環己西林

環己西林（氨環烷西林） ，抗菌譜及抗菌作用與氨苄西林相似。口服吸收迅速而充分。對產青黴素酶金葡菌的作用較氨苄西林強2倍；而對其它細菌的抗菌活性均較差。臨床上主要用於敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染及皮膚感染，不良反應較氨苄西林低。

基本介紹

• 中文名：環己西林
• 英文名：Ciclacillin
• 別稱：氨環烷西林
• 化學式：C15H23N3O4S
• 分子量：341.425
• CAS登錄號：3485-14-1 

簡介

環己西林，別名為氨環烷西林，英文名為Ciclacillin。本品的抗菌譜及抗菌作用與氨苄西林相似，口服吸收迅速而充分。對產青黴素酶金葡菌的作用較氨苄西林強2倍；而對其它細菌的抗菌活性均較差。臨床上主要用於敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染及皮膚感染。

藥理作用

本品為半合成廣譜氨基青黴素，耐酶耐酸，可口服。本品抗菌譜與氨苄西林相似，對產青黴素酶金葡菌的作用較氨苄西林強，但對其他細菌的作用較氨苄西林弱。廣譜抗 生素。對鏈球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌及白喉桿菌、流感桿菌、大腸桿菌等有效。對淋球菌、梅毒、嗜血桿菌屬、變形桿菌、沙門氏菌和志賀氏菌屬的某些菌株也有效。口服：血藥高峰約半小時，半衰期為1小時。約67%的給藥量以原形經尿排出。

流感桿菌鏡下觀測

動力學

正常人空腹口服0.5g或1g，血清濃度2小時達峰值，分別為5.2和7.6μg/ml。肌注0.5g，血清濃度於1/2～1小時達峰值，約為12μg/ml。體內分布廣，在主要臟器中均可達有效治療濃度。在膽汁中的濃度高於血清濃度數倍。透過正常腦膜能力低，但在腦膜發炎時則透膜量明顯增加。在痰液中的濃度低。進入體內的藥物，有80%以原形由尿排泄，t1/2<1小時。

耐藥機制

細菌對青黴素類藥品均產生耐藥性，並且主要有三種機制：

1細菌產生β內醯胺酶，使青黴素類水解滅活； 2細菌體內青黴素作用靶位——青黴素結合蛋白發生改變；

青黴素結合蛋白

3細胞壁對青黴素類的滲透性減低。其中以第一種機制最為常見，也最重要。

青黴素類抗生素水溶性好，血消除半衰期大多不超過2小時，主要經腎排出，多數品種可經血液透析清除。

按我國衛生部規定，使用青黴素類抗生素前均需做青黴素皮膚試驗，陽性反應者禁用。

藥物相互作用

環己西林與氯黴素聯合套用後，在體外對流感桿菌的抗菌作用影響不一，氯黴素在高濃度(5～10μg/ml)時對本品無拮抗現象，在低濃度(1～2μg/ml)時可使環己西林的殺菌 作用減弱，但對氯黴素的抗菌作用無影響。環己西林與氯黴素聯合後在體外對21株腦膜炎球菌抗菌活性的影響如下；出現拮抗者13株、累加者5株，協同者3株。對21株肺炎球菌呈現拮抗作用者僅1株，累加作用者14株，協同現象者6株。環己西林在體外對金葡菌的抗菌作用可為林可黴素所抑制。環己西林對大腸桿菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用可為卡那黴素所加強。慶大黴素可加速環己西林對B組鏈球菌的體外殺菌作用。

大腸桿菌

用法用量

抗菌譜及抗菌作用與氨苄西林相似。口服吸收迅速而充分。對產青黴素酶金葡菌的作用較氨苄西林強2倍；而對其它細菌的抗菌活性均較差。臨床上主要用於敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染及皮膚感染，不良反應較氨苄西林低。劑量，口服0.25g～0.5g/次，4次/日。

注意事項

1.患者每次開始套用本品前，必須先進行青黴素皮試。 2.對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。

青黴素皮試

3.本品與其他青黴素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生，則應立即停用本品，並採取相應措施。

4.腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期。

5.對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應進行暗視野檢查，並至少在四個月內，每月接受血清試驗一次。

6.長期或大劑量套用本品者，應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。

7.對實驗室檢查指標的干擾：（1）硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；（2）可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。

