地高辛是中效強心苷類藥物，為白色結晶或結晶性粉末；無臭；味苦。在治療時，對心臟的作用表現為正性肌力作用， 減慢心率，抑制心臟傳導。適用於低輸出量型充血性心力衰竭、心房顫動、心房撲動、陣發性室上性心動過速。在洋地黃類藥物中，地高辛排泄較快而且蓄積性較小，口服吸收不完全，也不規則，人中毒血藥濃度2.73～3.9nmol/L，成人致死量10mg。
2017年10月27日，世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，地高辛在2B類致癌物清單中。
基本介紹
- 藥品類型：基本藥物
- 藥物名稱：地高辛
- 英文名稱：Digoxin
- 中文別名：異羥基洋地黃毒苷；強心素
- 英文別名：Cardiox; Cardoxin; Cedoxin
化合物簡介,基本信息,法規信息,物化性質,安全信息,生產方法,用途,藥典標準,藥物說明,分類,劑型,藥理作用,藥代動力學,適應症,用法和用量,不良反應,禁忌症,注意事項,藥物相互作用,中毒,製劑,專家點評,片劑,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：地高辛
中文別名：異羥基洋地黃毒苷；狄戈辛；強心素；異羥洋地黃毒甙
化學名稱：3β-[[O-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]-12β,14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內酯
英文名稱：digoxin
英文別名：digonix；dynamos；dixina；Digon；davoxin；12β-Hydroxydigitoxin
CAS號：20830-75-5
分子式：C41H64O14
結構式：
分子量：780.93800
精確質量：780.43000
PSA：203.06000
LogP：2.21810
法規信息
中國
危險化學品
物化性質
外觀與性狀：為白色結晶或結晶性粉末；無臭，味苦。熔點235～245℃（分解）。在吡啶中易溶，在稀醇中微溶，在氯仿中極微溶解，在水或乙醚中不溶。
密度：1.36 g/cm3
熔點：248-250ºC
沸點：931.6ºC at 760 mmHg
閃點：278.5ºC
儲存條件：庫房低溫通風乾燥,與食品原料分開存放
蒸汽壓：0mmHg at 25°C
安全信息
包裝等級：II
危險類別：6.1
危險品運輸編碼：UN 3462 6
WGK Germany：3
危險類別碼：R25
安全說明：S28-S45
RTECS號：IH6125000
危險品標誌：T
生產方法
紫花洋地黃或毛花洋地黃乾燥葉經發酵，再經乙醇、氯仿提取，最後用70%的乙醇溶液重結晶製得。
用途
膽固醇試劑，生化研究，臨床作為強心劑。
藥典標準
【鑑別】（1)取本品約lmg，置小試管中，加含三氯化鐵的冰醋酸（取冰醋酸10ml，加三氯化鐵試液1滴製成）lml溶解後，沿管壁緩緩加硫酸lml，使成兩液層，接界處即顯棕色；放置後，上層顯靛藍色。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集139圖）一致。
【檢查】溶液的澄清度 取本品適量，加甲醇-三氯甲垸(1：1 )製成0.5%的溶液，應澄清。有關物質 取本品適量，精密稱定，加稀乙醇溶解並稀釋製成每lml中約含lmg的溶液，作為供試品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，加稀乙醇稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。另取洋地黃毒苷對照品，精密稱定，加稀乙醇溶解並定量稀釋製成每lml中約含0.02mg的溶液，作為對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%；再精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有與洋地黃毒苷峰保留時間一致的色譜峰，按外標法以峰面積計算，含洋地黃毒苷的量不得過2.0%；如有其他雜質峰（除溶劑峰外），單個雜質峰面積不得大於對照溶液的主峰面積（2.0%)，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍( 4.0%) 。乾燥失重 取本品，在105 ℃減壓乾燥1小時，減失重量不得過1.0% ( 附錄Ⅷ L )。
【含量測定】照高效液相色譜法（附錄V D)測定。色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈-水（10：90)為流動相A，乙腈-水（60 ： 40)為流動相B；按下表進行梯度洗脫；檢測波長為230nm；流速為每分鐘1.5ml。理論板數按地高辛峰計算不低於2000。測定法 取本品適量，精密稱定，加稀乙醇溶解並定量稀釋製成每lml中約含O.lmg的溶液，作為供試品溶液，精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取地高辛對照品適量，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
【類別】強心藥。
【貯藏】密封保存。
藥物說明
分類
循環系統藥物> 抗心功能不全藥物 > 強心苷類藥
劑型
1.片劑：0.25mg；
