浦惠旨是一種化學藥品,化學式為C23H35NaO7。主要治療高脂血症、家族性高膽固醇血症
基本介紹
- 中文名:浦惠旨
- 外文名: PRAVASTATIN SODIUM TABLETS
- 藥品名稱:普伐他汀鈉片
- 功效主治:高脂血症、家族性高膽固醇血症
基本信息,藥理作用,藥物相互作用,注意事項,
基本信息
【藥品名稱】普伐他汀鈉片
【商品名】浦惠旨
化學名稱為:{1S-[1a(bs*, ds*), 2a, 6a, 8b(R*), 8aa]}-1,2,6,7,8,8a-六氫-b,d,6-三羥-2-甲基-8-(2-甲基-1-氧丁氧基)-1-萘庚酸單鈉鹽
英文名: PRAVASTATIN SODIUM TABLETS
【化學成分】
普伐他汀鈉 pravastatin Na(妊娠分級: X) 分子量為446.52
【規格】 10mg。
【包裝】鋁箔包裝,5mg每盒14片;10mg每盒7片或 28片。
【貯藏】遮光、密封保存。
藥理作用
本品為3-羥基3-甲基戊二醯輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶)的競爭性抑制劑,HMG-CoA還原酶是膽固醇生物合成初期階段的限速酶,本品可逆性地抑制HMG-CoA還原酶,從而抑制膽固醇的生物合成。本品從二方面發揮其降脂作用,第一是通過可逆性抑制HMG-CoA還原酶的活性使細胞內膽固醇的量有一定程度的降低,導致細胞表面低密度脂蛋白(LDL)受體數的增加,從而加強了由受體介導的LDL-C的分解代謝及血液中LDL-C的清除;第二,是通過抑制LDL-C的前體-極低密度脂蛋白(VLDL-C)在肝臟中的合成從而抑制LDL-C的生成。
藥物相互作用
經體內和體外實驗證實,本品不經細胞色素P4503A4代謝,因此不會與其他由細胞色素P450系統代謝的藥物(如苯妥英鈉、奎尼丁等)產生明顯的相互作用,也不會與細胞色素P4503A4抑制劑(如地爾硫卓、伊曲康唑、酮康唑、紅黴素等)產生明顯的相互作用。
華法令:華法令與普伐他汀鈉40mg同時服用對凝血酶原時間不會產生影響。
地高辛:0.2 mg地高辛與20mg普伐他汀鈉合用9天,地高辛的生物利用度未發生改變;普伐他汀的AUC有增高趨勢,但普伐他汀與其代謝產物合併生物利用度沒有發生改變。
環孢黴素:至今為止,已有一些環孢黴素與普伐他汀鈉(劑量高至20 mg)合用的臨床資料,這些資料沒有顯示環孢黴素的濃度會受到普伐他汀的影響。
吉非貝齊:臨床試驗發現,普伐他汀鈉與吉非貝齊合用,CPK水平升高和因骨骼肌肉症狀而停藥的發生率,與安慰劑對照組、單用吉非貝齊組、單用普伐他汀鈉組相比,有升高的趨勢,普伐他汀的尿排泄量及其蛋白結合均減少。建議普伐他汀鈉不要和吉非貝齊聯合使用。
其他:與阿斯匹林、抗酸劑(服用本品1小時後)、西米替丁、煙酸合用藥代動力學無明顯差異。與利尿劑、抗高血壓藥、洋地黃、血管緊張素轉換酶抑制劑、鈣通道阻斷劑、β-受體阻斷劑及硝酸甘油合用無明顯藥物相互作用。
注意事項
1. 對純合子家族性高膽固醇血症療效差。
2. 治療期間,應定期檢查肝功能,如SGPT和SGOT增高等於或超過正常上限三倍且為持續性的,應停止治療。
3. 有肝臟疾病史或飲酒史的病人應慎用本品。
4. 使用HMG-CoA還原酶抑制劑類降血脂藥偶可引起CPK升高,如升高值為正常上限的10倍應停止使用。使用過程中,病人如出現不明原 因的肌痛、觸痛、無力,特別是伴有不適和發熱者,應立即報告醫 生。
5. 其它HMG-CoA還原酶抑制劑類降血脂藥與環胞黴素,纖維酸衍生物,煙酸等同時服用,可增加肌炎和肌病的發生率,但本品與上述藥物同時使用,臨床試驗表明並不增加肌炎和肌病的發生率。