不良反應

1、以皮疹最常見的過敏反應；口服可引起輕度噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應；大劑量使用（每日200mg/kg）時可出現腎臟毒性等。 2、多見過敏反應：斑丘疹（尤其易發生於傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者）、蕁麻疹及其他血清病樣反應、喉水腫、藥物熱和嗜酸粒細胞增多等。

環己西林

3、二重感染：長期或大量套用本品可致耐青黴素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染（舌苔呈棕色甚至黑色）。

4、少見粒細胞和血小板減少、一過性血清氨基轉移酶升高、剝脫性皮炎、過敏性休克、神經毒性和腎毒性等。

副作用

1本品可致過敏性休克，皮疹發生率較青黴素為高。有時也發生藥熱。

2本品注射前必須做皮試，陰性者方可使用。有青黴素過敏史者禁用。

治療案例

臨床表現慢性胰腺炎的臨床症狀是反覆發作性、頑固性腹痛，以左上腹或上腹為主，向左肩、背腰部放射，有時發燒、黃膽、脂肪痢。有時可出現區域性門靜脈（左側 ）高壓等。若由膽道疾病所引起者，在慢性胰腺炎發作時或間歇期，常出現膽管炎的症狀、體徵。

環己西林

治療預防

一.慢性胰腺炎的內科治療

胰腺處於“休息”狀態：給以H2受體拮抗劑抑制胃酸分泌，並給以抗酶製劑以及飲食方面的調整等。病因治療：特別是注意膽道疾病、高脂血症的改善，嚴格禁止飲酒。全身狀態的支持：由於反覆發作，全身情況一般較差，尤其是長期嗜酒者營養狀況更差，應給以積極支持。

二．慢性胰腺炎的外科治療

1.慢性胰腺炎外科治療的目的在於：

⑴解除胰管梗阻。

⑵解除膽管前端的梗阻。

⑶緩解疼痛。

⑷減少因慢性胰腺而帶來的一系列併發症。

環己西林 2.慢性胰腺炎的手術適應症：

相關圖書

⑴雖經適當的生活調理、適當的內科治療仍然反覆的急性發作，或有頑固性疼痛。

⑵有膽道結石，具結石在膽管下端或壺腹部，常因其嵌頓而引起胰腺炎者。

⑶膽管下端狹窄或膽胰管開口處狹窄。

⑷有局部門靜脈高壓、消化道出血者。

⑸伴有胰腺囊腫或伴有胰瘺。

⑹懷疑胰腺癌。

藥物治療

頭孢立定，頭孢替安酯，環己西林，哌拉西林鈉，阿莫西林，苯唑西林鈉等

物質毒性

文獻、期刊報導的毒性作用試驗數據

編號	毒性類型	測試方法	測試對象	使用劑量	毒性作用
1	急性毒性	口服	人類	210 mg/kg/7D-I	1.胃腸道毒性——運動過度、腹瀉; 2.胃腸道毒性——其他變化; 3.皮膚和附屬檔案毒性——皮炎 （全身暴露後）
2	急性毒性	口服	大鼠	5010 mg/kg	1.肝毒性——其他變化
3	急性毒性	腹腔注射	大鼠	5010 mg/kg	1.肝毒性——其他變化
4	急性毒性	皮下注射	大鼠	6500 mg/kg	1.行為毒性——睡眠時間發生變化 （包括翻正反射變化）; 2.行為毒性——嗜睡
5	急性毒性	口服	小鼠	5010 mg/kg	1.肝毒性——其他變化
6	急性毒性	腹腔注射	小鼠	3776 mg/kg	1.肝毒性——其他變化
7	急性毒性	皮下注射	小鼠	7500 mg/kg	1.行為毒性——睡眠時間發生變化 （包括翻正反射變化）; 2.行為毒性——嗜睡
8	急性毒性	口服	狗	2500 mg/kg	1.肝毒性——其他變化
9	慢性毒性	口服	大鼠	87 mg/kg/26W-C	1.腎、輸尿管和膀胱毒性——腎小管發生變化 （包括急性腎功能衰竭，急性腎小管壞死）
10	慢性毒性	口服	大鼠	108 mg/kg/30D-C	1.行為毒性——影響食物攝入量 （動物）; 2.腎、輸尿管和膀胱毒性——膀胱重量發生變化; 3.營養和代謝系統毒性——體重下降或體重增加速率下降