鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液

鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液,適應症為本品適用於敏感細菌引起的下列中、重度感染:呼吸系統感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周圍膿腫)。泌尿系統感染:腎盂腎炎、複雜性尿路感染等。生殖系統感染:急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑)。皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等。腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒。敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染。其他感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。

基本介紹

  • 藥品名稱:鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液
  • 藥品類型:處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
  • 用途分類:合成抗菌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,

成份

本品主要成分為鹽酸左氧氟沙星,其化學名稱為(S)-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶並[1,2,3-de]-[1,4]苯並噁嗪-6-羧酸鹽酸鹽的水合物。
分子式:C18H20FN3O4·HCl·H2O
分子量:415.85

性狀

本品為淡黃綠色或黃綠色澄明液體。

適應症

本品適用於敏感細菌引起的下列中、重度感染:
呼吸系統感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周圍膿腫)。
泌尿系統感染:腎盂腎炎、複雜性尿路感染等。
生殖系統感染:急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑)。
皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等。
腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒。
敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染。
其他感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。

規格

(1)100ml:左氧氟沙星0.1g與氯化鈉0.9g;(2)100ml:左氧氟沙星0.2g與氯化鈉0.9g

用法用量

靜脈滴註:成人一日400mg,分2次靜滴。重度感染患者及病原菌對本品敏感性較差者(如銅綠假單胞菌),每日最大劑量可增至600mg,分2次靜滴。
據感染的種類及症狀可適當增減。

不良反應

用藥期間可能出現噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食慾缺乏、腹痛、腹脹等胃腸道症狀,失眠、頭暈、頭痛等神經系統症狀以及皮疹、瘙癢等。亦可出現一過性肝功能異常,如血清氨基轉移酶增高、血清總膽紅素增加高等。
上述不良反應發生率在0.1%~5%之間。偶見血中尿素氮升高、倦怠、發熱、心悸、味覺異常等。一般均能耐受,療程結束後迅速消失。

禁忌

對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳婦女、18歲以下患者禁用。

注意事項

1.本製劑專供靜脈滴注,滴注時間為每100ml至少60分鐘。本製劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴,或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。
2.腎功能減退者應減量或慎用。
3.有中樞神經系統疾病及癲癇史患者應慎用。
4.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(發生率<0.1%)。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷應停用本品。此外偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告,故如有上述症狀發生時須立即停藥並休息,嚴禁運動,直到症狀消失。
5.用前需檢查,若發現瓶身瓶口有細微裂痕、封口鬆動、溶液變色、渾濁或有異物等不能使用。
6.嚴禁用於食品和飼料加工。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1、因不能確保妊娠婦女的用藥安全,所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。
2、因藥物經乳汁排泄,所以哺乳期婦女禁用。如必須使用本品,應暫停哺乳。

兒童用藥

對小兒的安全性尚未確立,故不可用於兒童。

老年用藥

本品主要經腎臟排泄(參見“藥代動力學”),因高齡患者大多腎功能低下,可能會出現持續高血藥濃度。因此,應注意用藥劑量慎重給藥。

藥物相互作用

本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。
避免與茶鹼同時使用。如需同時套用,應監測茶鹼的血藥濃度,以調整劑量。
與華法林或其衍生物同時套用時,應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
與非甾體類消炎藥物同時套用,有引發抽搐的可能。
與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖,因此用藥過程中應注意監測血糖濃度,一旦發生低血糖時應立即停用本品,並給予適當處理。

藥物過量

喹諾酮類藥物類藥物過量時,可出現以下症狀:噁心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系症狀、興奮、幻覺、抽搐、譫妄、小腦共濟失調、顱內壓升高(頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫症狀)、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPD/AL-P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。
急救措施及解毒藥:
(1)輸液(加保肝藥物):代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液,尿鹼化給予碳酸氫鈉注射液,以增加本品由腎臟的排泄。
(2)強制利尿:給予呋喃苯氨酸注射液。
(3)對症療法:抽搐時應反覆投以安定靜脈注射液。
(4)重症:可考慮進行血液透析。

藥理毒理

藥理作用:本品為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉酶(細菌拓撲異構酶Ⅱ)的活性,阻礙細菌DNA的複製。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點,對大多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理研究:急性毒性:經口投藥時LD50:小鼠為1,881mg/kg,大鼠為1,478mg/kg,獼猴為250mg/kg以上。
亞急性毒性:對大鼠經口投藥4周,對一般狀態、血液、尿、臟器進行檢查,在用量為50以及200mg/kg用藥組中,未出現與投藥相關的毒性變化。但在800mg/kg用藥組中,伴隨中性白細胞的減少出現骨髓M/E的上升,在病理組織學上,在肢關節表面出現輕度的變性性變化。對獼猴經口投藥4周后進行檢查,在10以及30mg/kg時,未出現與投藥相關的毒性變化,但在100mg/kg時出現流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中pH值降低的現象。
慢性毒性:對大鼠經口投藥26周后進行檢查,在20mg/kg時未出現與投藥相關的毒性變化,但在80以及320mg/kg時,出現流涎、尿中pH高值的現象。在320mg/kg時,排糞量增加,盲腸黏膜的杯狀細胞出現腫大現象。對獼猴經口投藥26周時,在10、25以及62.5mg/kg時均未出現毒性變化。
生殖毒性:妊娠前、妊娠初期投藥試驗:對大鼠經口投藥至360mg/kg時,均不影響雌、雄的生殖能力,也不影響胎兒。
器官形成期投藥試驗:對大鼠經口投藥至90mg/kg時,對胎兒和出生兒均未產生影響。對家兔經口投藥50mg/kg時,未出現胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長的作用,也未出現致畸作用。
圍產期、授乳期投藥試驗:對大鼠經口投藥至360mg/kg時,對母動物的分娩、授乳以及出生兒均未出現任何影響。
對關節軟骨的影響:對幼、幼成大鼠(3-4周齡)和獵兔犬(4月齡)經口投藥7天時,大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上出現關節軟骨病變,並在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。對幼成犬(13月齡)經口投藥7天時,在40mg/kg時出現極輕度關節毒性。但在18月齡成犬靜脈注射(14天)時,在30mg/kg時未出現有關節毒性。
光毒性試驗:照射長波長紫外線(320-400nm),以小鼠耳廓厚度變化為指標研究光毒性時,經口投藥200mg/kg時無明顯變化。

藥代動力學

目前國內尚缺乏鹽酸左氧氟沙星注射液的詳細藥代動力學研究資料。
國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似(見表)。
鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液

多劑量靜注研究中(0.3g每日兩次靜脈滴注,共6天),其血藥濃度於24~48小時達穩態,首次及末次劑量後的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml,表明無明顯蓄積。
左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出。腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降,清除半衰期延長,為避免藥物蓄積,應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內排除。

貯藏

遮光,陰涼(不超過20℃)乾燥處密封保存。

包裝

輸液用玻璃瓶,每瓶100ml。

有效期

24個月。

執行標準

國家食品藥品監督管理局國家藥品標準WS1-(X-121)-2004Z

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