注射用甲磺酸左氧氟沙星，適應症為本品適用於敏感細菌所引起的下列中、重度感染：呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性細菌支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）；泌尿系統感染：腎盂腎炎、複雜性尿路感染等；生殖系統感染：急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用甲磺酸左氧氟沙星
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：合成抗菌藥
警示語,成份,性狀,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
警示語
對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
成份
本品主要成份為甲磺酸左氧氟沙星，其化學名稱為：(S)－(－)－9－氟－2，3－二氫－3－甲基－10－(4－甲基－1－哌嗪)－7－氧－7H－吡啶駢[1，2，3－de][1，4]苯駢噁－6－羧酸甲基磺酸鹽－水合物。
化學結構式：
化學結構式：
分子式：C18H20FN3O4·CH3SO3H·H2O
分子量：475.49
性狀
本品為類白色至微黃色凍乾塊狀物粉末。
規格
0.2g(以左氧氟沙星計)。
用法用量
臨用前，使用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液100ml溶解後靜脈滴注。
成人每日0.4g，分2次靜滴。重度感染患者及病原菌對本品的敏感性較差者（如綠膿桿菌），每日最大劑量可增至0.6g，分2次靜滴。腎功能減退者按照肌酐清除率決定用藥劑量：
肌酐清除率 50-80ml/min 正常劑量
20-49ml/min 首劑0.4g以後每24小時0.2g
10-19ml/min 首劑0.4g以後每48小時0.2g
本製劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘。本製劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。
或遵醫囑。
成人每日0.4g，分2次靜滴。重度感染患者及病原菌對本品的敏感性較差者（如綠膿桿菌），每日最大劑量可增至0.6g，分2次靜滴。腎功能減退者按照肌酐清除率決定用藥劑量：
肌酐清除率 50-80ml/min 正常劑量
20-49ml/min 首劑0.4g以後每24小時0.2g
10-19ml/min 首劑0.4g以後每48小時0.2g
本製劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘。本製劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。
或遵醫囑。
不良反應
用藥期間可能出現噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等症狀；失眠、頭暈、頭痛等神經系統症狀；皮疹、搔癢、紅斑及注射部位發紅、發癢等症狀或靜脈炎。亦可出現一過性肝功能異常，如血轉氨酶增高、血清總膽紅素增加等。上述不良反應發生率在0.1～5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發熱、心悸、味覺異常等，一般均能耐受，療程結束後迅速消失。
禁忌
對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
注意事項
1.腎功能減退者應減量或慎用，使用時參照用法用量中的詳細內容。
2.有中樞神經系統疾病及癲癇史患者應慎用。
3.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發生率<0.1%）。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述症狀發生時須立即停藥並休息，嚴禁運動，直至症狀消失。
4.使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請諮詢醫生。
5.同時使用其他藥品，請告知醫生。
6.請放置於兒童不能夠觸及的地方。
2.有中樞神經系統疾病及癲癇史患者應慎用。
3.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發生率<0.1%）。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述症狀發生時須立即停藥並休息，嚴禁運動，直至症狀消失。
4.使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請諮詢醫生。
5.同時使用其他藥品，請告知醫生。
6.請放置於兒童不能夠觸及的地方。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
18歲以下患者禁用。
老年用藥
根據腎功能情況，參照用法用量中的詳細內容制定劑量。或遵醫囑。
藥物相互作用
1.本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。避免與茶鹼同時使用。如需同時套用，應監測茶鹼的血藥濃度，據以調整劑量。
2.與華法林或其衍生物同時套用時，應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
3.與非甾體類抗炎藥物同時套用，有引發抽搐的可能。
4.與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，並給予適當處理。
2.與華法林或其衍生物同時套用時，應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
3.與非甾體類抗炎藥物同時套用，有引發抽搐的可能。
4.與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，並給予適當處理。
藥物過量
未進行該項試驗且無可參考文獻。
藥理毒理
藥理作用
左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉酶（細菌拓撲異構酶）的活性，阻礙細菌DNA的複製而達到抗菌作用。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭氏陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理研究 重複給藥毒性：大鼠連續4周經口給予左氧氟沙星劑量分別為50、200、800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學可見肢關節表面出現輕度變性。獼猴經口給藥4周，100mg/kg組動物出現流涎、腹瀉、體重輕度下降和尿中pH值降低。大鼠經口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動物出現流涎、尿中pH值升高。
320mg/kg組動物的排糞量增加，盲腸黏膜的環狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時，在10、25、62.5mg/kg劑量均未出現明顯毒性反應。
對關節軟骨的影響：幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現關節軟骨病變，並在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。13月齡犬，經口給藥7天，在40mg/kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時未出現關節毒性。
生殖毒性：大鼠妊娠前，妊娠初期經口給藥劑量達到360mg/kg時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/kg時，未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/kg時，對動物的分娩、授乳以及出生均未見明顯影響。
光毒性：採用長波長紫外線(320-400nm)照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究，結果經口給藥劑量達200mg/g時，未見明顯異常變化。
左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉酶（細菌拓撲異構酶）的活性，阻礙細菌DNA的複製而達到抗菌作用。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭氏陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理研究 重複給藥毒性：大鼠連續4周經口給予左氧氟沙星劑量分別為50、200、800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學可見肢關節表面出現輕度變性。獼猴經口給藥4周，100mg/kg組動物出現流涎、腹瀉、體重輕度下降和尿中pH值降低。大鼠經口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動物出現流涎、尿中pH值升高。
320mg/kg組動物的排糞量增加，盲腸黏膜的環狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時，在10、25、62.5mg/kg劑量均未出現明顯毒性反應。
對關節軟骨的影響：幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現關節軟骨病變，並在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。13月齡犬，經口給藥7天，在40mg/kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時未出現關節毒性。
生殖毒性：大鼠妊娠前，妊娠初期經口給藥劑量達到360mg/kg時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/kg時，未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/kg時，對動物的分娩、授乳以及出生均未見明顯影響。
光毒性：採用長波長紫外線(320-400nm)照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究，結果經口給藥劑量達200mg/g時，未見明顯異常變化。
藥代動力學
國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似（見表）。
多劑量研究中（300mg每日兩次靜脈滴注，共6天）其血藥濃度24～48小時達穩態。首次及末次劑量後的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml，表明無明顯蓄積。
左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出，口服給藥後48小時內，尿中原型藥排出量占給藥量的87%；72小時內糞便中的排出藥量少於給藥量的4%；約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內排除。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
管制抗生素玻璃瓶裝，10瓶/盒。
有效期
暫定24個月。
執行標準
國家藥品標準YBH11532006
