地高辛片

地高辛片，適應症為1．用於高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用於伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對於肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B₁缺乏症的心功能不全療效差；2．用於控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

基本介紹

• 藥品名稱：地高辛片
• 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
• 用途分類：正性肌力藥

成份

化學名稱：3β-[[O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]-12β，14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內酯。
化學結構式：

分子式：C₄₁H₆₄O₁₄
分子量：780.95

性狀

本品為白色片。

適應症

1．用於高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用於伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對於肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B₁缺乏症的心功能不全療效差；
2．用於控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

規格

0.25mg

用法用量

成人常用量，口服：

常用0.125～0.5mg（即0.5片～2片），每日一次，7天可達穩態血藥濃度；若達快速負荷量，可每6～8小時給藥0.25mg（1片），總劑量0.75～1.25mg/日（每日3片～5片）：維持量，每日一次0.125～0.5mg（每日1次，每次0.5片～2片）。

小兒常用量，口服：

本品總量，早產兒0.02~0.03mg/kg；1月以下新生兒，0.03~0.04mg/kg：1月~2歲，0.05~0.06mg/kg；2~5歲，0.03~0.04mg/kg；5~10歲，0.02~0.035mg/kg；10歲或10歲以上，照成人常用量：本品總量分3次或每6~8小時給予。維持量為總量的1/5~1/3，分2次，每12小時1次或每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產兒）需仔細滴定劑量和密切監測血藥濃度和心電圖。近年通過研究證明，地高辛逐日給予一定劑量，經6~7天能在體內達到穩定的濃度而發揮全效作用，因此，病情不急而又易中毒著者，可逐日按5.5μg/kg給藥，也能獲得滿意的治療效果，並能減少中毒發生率。

不良反應

1．常見的不良反應包括：促心律失常作用、胃納不佳或噁心、嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛、異常的無力、軟弱。
2．少見的反應包括：視力模糊或"色視"，如黃視、綠視、腹瀉、中樞神經系統反應如精神抑鬱或錯亂。
3．罕見的反應包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹(過敏反應)。
4．在洋地黃的中毒表現中，促心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占促心律失常不良反應的33%。其次為房室傳導阻滯，陣發性或加速性交界性心動過速，陣發性房性心動過速伴房室傳導阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。

禁忌

與鈣注射劑合用；任何洋地黃類製劑中毒；室性心動過速、心室顫動；梗阻性肥厚型心肌病(若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮)；預激綜合徵伴心房顫動或撲動。

注意事項

1．不宜與酸、鹼類配伍。
2．慎用：低鉀血症；不完全性房室傳導阻滯；高鈣血症；甲狀腺功能低下；缺血性心臟病；心肌梗死；心肌炎；腎功能損害。
3．用藥期間應注意隨訪檢查：血壓、心率及心律；心電圖；心功能監測；電解質尤其鉀、鈣、鎂；腎功能；疑有洋地黃中毒時，應作地高辛血藥濃度測定。過量時，由於蓄積性小，-般於停藥後1～2天中毒表現可以消退。
4．套用時注意監測地高辛血藥濃度。
5．套用本品劑量應個體化。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可通過胎盤，故妊娠後期母體用量可能增加，分娩後6周須減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女套用須權衡利弊。

兒童用藥

新生兒對本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產兒與未成熟兒對本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。

老年用藥

老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質平衡失調者，對本品耐受性低，必須減少劑量。

藥物相互作用

1．與兩性黴素B、皮質激素或失鉀利尿劑如布美他尼(Bumetanide，製品為丁尿胺)、依他尼酸(Ethacrynic Acid，利尿酸)等同用時，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。
2．與制酸藥(尤其三矽酸鎂)或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺(Colestyramine，消膽胺)和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)或新黴素、對氨水楊酸同用時，可抑制洋地黃強心甙吸收而導致強心甙作用減弱。
3．與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、古柯鹼、泮庫溴胺(Pancuronium Bromide，潘可龍，巴活郎)、蘿芙木鹼、琥珀膽鹼(司可林，Scoline；Suxamethonium Chloride) 或擬腎上腺素類藥同用時，可因作用相加而導致心律失常。
4．有嚴重或完全性房室傳導阻滯且伴正常血鉀者的套用洋地黃患者不應同時套用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品同用時，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血症。
5．β受體阻滯劑與本品同用，有導致房室傳導阻滯發生嚴重心動過緩的可能，應重視。但並不排除β阻滯劑用於洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。
6．與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關，甚至可達到中毒濃度，即使停用地高辛，其血藥濃度仍繼續上升，這是奎尼丁從組織結合處置換出地高辛，減少其分布容積之故。兩藥合用時應酌減地高辛用量1/2～1/3。
7．與維拉帕米、地爾硫䓬、胺碘酮合用，由於降低腎及全身對地高辛的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴重心動過緩。
8．螺內酯可延長本品半衰期，需調整劑量或給藥間期，隨訪監測本品的血藥濃度。
9．血管緊張素轉換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。
10．依酚氯胺(Edrophonium Chloride，Tensilon騰喜龍)與本品合用可致明顯心動過緩。
11．吲哚美辛(Indometacin，消炎痛)可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長，有中毒危險，需監測血藥濃度及心電圖。
12．與肝素同用，由於本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調整肝素用量。
13．洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應極其謹慎，尤其是也靜注鈣鹽時，可發生心臟傳導阻滯。
14．紅黴素由於改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道的吸收。
15．甲氧氯普胺(Metoclopramide，Maxolon滅吐靈)因促進腸道運動而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動而提高地高辛生物利用度約25%。

藥代動力學

本品為由毛花洋地黃提純製得的強心苷，其特點是排泄較快而蓄積性較小。口服主要經小腸上部吸收，吸收不完全，也不規則，口服吸收率約75%，生物利用度：片劑為60%～80%，口服起效時間0.5～2小時，血漿濃度達峰時間2～3小時，獲最大效應時間為4～6小時。地高辛消除半衰期平均為36小時。分布：吸收後廣泛分布到各組織，部分經膽道吸收入血，形成肝-腸循環。血漿蛋白結合率低，為20%～25%，表觀分布容積為6～10L/kg。 代謝與排泄：地高辛在體內轉化代謝很少，主要以原形由腎排除，尿中排出量為用量的50%～70%。

貯藏

密封保存。

包裝

口服固體藥用高密度聚乙烯瓶，100片/瓶。

有效期

36個月。

執行標準

《中國藥典》2010年版二部。