2.注射劑：0.25mg（1ml），0.5mg（2ml）。
藥理作用
在治療時，對心臟的作用表現為正性肌力作用，是直接作用，而不是通過神經機制實現的。增強心肌收縮力，改善泵功能，減慢心率，抑制心肌傳導系統，使心搏出量、輸出量增加，改善肺循環及體循環。使擴大的心臟縮小，但不能改善心肌舒張功能。
藥代動力學
口服吸收迅速而完全，生物利用度高達90%以上，服藥後1h血漿藥物濃度達峰值，經4h達顯效，6～12h達峰效應，血清治療濃度15～25ng/ml，血漿蛋白結合率達97%。主要經肝微粒體酶代謝消失，消除半衰期一般為4～7天。由膽汁排出，再循環後，由尿排出。
適應症
用於各種急性和慢性心功能不全以及室上性心動過速、心房顫動和撲動等。通常口服，對嚴重心力衰竭患者則採用靜脈注射。
用法和用量
由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。
不良反應
（1）常見的反應包括：出現新的心律失常、胃納不佳或噁心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、異常的無力軟弱（電解質失調）。（2）少見的反應包括：視力模糊或“黃視”（中毒症狀）、腹瀉（電解質平衡失調）、中樞神經系統反應如精神抑鬱或錯亂。（3）罕見的反應包括：嗜睡、頭痛、皮疹、蕁麻疹（過敏反應）。（4）洋地黃中毒表現中促心律失常最重要，最常見者為室性早搏；約占心臟反應的33%。其次為房室傳導阻滯，陣發性或非陣發性交界性心動過速，陣發性房性心動過速伴房室傳導阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童心律失常比其他反應多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。
禁忌症
禁用於：①對任何強心苷製劑中毒者；②室性心動過速、心室顫動患者；③梗阻型肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮）患者；④預激綜合徵伴心房顫動或撲動者。
注意事項
（1）洋地黃苷類排泄緩慢，易於蓄積中毒，故用藥前應詳細詢問服藥史，原則上兩周內未用過慢效洋地黃苷者，才能按常規給予，否則應按具體情況調整用量。（2）強心苷治療量和中毒量之間相差很小，每個患者對其耐受性和消除速度又有很大差異，而所列各種劑量大都是平均劑量，故需根據病情、製劑、療效及其他因素來摸索不同患者的最佳劑量。（3）強心苷中毒，一般有噁心、嘔吐、厭食、頭痛、眩暈等，首先應鑑別是由於心功能不全加重，還是強心苷過量所致，因前者需加量，後者則宜停藥。如中毒一旦確診，必須立即停藥，並根據具體情況套用下列藥物：①輕者，口服氯化鉀，每次1g，一日3次；若病情緊急，如出現精神失常及嚴重心律失常，則用1.5～3g氯化鉀，溶於5%葡萄糖500ml中，緩慢靜脈滴注；同時也需補充鎂鹽，可使用硫酸鎂或L-天門冬氨酸鉀鎂。但腎功能不全、高鉀血症或重症房室傳導阻滯者不宜用鉀鹽。②強心苷引起的房室傳導阻滯、竇性心動過緩、竇性停搏等，可靜脈注射阿托品1～5mg，2～3小時重複1次。③洋地黃苷引起的室性心律失常，以用苯妥英鈉效果較好。對緊急病例，一般先靜脈滴注250mg，然後再根據病情繼續靜脈滴注100mg或肌內注射100mg，此後可改口服，每日400mg分次服用。對非緊急病例，僅口服給藥即可。利多卡因亦可用於洋地黃苷引起的室性心律失常和心室顫動。④用藥期間忌用鈣注射劑。
藥物相互作用
（1）與兩性黴素B、皮質激素或失鉀利尿劑如布美他尼、依他尼酸等同用時，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。（2）與制酸藥（尤其三矽酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土與果膠、考來烯胺和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶或新黴素同用時，可抑制洋地黃強心苷吸收而導致強心苷作用減弱。（3）與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、古柯鹼、泮庫溴銨、蘿芙木鹼、琥珀膽鹼或擬腎上腺素類藥同用時，可因作用相加而導致心律失常。（4）β受體拮抗劑與本品通用可導致房室傳導阻滯而發生嚴重心動過緩，但並不能排除用於單用洋地黃不能控制心室率的室上性快速心率。（5）與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高一倍，甚至達到中毒濃度，提高程度與奎尼丁用量相關，合用後即使停用地高辛，其血藥濃度仍繼續上升，這是奎尼丁從組織結合處置換出地高辛，減少其分布容積之故，一般兩藥合用時應酌減地高辛用量。（6）與維拉帕米、地爾硫卓或胺碘酮同用，由於降低腎及全身對地高辛的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴重心動過緩。（7）依酚氯銨與本品同用可致明顯心動過緩。（8）血管緊張素轉換酶抑制劑及其受體拮抗劑、螺內酯，均可使本品血藥濃度增高。（9）吲哚美辛可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長，有洋地黃中毒危險，需監測血藥濃度及心電圖。（10）與肝腎同用時，由於本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調整肝素用量。（11）洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應極端謹慎，尤其是靜脈注射鈣鹽時，可發生心臟傳導變化和阻滯。（12）紅黴素由於改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道吸收。（13）甲氧氯普胺因促進腸運動而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸蠕動而提高地高辛生物利用度約25%。
