注射用鹽酸格拉司瓊

成份

化學名稱： 1-甲基-N-[內向-9-甲基-9-氮雜雙環（3，3，1）壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲醯胺鹽酸鹽。
化學結構式：

分子式：C₁₈H₂₄N₄O·HCl
分子量：348.88
成份：本品主要成份為鹽酸格拉司瓊。
本品含有輔料：甘露醇，氫氧化鈉。

性狀

本品為白色疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

用於放射治療、細胞毒素類藥物化療引起的噁心和嘔吐。

規格

3mg(以C₁₈H₂₄N₄O計)。

用法用量

成人用量通常為3mg（1支），用20～50ml的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋後，於治療前30分鐘靜脈注射，給藥時間應超過5分鐘。大多數病人只需給藥一次，對噁心和嘔吐的預防作用便可超過24小時，必要時可增加給藥次數1-2次，但每日最高劑量不應超過9mg（3支）。

不良反應

常見的副作用為頭痛、倦怠、發熱、便秘、偶有短暫性無症狀肝轉氨酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。

禁忌

1. 對本品或有關化合物過敏者禁用。
2. 腸胃道梗阻者禁用。

注意事項

暫無相關臨床資料。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1. 孕婦除非必需外，不宜使用。
2. 哺乳期婦女需慎用，若使用本品時應停止哺乳。

兒童用藥

小兒用藥安全性尚未確定。

老年用藥

老年人和肝、腎功能不全者無需調整劑量。

藥物相互作用

本品不會影響或抑制細胞色素P-450藥物代謝酶系統。目前，還沒有一項明確的關於本品與其他藥物之間藥理或藥代相互作用的研究。因為格拉司瓊是經肝臟的細胞色素P-450藥物代謝酶而代謝，任何影響或抑制這種酶的物質都將影響格拉司瓊的代謝和消除半衰期。

藥物過量

目前對於鹽酸格拉司瓊注射液使用過量時尚無一種特殊的解毒劑。有報導指出：當本品用量達到38.5mg時，無明顯的症狀，只偶爾有輕微的頭疼發生。

藥理毒理

本品是一種高選擇性的5-HT₃受體拮抗劑，對因放療、化療及手術引起的噁心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT₃受體而引起嘔吐反射。本品控制噁心和嘔吐的機理，是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5-HT₃受體，抑制噁心、嘔吐的發生。本品選擇性高，無錐體外系反應、過度鎮靜等副作用。

藥代動力學

健康受試者靜注本品20或40μg/kg後，平均血漿濃度峰為13.7和42.8μg/L，血漿消除半衰期約3.1～5.9小時。本品在體內分布廣泛，血清蛋白結合率約為65%，大部分迅速代謝，主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環氧化後再被共軛化。本品通過糞便和尿液排泄。