量0.6g，分2次靜滴。
禁忌
禁用：對本品及氧氟沙星有過敏史者，孕婦、哺乳期婦女。
慎用：18歲以下患者，高度腎功能異常者，中樞神經系統疾病患者。