中毒
地高辛（狄戈辛、異羥基洋地黃苷）為中效強心苷類藥物，主要作用是增加心肌收縮力， 減慢心率，抑制心臟傳導。在洋地黃類藥物中，地高辛排泄較快而且蓄積性較小，口服吸收不完全，也不規則，吸收率約50%～70%，起效時間1～2h，最大作用3～6h，作用維持4～7d；靜注經10～30min生效，2～4h達最大效應，3～6d後作用消失。本藥不經代謝以原形從尿中排出，半衰期33～34h。一般口服劑量為每次0.125～0.5mg，1～2/d。全效量1～1.5mg，24h分次服用，每6～8h一次。人中毒血藥濃度2.73～3.9nmol/L，成人致死量10mg。
本藥主要損害消化系統，心臟，視覺及神經系統。
臨床表現
1.中毒早期表現有胃腸道反應，如噁心、嘔吐、腹瀉、厭食，有全身症狀，如頭痛、頭暈、疲乏、失眠等。
2.心臟毒性，可出現各種心律失常、心率減慢、室性期前收縮、多源多發期前收縮呈二聯律、三聯律，引起室上性心動過速、房室傳導阻滯、房室結抑制、竇性停搏，嚴重者可發生室性心動過速，心室纖顫，甚至心搏驟停、猝死。
3.視覺改變，可出現黃視、綠視、視力模糊。
4.神經系統表現，早期有頭痛、失眠，可出現定向力障礙、譫妄、精神錯亂、癲癇樣抽搐發作等。
治療
地高辛中毒的治療要點為：
1.如出現頻發期前收縮、二聯律、室性心動過緩，低於60次/min以及色視覺障礙等，及時停用藥物，中毒症狀自行緩解消失。
2.對過快速型心律失常和室性期前收縮，可套用鉀鹽治療，氯化鉀1.0～2.Og，溶於5%葡萄糖液500ml靜脈點滴，持續24h。
3.室性期前收縮，室顫可用利多卡因100～800mg，溶於5%葡萄糖液500ml，靜脈點滴。室上性心動過速可給予維拉帕米（異搏定）、普羅帕酮（心律平）等。
4.傳導阻滯、竇性心動過緩、竇性停搏時，可用阿托品1～5mg，靜脈點滴，2～3h重複一次。
5.離子交換樹脂（如消膽胺）可在腸腔中多價絡合強心苷，使其不被吸收隨糞便排泄。
6.透析療法：中毒後36h內可行透析治療。急性重症有條件者可進行血漿置換療法。
7.套用地高辛特異抗體，能快速有效地清除地高辛。
製劑
片劑：0.25mg
專家點評
在強心劑中，洋地黃最獨特的作用為在增強心肌收縮力的同時可減慢心率，而且無耐藥性，服用方便，價格低廉，經受200餘年的臨床實踐的考驗。特別是最近完成的DIG試驗均肯定了洋地黃療效，它不僅可增加心搏量和心排血量，使心功能升級，增加運動耐量，減少住院次數，與利尿劑、ACF抑制劑合用，有相加的療效，因此，洋地黃為當前美國FDA批准的唯一可長期口服的強心劑。
片劑
功能主治：1. 用於高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用於伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對於肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏症的心功能不全療效差。
2. 用於控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。
用法用量：
1. 成人常用量。口服：常用0.125～0.5mg（半片-2片），每日-次，7天可達穩態血藥濃度；若達快速負荷量，可每6～8小時給藥0.25mg（1片），總劑量0.75～1.25mg/日（3-5片/日）；維持量，每日-次0.125～0.5mg（半片-2片）。
2. 小兒常用量。口服：本品總量，早產兒0.02～0.03mg/kg；1月以下新生兒0.03～0.04mg/kg；1月～2歲，0.05～0.06mg/kg；2～5歲，0.03～0.04mg/kg；5～10歲，0.02～0.035/kg；10歲或10歲以上，照成人常用量；本品總量分3次或每6～8小時給予。維持量為總量的1/5～1/3，分2次，每12小時1次或每日1次。在小嬰幼兒(尤其早產兒)需仔細滴定劑量和密切監測血藥濃度和心電圖。近年通過研究證明，地高辛逐日給予-定劑量，經6～7天能在體內達到穩定的濃度而發揮全效作用，因此，病情不急而又易中毒者，可逐日按5.5μg/kg給藥，也能獲得滿意的治療效果，並能減少中毒發生率。
劑型：片劑
不良反應：
1. 常見的不良反應包括：促心律失常作用、胃納不佳或噁心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、異常的無力、軟弱。
2. 少見的反應包括：視力模糊或“色視”，如黃視、綠視、腹瀉、中樞神經系統反應如精神抑鬱或錯亂。
3. 罕見的反應包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹（過敏反應）。
4. 在洋地黃的中毒表現中，促心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占促心律失常不良反應的33%。其次為房室傳導阻滯，陣發性或加速性交界性心動過速，陣發性房性心動過速伴房室傳導阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。
禁忌：1. 與鈣注射劑合用。
2. 任何洋地黃類製劑中毒。
3. 室性心動過速、心室顫動。
4. 梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮）。
5. 預激綜合徵伴心房顫動或撲動。
注意事項：
1. 不宜與酸、鹼類配伍。
2. 慎用：低鉀血症；不完全性房室傳導阻滯；高鈣血症；甲狀腺功能低下；缺血性心臟病；心肌梗死；心肌炎；腎功能損害。
3. 用藥期間應注意隨訪檢查：血壓、心率及心律；心電圖；心功能監測；電解質尤其鉀、鈣、鎂；腎功能；疑有洋地黃中毒時，應作地高辛血藥濃度測定。過量時，由於蓄積性小，-般於停藥後1～2天中毒表現可以消退。
4. 套用時注意監測地高辛血藥濃度。
5. 套用本品劑量應個體化。
成份：化學名稱：3β-[[O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]-12β，14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內酯。
分子式：C41H64O14
分子量：780.95
孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過胎盤，故妊娠後期母體用量可能增加，分娩後6周須減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女套用須權衡利弊。
兒童用藥：新生兒對本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產兒與未成熟兒對本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。
老年用藥：老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質平衡失調者，對本品耐受性低，必須減少劑量。
藥物相互作用：1. 與兩性黴素B、皮質激素或失鉀利尿劑如布美他尼(Bumetanide，製品為丁尿胺)、依他尼酸(Ethacrynic Acid，利尿酸)等同用時，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。
2. 與制酸藥(尤其三矽酸鎂)或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺(Colestyramine，消膽胺)和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)或新黴素、對氨水楊酸同用時，可抑制洋地黃強心甙吸收而導致強心甙作用減弱。
3. 與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、古柯鹼、泮庫溴胺(Pancuronium Bromide，潘可龍，巴活郎)、蘿芙木鹼、琥珀膽鹼(司可林，Scoline；Suxamethonium Chloride)
或擬腎上腺素類藥同用時，可因作用相加而導致心律失常。
4. 有嚴重或完全性房室傳導阻滯且伴正常血鉀者的套用洋地黃患者不應同時套用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品同用時，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血症。
5. β受體阻滯劑與本品同用，有導致房室傳導阻滯發生嚴重心動過緩的可能，應重視。但並不排除β阻滯劑用於洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。
6. 與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關，甚至可達到中毒濃度，即使停用地高辛，其血藥濃度仍繼續上升，這是奎尼丁從組織結合處置換出地高辛，減少其分布容積之故。兩藥合用時應酌減地高辛用量1/2～1/3。
7. 與維拉帕米、地爾硫䓬、胺碘酮合用，由於降低腎及全身對地高辛的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴重心動過緩。
8. 螺內酯可延長本品半衰期，需調整劑量或給藥間期，隨訪監測本品的血藥濃度。
9. 血管緊張素轉換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。
10. 依酚氯胺(E(#dro#)honium Chloride，Tensilon騰喜龍)與本品合用可致明顯心動過緩。
11. 吲哚美辛(Indometacin，消炎痛)可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長，有中毒危險，需監測血藥濃度及心電圖。
12. 與肝素同用，由於本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調整肝素用量。
13. 洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應極其謹慎，尤其是也靜注鈣鹽時，可發生心臟傳導阻滯。
14. 紅黴素由於改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道的吸收。
15. 甲氧氯普胺(Metoclopramide，Maxolon滅吐靈)因促進腸道運動而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動而提高地高辛生物利用度約25%。
藥理作用：治療劑量時
1．正性肌力作用：本品選擇性地與心機細胞膜Na+-K+ATP酶結合而抑制該酶活性，使心肌細胞膜內外Na+﹣K+主動偶聯轉運受損，心肌細胞內Na+濃度升高，從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨於活躍，使細胞漿內Ca2+增多，肌漿網內Ca2+儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的Ca2+釋放；心肌細胞內Ca2+濃度增高，激動心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。
2．負性頻率作用：由於其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動力學狀態改善，消除交感神經張力的反射性增高，並增強迷走神經張力，因而減慢心率。此外，小劑量時提高竇房結對迷走神經衝動的敏感性，可增強其減慢心率作用。大劑量(通常接近中毒量)則可直接抑制竇房結、房室結和希氏束而呈現竇性心動過緩和不同程度的房室傳導阻滯。
3．心臟電生理作用：通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經的間接作用，降低竇房結自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結傳導速度，延長其有效不應期，導致房室結隱匿性傳導增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由於本藥縮短心房有效不應期，當用於房性心動過速和房撲時，可能導致心房率的加速和心房撲動轉為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應期。
藥物過量：1．若地高辛血藥濃度為﹥2.0～2.5ng/ml，應警惕地高辛藥物過量或毒性反應。
2．患者在2～3周之前服用過任何洋地黃製劑，宜予小劑量給藥，以免中毒。
3．強心甙劑量計算應按標準體重，因脂肪組織不攝取強心甙。
4．推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調整每次劑量。
5．肝功能不全者，應選用不以肝臟代謝為主的洋地黃製劑。
6．腎功能不全者選用洋地黃毒苷，因為尿中排泄的代謝物大多是無活性的，並不影響本品的半衰期。
7．套用洋地黃患者對電復律極為敏感，應高度警惕。
8．透析不能從體內迅速去除本品。
9．在本品引起嚴重或完全性房室傳導阻滯時，不宜補鉀。
10．腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應。嬰幼兒尤其是早產兒和發育不全兒，要在血藥濃度及心電監測下調整劑量。
11．當患者由強心甙注射液改為本品時，為補償藥物間藥動學差別，需要調整劑量。
12．應靜脈給藥，因為肌肉注射有明顯局部反應，且作用慢、生物利用度差。
13．本品過量及毒性反應的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿治療，如有低鉀血症而腎功能尚好，可給以鉀鹽。發生促心律失常者可用：
(1)氯化鉀靜脈滴注，對消除異位心律往往有效。
(2)苯妥英鈉，該藥能與強心甙競爭性爭奪Na+-K+-ATP酶，因而有解毒效應。成人用100～200㎎加注射用水20ml緩慢靜注，如情況不緊急，亦可口服，每次0.1㎎，每日3～4次。
(3)利多卡因，對消除室性心律失常有效，成人用50～100㎎加入葡萄糖注射液中靜脈注射，必要時可重複。
(4)阿托品，對緩慢性心律失常者可用。成人用0.5～2㎎皮下或靜脈注射。
(5)心動過緩或完全房室傳導阻滯有發生阿斯綜合症的可能時，可植入臨時起搏器。套用異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。
(6)依地酸鈣鈉(Calcium Disodium Edetate)，以其與鈣螯合的作用，也可用於治療洋地黃所致的心律失常。
(7)對可能有生命危險的洋地黃中毒可經膜濾器靜脈給予地高辛免疫Fab片段，每40㎎地高辛免疫Fab片段，大約結合0.6㎎地高辛或洋地黃毒苷。
藥代動力學：本品為由毛花洋地黃提純製得的強心苷，其特點是排泄較快而蓄積性較小。口服主要經小腸上部吸收，吸收不完全，也不規則，口服吸收率約75%，生物利用度：片劑為60%～80%，口服起效時間0.5～2小時，血漿濃度達峰時間2～3小時，獲最大效應時間為4～6小時。地高辛消除半衰期平均為36小時。分布：吸收後廣泛分布到各組織，部分經膽道吸收入血，形成肝-腸循環。血漿蛋白結合率低，為20%～25%，表觀分布容積為6～10L/㎏。 代謝與排泄：地高辛在體內轉化代謝很少，主要以原形由腎排除，尿中排出量為用量的50%～70%。
貯藏：密封保存。
藥品有效期：36個月。
執行標準：《中國藥典》2010年版二部。
